Торговое название препарата: Тазепам (Tazepam)
Международное непатентованное название: Оксазепам
Лекарственная форма: таблетки
Действующее вещество: оксазепам
Фармакотерапевтическая группа: анксиолитическое средство
Фармакологическое действие:
Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы производных бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое и седативное действие. Обладает противосудорожной и центральной миорелаксирующей активностью. Механизм действия связан с усилением GABA-ергических процессов в головном мозге. Влияет главным образом на активирующее сетчатое образование мозга, снижая восприятие импульсов из чувствительных рецепторов на лимбическую систему и уменьшая эмоциональную окраску.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается медленно, полно. Связывание с белками плазмы составляет 97%. Cmax достигается через 1-4 ч и составляет 450 нг/мл после приема дозы 30 мг. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов, не имеющих фармакологической активности. T1/2 — 5-15 ч. Выводится почками и с калом. Css отмечается через 1-3 дня лечения. Накопление при повторном назначении — минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким и средним T1/2), выведение после прекращения лечения — быстрое.
Показания к применению:
Невротические и неврозоподобные состояния (в т.ч. у больных с тяжелыми соматическими заболеваниями, а также у пожилых больных и детей), протекающие с раздражительностью, повышенной утомляемостью, нарушением сна, вегетативными нарушениями.
Неврозы (тревожность, нервное напряжение, страх, нарушения сна); реактивное депрессивное состояние (в комбинации с антидепрессантами); тревожность, связанная с депрессией (в составе комплексной терапии); абстинентный синдром; вегетативная лабильность (у женщин — климакс, преклимакс).
Противопоказания:
Гиперчувствительность к препарату, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации ЛС, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные ЛС), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский возраст
(до 6 лет).
C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст, детский возраст 6-12 лет (безопасность и эффективность не определены).
Способ применения и дозы:
Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, взрослым при тревоге и абстинентном синдроме — 15–30 мг/сут, в 3–4 приема, при необходимости (в условиях стационара) — до 120 мг/сут; при бессоннице — 10–30 мг за 1 ч до сна. Больным старше 65 лет — не более 40 мг/сут.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко – головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, нарушение памяти, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения в т.ч. глаз), астения, миастения в течение дня, дизартрия, спутанность сознания; крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность, угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко – угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия, антероградная амнезия. При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром «отмены» (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко – острый психоз).
Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении с пероральными контрацептивами эффективность оксазепама уменьшается.
При одновременном применении умеренно повышается биодоступность зидовудина и повышается частота развития головной боли.
При одновременном применении с фенитоином возникает риск уменьшения концентрации оксазепама в плазме крови.
При одновременном применении с этанолом усиливается угнетающее влияние на ЦНС
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температыре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей. Препарат относится к списку психотропных веществ (список III).
Срок годности: 3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Тархоминский фармацевтический завод Польфа, Польша (5904016020586)
