Торговое название препарата: Телзап (Telzap)
Международное непатентованное наименование: Телмисартан (Telmisartan)
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Действующее вещество: телмисартан
Фармакотерапевтическая группа: ангиотензина II рецепторов антагонист
Фармакологические свойства:
Телмисартан — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1), эффективный при приеме внутрь. Обладает очень высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов, через которые реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора; связывается только с подтипом АТ1-рецепторов ангиотензина II. Связывание носит устойчивый характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам, в т.ч. к АТ2-рецепторам и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, не снижает активность ренина и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не угнетает АПФ (кининазу II), который также катализирует разрушение брадикинина. Это позволяет избежать побочных эффектов, связанных с действием брадикинина (например, сухой кашель).
Показания к применению:
Эссенциальная гипертензия; снижение смертности и частоты сердечно-сосудистых заболеваний у взрослых пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями атеротромботического генеза (ИБС, инсульт или поражение периферических артерий в анамнезе) и с сахарным диабетом 2 типа с поражением органов-мишеней.
Противопоказания:
Обструктивные заболевания желчевыводящих путей; тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью); совместное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или тяжелым нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела); одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией; наследственная непереносимость фруктозы (из-за наличия сорбитола в составе препарата); беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к активному веществу или любым вспомогательным веществам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной функционирующей почки; нарушении функции почек; легких и умеренных нарушениях функции печени; снижении ОЦК на фоне предшествующего приема диуретиков, ограничения потребления поваренной соли, диареи или рвоты; гипонатриемии; гиперкалиемии; состоянии после трансплантации почки (опыт применения отсутствует); тяжелой хронической сердечной недостаточности; стенозе аортального и митрального клапана; гипертрофической обструктивной кардиомиопатии; первичном гиперальдостеронизме (эффективность и безопасность не установлены); пациентам негроидной расы.
Способ применения и дозы:
Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, вне зависимости от приема пищи; таблетки следует запивать жидкостью. Артериальная гипертензия. Начальная рекомендуемая доза препарата Телзап составляет 40 мг (1 таб.) 1 раз/сут. У некоторых пациентов может быть эффективным прием препарата в дозе 20 мг/сут. Дозу 20 мг можно получить путем разделения таблетки 40 мг пополам по риске. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, рекомендуемая доза препарата Телзап может быть увеличена до максимальной — 80 мг 1 раз/сут. В качестве альтернативы препарат Телзап можно принимать в сочетании с тиазидными диуретиками, например, гидрохлоротиазидом, который при совместном применении оказывал дополнительное антигипертензивное действие. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения. Снижение смертности и частоты сердечно-сосудистых заболеваний. Рекомендуемая доза препарата Телзап — 80 мг 1 раз/сут. В начальный период лечения рекомендуется наблюдение за уровнем АД, может потребоваться коррекция гипотензивной терапии. Опыт применения телмисартана у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или пациентов, находящихся на гемодиализе, ограничен. Данным пациентам рекомендована более низкая начальная доза — 20 мг/сут. Для пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. Сопутствующее применение препарата Телзап с алискиреном противопоказано пациентам с почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела). Одновременное применение препарата Телзап с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией. Пациентам с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) препарат следует назначать с осторожностью, доза не должна превышать 40 мг 1 раз/сут. Препарат Телзап противопоказан пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности (класс С по классификации Чайлд-Пью). У пациентов пожилого возраста не требуется коррекции дозы. Применение препарата Телзап у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности.
Побочное действие:
По данным ВОЗ нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным. В рамках каждой группы согласно частоте возникновения нежелательные реакции представлены в порядке убывания серьезности.
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — инфекции мочевыводящих путей, включая цистит, инфекции верхних дыхательных путей, включая фарингит и синусит; редко — сепсис, в т.ч. с летальным исходом.
Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия; редко — эозинофилия, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — анафилактическая реакция, гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ: нечасто — гиперкалиемия; редко — гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).
Психические нарушения: нечасто — бессонница, депрессия; редко — тревога.
Со стороны нервной системы: нечасто — обморок; редко — сонливость.
