Торговое название препарата: Торасемид (Torasemide), торасемид-сз, торасемид канон, торасемид вертекс
Международное непатентованное наименование: Торасемид (Torasemide)
Лекарственная форма: таблетки, субстанция-порошок.
Действующее вещество: Торасемид (Torasemide)
Фармакотерапевтическая группа: Диуретическое средство
Фармакологические свойства:
Торасемид относится к группе мочегонных средств называемых петлевыми диуретиками. Малые дозы торасемида применяют для лечения артериальной гипертензии, как в монотерапии так и в комплексе с другими антигипертензивными препаратами, где торасемид проявляет слабовыраженное салуретическое и диуретическое действие. Более высокие дозы препарата оказывают усиленные диуретические эффекты в зависимости от применяемой дозы. Максимальная диуретическая активность Торасемида наблюдается по прошествии 2-3-х часов после перорального (внутреннего) приема.
Внутренний прием торасемида приводит к быстрому всасыванию и практически полной абсорбции. Плазменная Cmax наблюдается через 60-120 минут, системная биодоступность на уровне 80–90%. Связь с плазменными белками более чем на 99%, при объеме распределения, равняющемся 16-ти литрам.
Метаболизм проходит путем гидроксилирования и окисления с выделением 3-х метаболитов: М1, М3 и М5, где активными являются М1 и М3 (около 10% фармакологических эффектов препарата).
У здоровых людей конечный T½ торасемида, как и его метаболитов равняется 3-4-м часам. Ренальный клиренс составляет близко 10 мл/мин при общем клиренсе в 40 мл/мин.
Выделяется примерно 80% дозы, самого неизмененного торасемида (24%) и продуктов его метаболизма М1 (12%), М3 (3%) и М5 (41%).
При недостаточности почек T½ метаболитов препарата (М3 и М5) увеличивается, хотя T½ торасемида остается неизменным. Гемофильтрация и гемодиализ практически не эффективны.
При сердечной недостаточности и патологиях печени T½ метаболита М5 и активного ингредиента несколько удлиняется, но без доказанной кумуляции препарата.
Показания к применению:
Для таблеток с массовым содержанием торасемида 2,5 и 5 мг: – терапия эссенциальной гипертензии.
Для таблеток с массовым содержанием торасемида 5; 10 и 20 мг: – предотвращение или снижение отеков у пациентов, страдающих сердечной недостаточностью.
Для таблеток с массовым содержанием торасемида 50; 100 и 200 мг: – предотвращение или снижение отеков, а также повышенное АД при почечной недостаточности (ХПН) тяжелого характера с КК меньше 20 мл/мин, при условии наличия остаточного диуреза больше 200 мл в сутки, в том числе пациентам на гемодиализе.
Противопоказания:
— высокая чувствительность к торасемиду, или дополнительным ингредиентам препарата;
— печеночная прекома или кома;
— недостаточность почек с анурией;
— аритмия;
— артериальная гипотензия;
— гипонатриемия;
— возраст до 18-ти лет;
— гиповолемия;
— периоды грудного вскармливания и беременности;
— гипокалиемия;
— серьезные проблемы в процессе мочеиспускания, например по причине аденомы простаты.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Параллельный прием торасемида и сердечных гликозидов может повысить чувствительность миокарда к этим препаратам, из-за наблюдаемого дефицита магния или калия.
Торасемид усиливает эффекты прочих антигипертензивных средств, в том числе и ингибиторов АПФ, что может стать причиной тяжелой гипотензии. Для предупреждения развития гипотензии следует скорректировать дозу одного или другого лекарственного средства.
При сочетаемом применении со слабительными препаратами, глюкокортикоидами и минералокортикоидами увеличивается риск развития дефицита калия.
Торасемид понижает эффективность противодиабетических препаратов и ослабляет сосудосуживающее действие Норэпинефрина и Эпинефрина.
