Торговое название препарата: Тенофовир (Tenofovir)
Международное непатентованное наименование: Тенофовир (Tenofovir)
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Действующее вещество: Тенофовира дизопроксил фумарат
Фармакотерапевтическая группа: Противовирусное средство.
Фармакологические свойства:
Тенофовира дизопроксил фумарат in vivo превращается в тенофовир, аналог нуклеозидмонофосфата (нуклеотида) аденозина монофосфата. Тенофовир в последующем превращается в активный метаболит — тенофовира дифосфат. Тенофовир — нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы, обладает специфичной активностью по отношению к вирусу иммунодефицита человека (ВИЧ-1 и ВИЧ-2).
Показания к применению:
Лечение ВИЧ-1 инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии у взрослых.
Противопоказания:
Тенофовир противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к любому компоненту препарата.
С осторожностью
Почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин применение препарата следует избегать; в том случае, если др. лечение недоступно, следует тщательно контролировать функцию почек и скорректировать интервал между введением препарата.
Беременность и период лактации
При решении вопроса о применении препарата при беременности необходимо соотнести ожидаемый терапевтический эффект для матери с возможным риском применения препарата для плода. В связи с выявленными изменениями костной ткани на фоне приема препарата, и ограниченным опытом применения рекомендуется с осторожностью применять препарат во время беременности. Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать надежные методы контрацепции. Кормящие матери: ВИЧ-инфицированные женщины должны быть проинструктированы об исключении грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Диданозин: увеличение концентрации диданозина при совместном применении; необходимо их применять с осторожностью и осуществлять контроль проявлений токсичности диданозина (например, панкреатит, нейропатия). Комбинация тенофовира с диданозином не рекомендуется; если это оправданно, необходимо рассмотреть возможность снижения дозы или прекращение терапии диданозином. Тенофовир комбинируют со сниженными дозами диданозина (например, пациентам с массой тела > 60 кг назначают диданозин 250 мг 1 раз в сутки; < 60 кг — 200 мг 1 раз в сутки). С другой стороны, такая низкодозовая комбинация, возможно, характеризуется низкой противовирусной активностью и недостаточным приростом количества С04-лимфоцитов, на что указывает высокая частота неэффективности терапии при применении этой комбинации с добавлением эфавиренза или невирапина.
Атазанавир: снижение концентрации атазанавира при совместном применении и увеличение концентраций тенофовира. Необходимо применять тенофовир с атазанавиром только с дополнительным усилением действия последнего ритонавиром.
Лопинавир/ритонавир: увеличение концентраций тенофовира при совместном применении.
Дарунавир: увеличивает концентрацию тенофовира на 20-25 %. Препараты следует применять в стандартных дозах, при этом необходимо тщательно мониторировать нефротоксическое действие тенофовира. Тенофовир в основном выводится из организма через почки, совместное применение тенофовира с препаратами, которые уменьшают почечную функцию или сокращают/прекращают активную тубулярную секрецию, может увеличить сывороточную концентрацию тенофовира и/или увеличить концентрации других препаратов, выводимых через почки.
Ганцикловир, валганцикловир и цидофовир конкурируют с тенофовиром за активную канальцевую секрецию почками, в результате чего повышается уровень тенофовира или одновременно применяемого лекарственного препарата; требуется настороженность в отношении возможных побочных эффектов. Нефротоксичные препараты могут также повышать концентрацию тенофовира в сыворотке крови.
Способ применения и дозы:
Внутрь, не зависимо от приема пищи. Рекомендованная доза для лечения ВИЧ-1 инфекции: 300 мг 1 раз в день. Рекомендованный режим дозирования Тенофовира при почечной недостаточности: Клиренс креатинина 30-49 мл/мин: 300 мг каждые 48 ч. Клиренс креатинина 10-29 мл/мин: 300 мг каждые 72-96 ч. Гемодиализ: 300 мг каждые 7 дней после завершения сеанса диализа. Рекомендации по режиму дозирования у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин (без гемодиализа) отсутствуют. Побочное действие:
Со стороны обмена веществ: очень часто — гипофосфатемия; редко — лактацидоз; возможно — гипокалиемия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея, рвота, тошнота; часто — метеоризм; редко — панкреатит, повышение активности трансаминаз; очень редко — гепатит; возможно — стеатоз печени.
Со стороны костно-мышечной системы: возможно — рабдомиолиз, остеомаляция, мышечная слабость, миопатия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, проксимальная ренальная тубулопатия (включая синдром Фанкони), гиперкреатининемия; очень редко — острый тубулярный некроз; частота неизвестна — нефрит (включая острый интерстициальный), нефрогенный несахарный диабет.
Прочие: очень часто — головокружение; редко — сыпь; очень редко — диспноэ, астения.
Особые указания:
С осторожностью следует применять тенофовир при почечной недостаточности с КК менее 50 мл/мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. При КК менее 30 мл/мин не рекомендуется применять тенофовир; при необходимости применения следует тщательно контролировать функцию почек и скорректировать интервал между введением препарата.
Впервые возникшая или прогрессирующая почечная недостаточность может привести к острой почечной недостаточности и синдрому Фанкони. Необходимо определение КК перед началом лечения тенофовиром. Необходим контроль клиренса креатинина и фосфора в сыворотке крови у пациентов с повышенным риском развития или прогрессирования почечной недостаточности. Необходимо избегать применения тенофовира одновременно или после недавнего лечения нефротоксичными препаратами.
Необходимо исключать применение тенофовира одновременно с комбинированными противовирусными препаратами, в состав которых входит тенофовир и адефовира депивоксил.
Тенофовир следует применять только как часть соответствующей антиретровирусной комбинированной терапии у ВИЧ-1 инфицированных пациентов.
При применении тенофовира возможно развитие синдрома Фанкони, сопровождающегося гипофосфатемией, гипоурикемией, протеинурией, нормогликемической глюкозурией; в некоторых случаях может развиться острая почечная недостаточность. На ранних стадиях течение может быть бессимптомным, либо сопровождаться миалгиями; в большинстве случаев симптомы исчезают при прекращении приема тенофовира. К факторам риска относятся низкую массу тела, наличие заболеваний почек на момент начала терапии. Частота развития нефротоксичных побочных эффектов крайне низкая у пациентов с исходно нормальной функцией почек.
Передозировка:
В случае передозировки, пациент должен быть обследован для выявления возможных признаков интоксикации. В случае необходимости применяется стандартная поддерживающая терапия.
Тенофовир эффективно удаляется гемодиализом с коэффициентом экстракции приблизительно 54%. После приёма 300 мг тенофовира, 4-часовая процедура гемодиализа приводит к удалению приблизительно 10% принятой дозы тенофовира.
Срок годности: 2 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: Хетеро Драгс Лимитед, Индия.
