http://credit-n.ru/zaymyi-next.html

Темозоломид

Найти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Темозоломид (Temozolomide)

Международное непатентованное название: Темозоломид

Лекарственная форма: капсулы

Действующее вещество:  Темозоломид

Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство, алкилирующее соединение

Фармакология:

Фармакологическое действие — противоопухолевое, иммунодепрессивное, алкилирующее.

В системном кровотоке при физиологических значениях pH подвергается быстрому химическому превращению в цитотоксичный монометилтриазеноимидазолкарбоксамид (МТИК). Цитотоксическое действие МТИК обусловлено алкилированием гуанина в положении О6 и N7 (дополнительно) с последующим запуском механизма аберрантного восстановления метилового остатка. Нарушает структуру и синтез ДНК, клеточный цикл.

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 0,5–1,5 ч (самое раннее — через 20 мин), прием пищи понижает Cmax на 33%, AUC — на 9%. Слабо связывается с белками крови (10–20%). Проходит через ГЭБ, проникает в спинномозговую жидкость. Не метаболизируется в печени. Т1/2 из плазмы — 1,8 ч. Клиренс, объем распределения и Т1/2 не зависят от дозы. Плазменный клиренс не зависит от возраста, функции почек, курения. Выводится преимущественно почками, 5–10% — в неизмененном виде, остальное — в виде 4-амино−5-имидазол-карбоксамида гидрохлорида и неидентифицированных полярных метаболитов.

У детей AUC больше, чем у взрослых. Однако максимальная переносимая доза на один цикл лечения у детей и взрослых одинакова — 1000 мг/м2. На фоне нарушения функции печени легкой или средней степени тяжести фармакокинетические параметры не изменяются.

В доклинических исследованиях на крысах и кроликах, получавших дозу 150 мг/м2, отмечено токсическое и тератогенное действие на плод.

Применение:

Злокачественная глиома (мультиформная глиобластома, анапластическая астроцитома) при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии; распространенная метастазирующая злокачественная меланома (1 линия терапии).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, в т.ч. к дакарбазину, выраженная миелосупрессия, беременность, кормление грудью.

Способ применения и дозы:

Препарат Темозоломид принимают внутрь, натощак, не менее чем за один час до приема пищи. Назначенная доза должна быть принята с использованием минимально возможного числа капсул. Капсулы нельзя вскрывать или разжевывать, а следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды.

Побочное действие:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, анорексия, диарея, боли в животе, диспепсия, нарушение вкуса.

Со стороны ЦНС: утомляемость, головная боль, сонливость, головокружение, парестезии.

Дерматологические реакции: кожные высыпания, алопеция, кожный зуд.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения и нейтропения 3 или 4 степени, панцитопения, лейкопения и анемия.

Прочие: лихорадка, астения, снижение массы тела, недомогание, озноб.

Лекарственное взаимодействие:

Прием Темозоломида-Тева совместно с ранитидином не приводит к клинически значимому изменению степени всасывания темозоломида.

Совместный прием с дексаметазоном, прохлорперазином, дифенином (фенитоином), карбамазепином, ондансетроном, антагонистами Н2-рецепторов или фенобарбиталом не изменяет клиренс темозоломида.

Совместный прием с вальпроевой кислотой повлек за собой слабо выраженное, но статистически значимое снижение клиренса темозоломида.

В связи с тем, что темозоломид не метаболизируется в печени и слабо связывается с белками, его действие на фармакокинетику других лекарственных средств маловероятно.

Применение Темозоломида совместно с другими веществами, угнетающими костный мозг, может увеличить вероятность миелосупрессии.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.

Условия хранения:

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 0С.

Срок хранения: — 3 года.

Производители: Орион Корпорейшн Орион Фарма, Финляндия, Шеринг-Плау Лабо Н.В., Х Бельгия, ЗАО Биокад Россия, Тева, Израиль, VMG Pharmaceuticals, Private Ltd. (Индия)

Оставить комментарий

<br/>
Аптека Санкт-Петербург PR-CY.ru Торговое оборудование - рейтинг