Торговое название препарата: Теветен (Teveten)
Международное непатентованное название: эпросартан
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав:
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активное вещество: эпросартана мезилат — 735,8 мг, что соответствует 600 мг эпросартана.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 43,3 мг, лактозы моногидрат 43,3 мг, крахмал прежелатинизированный 43,3 мг, кросповидон 38,5 мг, магния стеарат 7,2 мг, вода очищенная 50,9 мг.
Оболочка: Опадрай белый (OY-S-9603) 38,5 мг (гипромеллоза 23,0 мг, макрогол 3,08 мг, полисорбат 80 0,39 мг, краситель: титана диоксид (Е171) 12,03 мг).
Фармакотерапевтическая группа: ангиотензина II рецепторов антагонист.
Фармакологические свойства:
Антагонист рецепторов ангиотензина II, избирательно действует на ангиотензиновые рецепторы, расположенные в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией. Ангиотензин II связывается с AT1-рецепторами во многих тканях (например, в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках, почках, сердце) и вызывает вазоконстрикцию, задержку ионов натрия и высвобождение альдостерона, поражение органов-мишеней — гипертрофию миокарда и сосудов.
Эпросартан предупреждает развитие или ослабляет эффекты ангиотензина II, угнетает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и опосредованно — диуретическое действие. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию жидкости и ионов натрия в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона. При длительном применении подавляет пролиферативное влияние ангиотензина II на клетки гладких мышц сосудов и миокарда.
Гипотензивное действие после приема однократной дозы сохраняется в течение 24 часов, стойкий терапевтический эффект проявляется при регулярном приеме — через 2-3 недели без изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС).
Реже, чем ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вызывает возникновение эффектов, связанных с брадикинином (в том числе сухого упорного кашля).
Частота случаев сухого, упорного кашля у пациентов, получающих эпросартан — 1,5%. При замене ингибитора АПФ эпросартаном у пациентов с кашлем, частота сухого упорного кашля соответствует плацебо.
Прекращение лечения эпросартаном не сопровождается синдромом «отмены».
Во время клинических исследований применение препарата в суточной дозе до 1200 мг в течение 8 недель было эффективным без видимой зависимости между дозой и частотой зарегистрированных побочных явлений.
Эпросартан не угнетает изоферменты CYP1A, 2А6, 2С9/8, 2С19, 2D6, 2Е и ЗА системы цитохрома Р450 in vitro.
Показания к применению:
Артериальная гипертензия.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий и стеноз артерии единственной почки.
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозы моногидрат).
С осторожностью
Тяжелая хроническая сердечная недостаточность (IV функционального класса по классификации NYHA); снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) и/или избыточное выведение хлорида натрия из организма (в том числе в результате рвоты, диареи, приема высоких доз диуретиков); у пациентов, находящихся на гемодиализе или с КК менее 30 мл/мин, стенозом аортального и митрального клапанов, а также при гипертрофической кардиомиопатии.
Компания не располагает данными о безопасности применения препарата Теветен у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и недавно выполненной трансплантацией почек.
Теветен не рекомендуется применять для лечения пациентов с первичным гиперальдостеронизмом.
Следует соблюдать особую осторожность при назначении Теветена для лечения пациентов с нарушением функции печени и ишемической болезнью сердца, в связи с недостаточным опытом применения у данных категорий пациентов.
Препарат Теветен противопоказан к применению во время беременности.
Пациентки, планирующие беременность, должны перейти на прием альтернативных антигипертензивных средств, обладающих установленными характеристиками безопасности для применения при беременности. Терапия препаратом Теветен должна быть прекращена немедленно после установления беременности, и в случае необходимости должна быть начата альтернативная терапия.
Известно, что терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II во втором и третьем триместрах беременности токсична для плода (ухудшение функции почек, маловодие, задержка оссификации костей черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если все же эпросартан применялся в период со второго триместра беременности, рекомендуется проводить ультразвуковой контроль функции почек и состояния черепа плода.
Новорожденные, матери которых принимали эпросартан, должны тщательно наблюдаться на предмет выявления артериальной гипотензии.
Период лактации: по причине недостаточного количества данных о применении Теветена в период кормления грудью, по возможности данный препарат следует заменить другими антигипертензивными лекарственными средствами, обладающими установленными профилями безопасности, особенно при вскармливании новорожденного или недоношенного ребенка.
Способ применения и дозы:
Внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуемая суточная доза составляет 1 таблетка препарата Теветен 1 раз в день.
Эпросартан можно применять как отдельно, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Максимальное снижение артериального давления (АД) у большинства пациентов достигается через 2-3 недели лечения. Коррекции дозы не требуется для больных пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести клиренс креатинина ≥ 30 мл/мин).