Со стороны органа зрения: редко — зрительные расстройства.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — брадикардия, чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия; редко — тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, кашель; очень редко — интерстициальная болезнь легких.
Со стороны ЖКТ: нечасто — боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота; редко — сухость во рту, дискомфорт в области желудка, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушение функции печени/поражение печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд, гипергидроз, сыпь; редко — ангионевротический отек (также с летальным исходом), экзема, эритема, крапивница, лекарственная сыпь, токсическая кожная сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — ишиалгия, мышечные спазмы, миалгия; редко — артралгия, боль в конечностях, тенденитоподобный синдром.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность.
Со стороны лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — повышение концентрации креатинина в плазме крови; редко — снижение содержания гемоглобина, повышение содержания мочевой кислоты в плазме крови, повышение активности печеночных ферментов и КФК.
Прочие: нечасто — боль в груди, астения; редко — гриппоподобный синдром.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Двойная блокада РААС. Сопутствующее применение телмисартана с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется другим пациентам. Одновременное применение телмисартана и ингибиторов АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией. Данные клинических исследований показали, что двойная блокада РААС вследствие комбинированного применения ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена связана с повышенной частотой нежелательных явлений, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с применением только одного лекарственного средства, действующего на РААС. Гиперкалиемия. Риск развития гиперкалиемии может возрастать при совместном применении с другими лекарственными препаратами, способными вызывать гиперкалиемию (калийсодержащие пищевые добавки и заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм). При необходимости на фоне документально подтвержденной гипокалиемии совместное применение препаратов следует осуществлять с осторожностью и регулярно контролировать содержание калия в плазме крови. Дигоксин. При совместном применении телмисартана с дигоксином было отмечено среднее повышение Сmах дигоксина в плазме крови на 49% и Cmin на 20%. В начале лечения, при подборе дозы и прекращении лечения телмисартаном следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови для ее поддержания в рамках терапевтического диапазона. Калийсберегающие диуретики или калийсодержащие пищевые добавки. Антагонисты рецепторов ангиотензина II, такие как телмисартан, снижают вызываемую диуретиком потерю калия. Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), калийсодержащие пищевые добавки или заменители соли могут привести к значимому повышению содержания калия в плазме крови. Если сопутствующее применение показано, поскольку имеется документально подтвержденная гипокалиемия, их следует применять с осторожностью и на фоне регулярного контроля содержания калия в плазме крови. Препараты лития. При совместном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая телмисартан, возникало обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и его токсического действия. При необходимости применения данной комбинации препаратов рекомендуется тщательно контролировать концентрации лития в плазме крови. НПВП. НПВП (т.е. ацетилсалициловая кислота в дозах, используемых для противовоспалительного лечения, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут ослаблять антигипертензивное действие антагонистов рецепторов ангиотензина II. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, пациентов с обезвоживанием, пожилых пациентов с нарушением функции почек) совместное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и препаратов, угнетающих ЦОГ-2, может приводить к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая развитие острой почечной недостаточности, которая, как правило, является обратимой. Поэтому совместное применение препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Следует обеспечить надлежащее поступление жидкости, кроме того, в начале совместного применения и периодически в дальнейшем следует контролировать показатели функции почек. Диуретики (тиазидные или «петлевые»). Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах, такими как фуросемид («петлевой» диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), может привести к гиповолемии и риску развития артериальной гипотензии в начале лечения телмисартаном. Прочие гипотензивные средства. Действие телмисартана может усиливаться при совместном применении других гипотензивных лекарственных средств. На основании фармакологических свойств баклофена и амифостина можно предположить, что они будут усиливать терапевтический эффект всех гипотензивных средств, включая телмисартан. Кроме того, ортостатическая гипотензия может усиливаться на фоне применения этанола, барбитуратов, наркотических средств или антидепрессантов. Кортикостероиды (для системного применения). Кортикостероиды ослабляют действие телмисартана.
Срок годности: 2 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель:
Зентива Саалык Юрюнлери Санайи ве Тиджарет А.Ш., Турция (3582910091165).