Высокие дозы торасемида, могут потенцировать ототоксические и нефротоксические эффекты антибиотиков аминогликозидного ряда (Канамицин, тобрамицин, Гентамицин), нефротоксическое действие цефалоспоринов и токсическое действие препаратов платины.
Торасемид увеличивает эффективность курареподобных миорелаксантов и Теофиллина.
НПВП и Пробенецид ослабляют гипотензивное и диуретическое действие торасемида.
Сочетаемый прием препаратов лития и торасемида может привести к повышению содержания лития в крови, что усилит его нейротоксичность и кардиотоксичность.
Торасемид усиливает токсические эффекты салицилатов (в высоких дозах) на ЦНС.
Одновременный прием Колестирамина может понижать всасывание торасемида, что приводит к ослаблению его действия.
Способ применения и дозы:
Инструкция по применению Торасемида рекомендует пероральный (внутренний) прием целых таблеток в утренние часы, запивая водой.
Продолжительность приема зависит от характера болезненного состояния (при сердечной недостаточности терапию продолжают до исчезновения отеков).
При артериальной гипертензии, начальная доза торасемида для взрослых равняется 2,5 мг за 24 часа. В случае недостаточного понижения АД после проведения 2-х месячного лечения, возможно повышение суточной дозы до 5 мг. Максимальная эффективность, как правило, отмечается по прошествии 3-х месяцев терапии. Дозы препарата выше 5 мг не дают дополнительного антигипертензивного эффекта.
Для предотвращения или снижения отеков рекомендуют начинать лечение торасемидом с суточной дозы 5 мг, которую в случае необходимости увеличивают вдвое (10 мг). При тяжелых отеках возможно постепенное увеличение суточной дозы до 20 мг.
Цирроз печени требует применения общей начальной суточной дозы от 5-ти до 10-ти мг, с параллельным приемом препаратов-антагонистов альдостерона или мочегонных средств, способствующих задержке в организме калия. При отсутствии достаточного мочегонного эффекта дозу повышают вдвое (от 10-ти до 20-ти мг).
Побочное действие:
Гепатобилиарная система: повышение в плазме крови содержания отдельных печеночных ферментов, в частности γ-глутамил-транспептидазы.
Сердечно-сосудистая система: церебральная и кардиальная ишемия с риском развития расстройств сердечного ритма, стенокардии, инфаркта миокарда; артериальная гипотензия; тромбозы; обморочные состояния.
Система крови и лимфатическая система: понижение числа тромбоцитов, лейкоцитов, эритроцитов или их совокупности.
Органы ЖКТ: потеря аппетита; боли в желудке; тошнота; метеоризм; рвота; панкреатит; диарея или запор.
Кожные покровы: различные аллергические проявления, например экзантема, зуд, фоточувствительность, сыпь (есть данные о развитии тяжелых кожных реакций).
Мочевыделительная система: увеличение в плазме крови уровня мочевины и креатинина; позывы к мочеиспусканию; у пациентов, страдающих расстройствами процесса мочеиспускания, например при аденоме простаты, наблюдали расширение мочевого пузыря и задержку мочи.
Метаболизм: метаболический алкалоз; спазмы мышечной ткани (особенно в начале терапии); гипокалиемия у пациентов с дисфункцией печени хронического характера, при диарее или рвоте, сопутствующей низкокалиевой диете, чрезмерном приеме слабительных средств; увеличение в плазме крови содержания глюкозы, мочевой кислоты и липидов (ХС, ТГ); нарушения электролитного и водного баланса различной тяжести, в зависимости от длительности терапии и дозировки препарата; артериальная гипотензия, астения, головные боли, сонливость по причине усиленного мочевыделения, что приводит к значимой потере жидкости, в особенности в начале терапии и у пожилых пациентов. Общие: общая слабость (в особенности в начале терапии); головные боли; сухость во рту; спутанность сознания; расстройства зрения; головокружение; шум в ушах; повышенная утомляемость; потеря слуха; парестезии конечностей.
Особые указания:
Перед назначением терапии с применением Торасемида следует привести в норму концентрации натрия и калия, а также объем циркулирующей крови.
