Торговое название: Тромбо АСС (Thrombo ASS)
Международное непатентованное название: Ацетилсалициловая кислота
Лекарственная форма: таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой
Действующее вещество: Ацетилсалициловая кислота
Фармакотерапевтическая группа: НПВП
Фармакологическое действие:
Препарат представляет собой нестероидное противовоспалительное средство.
Фармакодинамика и фармакокинетика
В основе действия лекарства лежит необратимая инактивация ЦОГ-1. Это приводит к ингибированию синтеза простагландинов, тромбоксана и простациклинов. Данное средство уменьшает агрегацию тромбоцитов и образование тромбов посредством блокирования синтеза тромбоксана А2.
Тромбо АСС также увеличивает фибринолитическую активность плазмы и уменьшает содержание витамин К-зависимых факторов свертывания.
Антиагрегантное действие в основном развивается после применения таблеток в небольших дозировках. После однократного приема оно длится на протяжении недели. Эти свойства обуславливают применение Тромбо АСС для профилактики и лечения осложнений варикозной болезни, инфаркта миокарда и ишемической болезни сердца.
Таблетки также действуют как противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее средство.
Действующее вещество при приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. За это время ацетилсалициловая кислота в некоторой степени метаболизируется.
При биотрансформации она преобразуется в основном метаболит – салициловую кислоту, расщепляющуюся преимущественно в печени под действием ее ферментов с образованием фенилсалицилата, салицилуровой кислоты и глюкуронида салицилата, которые обнаруживаются в тканях и моче. У пациентов женского пола процесс метаболизма замедляется. Салициловая кислота способна проникать через плацентарный барьер и выделяться с грудным молоком.
Степень связи ацетилсалициловой и салициловой кислот с белками плазмы высокая. Они быстро распределяются в организме.
Период полувыведения действующего компонента Тромбо АСС из плазмы – примерно 15-20 минут. При многократном приеме он не скапливается в сыворотке. Около 1% ацетилсалициловой кислоты экскретируется через почки. Оставшаяся часть выделяется в виде салицилатов и их метаболитов. При нормальном функционировании почек около 80-100% разовой дозировки выводится за 1-3 дня.
Показания:
первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (таких как сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст);
вторичная профилактика инфаркта миокарда;
стабильная и нестабильная стенокардия;
профилактика инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);
профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;
профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, ангиопластика и стентирование коронарных артерий);
профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (например, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).
Противопоказания к применению:
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
желудочно-кишечное кровотечение;
геморрагический диатез;
бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВС;
сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;
сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
выраженная печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью);
хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;
I и III триместры беременности;
период лактации (грудного вскармливания);
возраст до 18 лет;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
повышенная чувствительность к другим НПВС.
С осторожностью следует применять препарат при подагре, гиперурикемии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечных кровотечениях (в анамнезе), почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин), печеночной недостаточности (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью), бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, в т.ч. к НПВС, анальгетикам, противовоспалительным, противоревматическим средствам; во II триместре беременности, при предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба).
С осторожностью следует применять препарат одновременно:
с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю;
с антикоагулянтами, тромболитическими или антитромбоцитарными средствами;
с НПВС и производными салициловой кислоты в высоких дозах;
с дигоксином;
с гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином;
с вальпроевой кислотой;
с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;
с ибупрофеном.
с алкоголем (включая напитки, содержащие алкоголь)
Способ применения и дозы:
Таблетки препарата Тромбо АСС желательно принимать перед едой, запивая большим количеством жидкости. Препарат не принимают натощак! Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.
Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска:
50-100 мг в сутки.
Профилактика повторного инфаркта миокарда, стенокардия:
50-100 мг в сутки.
Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения:
50-100 мг в сутки.
Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах: 50-100 мгв сутки.
Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей:
100-200 мг (2 таблетки) в сутки.
Побочные действия:
В целом Тромбо АСС вследствие низкой дозировки хорошо переносится больными.
Побочные реакции наблюдаются в редких случаях.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота; редко — язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. перфоративные, желудочно-кишечные кровотечения, преходящие нарушения функции печени с повышением активности печеночных трансаминаз.
Со стороны ЦНС: головокружение, снижение слуха, шум в ушах, что может быть признаком передозировки препарата.
Со стороны системы кроветворения: повышенная частота периоперационных (интра- и постоперационных) кровотечений, гематом, носовых кровотечений, кровоточивости десен, кровотечений из мочеполовых путей. Имеются сообщения о серьезных случаях кровотечений, к которым относятся желудочно-кишечные кровотечения и кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целевых показателей АД и/или получавших сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами, которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер. Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например, вследствие скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными симптомами (астения, бледность, гипоперфузия).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки полости носа, ринит, бронхоспазм, кардио-респираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок.
Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении Тромбо АСС усиливает действие антикоагулянтов, НПВС, гипогликемических средств, метотрексата.
При совместном применении Тромбо АСС с глюкокортикоидами и этанолом повышается вероятность ульцерогенного действия препарата, усиливается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении Тромбо АСС ослабляет действие диуретиков (спиронолактон, фуросемид) и урикозурических препаратов (при необходимости сочетанного применения Тромбо АСС и вышеперечисленных препаратов интервал должен составлять не менее 1-3 ч).
Одновременный прием антацидов не оказывает существенного влияния на биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
Условия хранения:
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек: Без рецепта.
Производитель: Г.Л.Фарма ГмбХ, Австрия