Для пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин.) суточная доза не должна превышать 600 мг.
Побочное действие:
Чаще всего у пациентов, получавших эпросартан, сообщалось о таких побочных реакциях на препарат, как головная боль и неспецифичные жалобы на состояние со стороны пищеварительной системы, возникавших приблизительно у 11% и 8% пациентов, соответственно.
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Сo стороны центральной нервной системы: очень часто — головная боль, часто — головокружение, астения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит
Состороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто — аллергические кожные реакции (например, кожная сыпь, зуд), нечасто — ангионевротический отек (в том числе лица, губ, языка, глотки).
Со стороны пищеварительной системы: часто — неспецифические жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта (например, тошнота, диарея, рвота).
Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, в том числе острая почечная недостаточность, особенно у пациентов группы риска (например, со стенозом почечной артерии).
Передозировка
Имеются лишь ограниченные данные о передозировке. Препарат хорошо переносится при приеме внутрь.
Симптомы: выраженное снижение АД.
Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Эпросартан не влияет на фармакокинетику дигоксина и фармакодинамику варфарина или глибенкламида.
Ранитидин, кетоконазол, флуконазол не влияют на фармакокинетику эпросартана.
Эпросартан можно применять в сочетании с тиазидными диуретиками (в том числе с гидрохлортиазидом) и блокаторами «медленных» кальциевых каналов, в том числе нифедипином пролонгированного действия, не ожидая клинически значимых нежелательных взаимодействии, при этом происходит взаимное усиление гипотензивного эффекта.
Сочетанное применение Теветена с калий сберегающими диуретиками, пищевыми добавками, содержащими калий, заменителями поваренной соли, содержащими калий и другими препаратами, повышающими уровень калия в сыворотке крови (например, гепарином) может вызывать повышение уровня калия в сыворотке крови. Во время лечения препаратами, воздействующими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему возможно развитие гиперкалиемии, особенно, у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью.
Антигипертензивное действие Теветена может быть потенцировано другими антигипертензивными препаратами. Известны случаи обратимого повышения концентрации лития в сыворотке крови и развития токсических реакций при одновременном приеме препаратов лития с ингибиторами АПФ. Нельзя исключать возможность развития подобного эффекта после приема эпросартана, в связи с этим рекомендуется контроль концентрации лития в плазме крови при одновременном приеме с эпросартаном.
Совместное применение с НПВС может привести к повышенному риску ухудшения функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности, и повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек. Такие комбинации следует применять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациентам рекомендовано проводить объемзаместительную терапию и контролировать функцию почек.
Особые указания
Симптоматическая артериальная гипотензия
У пациентов со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками), при ограничении потребления поваренной соли, при длительной и многократной рвоте прием препарата Теветен может вызывать развитие симптоматической артериальной гипотензии. Перед началом лечения препаратом Теветен необходимо провести коррекцию ОЦК.
Почечная недостаточность, тяжелая хроническая сердечная недостаточность
У пациентов, почечная функция которых зависит от активности РААС (например, при тяжелой хронической сердечной недостаточности IV функционального класса по классификации NYHA) во время лечения ингибиторами АПФ может развиться олигурия и/или прогрессирующая азотемия, и, в редких случаях, тяжелая почечная недостаточность.
В связи с недостаточным опытом применения антагонистов рецепторов ангиотензина II у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или стенозом почечной артерии единственной почки, нельзя исключить нарушения почечной функции на фоне применения препарата Теветен, вследствие подавления РААС.
Перед назначением препарата Теветен пациентам с почечной недостаточностью и, периодически, в процессе курса терапии следует контролировать функцию почек.
Если в этот период наблюдается ухудшение почечной функции, следует пересмотреть целесообразность продолжения лечения препаратом Теветен.
Антагонисты ангиотензина снижают давление менее эффективно у пациентов негроидной расы, страдающих артериальной гипертензией, по причине более высокой распространенности состояний, характеризующихся низким уровнем ренина.
В период лечения препаратом Теветен необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможностью возникновения головокружения и слабости.
Срок годности: 3 года.
Условия отпуска из аптек: по рецепту.
Производитель:
Эбботт Биолоджикалз Б.В.
Юридический адрес: С.Д. ван Хоутенлаан 36, НЛ-1381 СП Веесп, Нидерланды
Фактический адрес: Веервег 12, 8121 АА Ольст, Нидерланды
или
Эбботт Хелскеа САС
Юридический адрес: 42 ул. Руже де Лисль 92150 Сюрен, Франция
Фактический адрес: Рут де Бельвилль Майар, 01400 Шатийон сюр Шаларон, Франция
