Торговое название препарата: Тизерцин (Tisercin)
Международное непатентованное наименование: Левомепромазин (Levomepromazinum)
Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой; раствор для инфузий и внутримышечного введения
Действующее вещество: левомепромазин
Фармакотерапевтическая группа: антипсихотическое (нейролептическое) средство
Фармакологические свойства:
Антипсихотический препарат (нейролептик) фенотиазинового ряда. Оказывает антипсихотическое, седативное (снотворное), анальгезирующее, умеренное противорвотное, гипотермическое, умеренное антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Вызывает снижение АД. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной cистемы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Экстрапирамидные побочные эффекты у левомепромазина менее выражены, чем у «классических» нейролептиков. Левомепромазин повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков, средств для общей анестезии и антигистаминных препаратов этот препарат можно использовать для вспомогательной терапии при остром и хроническом болевом синдроме. Максимальный анальгетический эффект развивается в течение 20-40 мин после в/м введения и длится примерно 4 ч.
Показания к применению:
Психомоторное возбуждение различной этиологии: при шизофрении (острой и хронической), при биполярных расстройствах, при психозах (включая сенильные и интоксикационные), при олигофрении, при эпилепсии; другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, тревогой, паникой, фобиями, стойкой бессонницей; усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов; болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай).
Противопоказания:
Одновременный прием антигипертензивных средств; передозировка средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные); закрытоугольная глаукома; задержка мочи; болезнь Паркинсона; рассеянный склероз; миастения; гемиплегия; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; выраженная почечная недостаточность; выраженная печеночная недостаточность; выраженная артериальная гипотензия; угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения); порфирия; лактация; детский возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к левомепромазину и другим фенотиазинам. С осторожностью применяют при эпилепсии, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT).
Способ применения и дозы:
Таблетки. Внутрь, начиная с суточной дозы 25–50 мг, в несколько приемов (максимальная часть суточной дозы должна назначаться перед сном), ежедневно увеличивая ее на 25–50 мг до улучшения состояния больного. У резистентных к другим нейролептикам больных суточную дозу можно наращивать быстрее, прибавляя по 50–75 мг/сут. Средние суточные дозы — 200–300 мг. После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально. В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами назначают в суточной дозе 12,5–50 мг (1/2–2 табл.). Больным с психозами, при выраженном психомоторном возбуждении, целесообразно начинать терапию левомепромазином с парентерального введения. Для предупреждения развития ортостатического коллапса во время лечения требуется соблюдение постельного режима.
Раствор для инфузий и в/м введения. В/в, в/м. Парентеральное введение применяется при невозможности приема препарата внутрь. Обычная суточная доза — 75–100 мг (за 2–3 инъекции) в условиях постельного режима под контролем АД и пульса. При необходимости суточную дозу увеличивают до 200–250 мг. При в/м введении препарат следует вводить глубоко в мышцу. Применяют также в/в капельные инфузии, для чего препарат Тизерцин® следует развести — (50–100 мг препарата в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы) — и вводить медленно через капельницу. Клинического опыта по парентеральному применению левомепромазина у детей до 12 лет недостаточно. При наличии строгих показаний детям старше 12 лет рекомендованы дозы от 0,35 мг/кг/сут до 3 мг/кг/сут.
Побочное действие:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия (с сопутствующими слабостью, головокружением и потерей сознания), синдром Адамса-Стокса, тахикардия, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, аритмия типа «пируэт»). При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (возможно вызванные кардиологическими причинами).
Со стороны системы кроветворения: панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, невнятность речи, зрительные галлюцинации, кататония, нарушение ориентации, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома (дискинезия, дистония, паркинсонизм, опистотонус, гиперрефлексия), эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, ЗНС.
Со стороны обмена веществ: снижение массы тела, галакторея, нарушения менструального цикла, масталгия. Сообщалось о возникновении аденомы гипофиза у некоторых пациентов, получающих производные фенотиазина, однако для установления причинно-следственной связи между применением этих препаратов и развитием опухоли необходимы дополнительные исследования.
Со стороны репродуктивной и мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, обесцвечивание мочи, нарушение сокращений маточной мускулатуры.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, запор, поражение печени (желтуха, холестаз).
Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация, эритема, гиперпигментация.
Со стороны органа зрения: отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия.
Аллергические реакции: отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит.
Прочие: гипертермия (может быть первым признаком ЗНС), боль и отек в местах инъекций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Следует избегать одновременного применения левомепромазина и следующих средств: гипотензивных препаратов из-за риска выраженного снижения АД; ингибиторов МАО, т.к. возможно увеличение продолжительности действия левомепромазина и усиления тяжести его побочных эффектов. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении со следующими средствами. Средства с м-холиноблокирующей активностью (трициклические антидепрессанты; блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов; некоторые антипаркинсонические средства; атропин, скополамин, суксаметоний) усиливают м-холиноблокирующее действие левмепромазина (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома). При одновременном применении со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты. Средства, угнетающие ЦНС (опиоидные анальгетики, средства для общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные средства, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты), усиливают угнетающее действие левомепромазина на ЦНС. Средства, стимулирующие ЦНС (например, производные амфетамина): левомепромазин снижает их психостимулирующий эффект. Леводопа: левомепромазин ослабляет эффект леводопы. Пероральные гипогликемические средства: при одновременном применении с левомепромазином снижается их эффективность, что требует коррекции дозы. Средства, удлиняющие интервал QT (некоторые противоаритмические препараты, антибиотики из группы макролидов, некоторые противогрибковые производные азола, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие концентрацию калия в крови), усиливают риск удлинения интервала QT и, следовательно, повышают риск аритмии. Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, при одновременном применении с левомепромазином, увеличивают вероятность возникновения фотосенсибилизации. Этанол усиливает торможение ЦНС и повышает вероятность возникновения экстрапирамидных побочных эффектов при одновременном применении с левомепромазином. Антацидные средства снижают всасываемость в ЖКТ (левомепромазин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств). Лекарственные препараты, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии. Дилевалол, подобно левомепромазину, ингибирует обмен веществ, что приводит к взаимному усилению действия обоих лекарственных средств. В случае их одновременного применения может потребоваться уменьшение дозировок одного или обоих препаратов. Не исключено аналогичное взаимодействие с другими бета-адреноблокаторами. Левомепромазин и его негидроксилированные метаболиты являются мощными ингибиторами CYP2D6. Совместное применение левомепромазина с лекарственными препаратами, метаболизирующимися главным образом при помощи CYP2D6, может привести к повышению концентрации этих препаратов, что может увеличить нежелательные эффекты этих препаратов.
Срок годности:
раствор для инфузий и внутримышечного введения — 2 года; таблетки, покрытые оболочкой — 5 лет
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель:
EGIS Pharmaceuticals PLC, Венгрия.