При проведении длительного лечения рекомендуют проводить регулярные исследования электролитного баланса (в особенности у пациентов одновременно применяющих глюкокортикоиды, гликозиды наперстянки, слабительные препараты, минералокортикостероиды), содержания глюкозы, креатинина, мочевой кислоты и липидов крови.
Больным сахарным диабетом следует наблюдать за метаболизмом углеводов.
Пациенты со склонностью развития подагры и гиперурикемии требуют особого внимания со стороны врача.
Не рекомендуют прием торасемида пациентам с патологическими изменениями кислотно-щелочного баланса; измененной картиной крови (анемия, тромбоцитопения и т.д.) у пациентов без недостаточности почек; в комбинации с литием, цефалоспоринами и аминогликозидами; детям; при патологиях почек по причине приема нефротоксических веществ; в пожилом возрасте.
Торасемид требует особой осторожности назначения пациентам с патологиями печени, которые сопровождаются асцитом и циррозом, поскольку резкие колебания водно-электролитного равновесия могут стать причиной печеночной комы. В связи с этим лечение диуретиками пациентов данной группы следует проводить в стационаре. Для предотвращения проявлений метаболического ацидоза и гипокалиемии необходимо параллельное назначение антагонистов альдостерона или калийсберегающих препаратов.
Иногда после приема торасемида наблюдали явления ототоксичности (потеря слуха, шум в ушах), носящие обратимый характер и без доказанной причинно-следственной связи.
Терапия диуретиками требует постоянного контроля электролитного баланса, экстраренальной азотемии, гиповолемии и прочих нарушений симптомами которых могут быть: сухость в ротовой полости, жажда, вялость, слабость, сонливость, тахикардия, мышечные судороги или боли, возбуждение, миастения, олигурия, гипотония, тошнота, переходящая в рвоту. Высокий диурез может привести к обезвоживанию организма и понижению количества циркулирующей крови, эмболии и тромбообразованию в сосудах, в особенности у пожилых пациентов.
При водно-электролитных нарушениях необходимо прервать терапию, с возможностью ее продолжения в более низких дозах после устранения негативных симптомов.
Следует регулярно проводить лабораторный контроль уровней в плазме крови калия и прочих электролитов.
Таблетки препарата от 2,5 мг до 20 мг включают лактозу, что следует учитывать при назначении препарата пациентам с непереносимостью сахаров.
Таблетки от 50 мг до 200 мг содержат гидрогенизированное касторовое масло, которое может привести к расстройствам ЖКТ и диареи.
Передозировка:
Типичная симптоматика передозировки торасемидом неизвестна. Возможен форсированный диурез с чрезмерной потерей электролитов и жидкости, сонливость, артериальная гипотензия, спутанность сознания, расстройства пищеварительного тракта, сердечно-сосудистая недостаточность.
Специфического антидота не существует. В зависимости от проявлений передозировки показано понижение принимаемой дозы или полная отмена препарата. Рекомендуют проведение мероприятий по возмещению потерь в водно-электролитном балансе. Гемодиализ неэффективен.
При гиповолемии проводят замещение объема потерянной жидкости. При гипокалиемии назначают препараты калия. При проявлении сердечно-сосудистой недостаточности больному придают сидячее положение и проводят симптоматическое лечение.
При первом возникновении кожных реакций (например, покраснение кожи или крапивница), головной боли, возбуждения, повышенного потоотделения, цианоза, тошноты, рекомендуют проведение катетеризации вены. Пациенту придают горизонтальное положение, обеспечивают свободный приток воздуха, назначают кислород. В случае необходимости вводят Эпинефрин, глюкокортикоиды и растворы, возмещающие потерю жидкости.
Срок годности: 3 года.
Условия отпуска из аптек: по рецепту.
Производитель: Северная звезда (Россия), ВЕРТЕКС ЗАО (Россия), Канонфарма продакшн ЗАО (Россия)
