Тахибен

Найти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Тахибен (Tachyben)

Лекарственная форма: раствор для внутривенного введения

Действующее вещество: урапидил

Фармакотерапевтическая группа: альфа-адреноблокатор

Фармакологическое действие:

Антигипертензивное средство. Обладает центральным и периферическим действием. Блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, благодаря чему снижается ОПСС. Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-HT1A-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). ЧСС, сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС. Ортостатических явлений не вызывает. Стимулирует пресинаптические

α2-адренорецепторы.

Снижает систолическое и диастолическое АД, уменьшая ОПСС, не вызывает рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.

Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Фармакокинетика

После в/в введения 25 мг наблюдается двухфазное снижение концентрации: сначала — быстрое (α-фаза), затем — медленное (β-фаза) снижение. Период распределения урапидила составляет 35 мин, Vd — 0.8 л/кг (0.6-1.2 л/кг). Связывание с белками плазмы — 80%. Метаболизируется в печени. Основной метаболит — гидроксилированное производное

(в 4 положении бензольного кольца), не обладает гипотензивной активностью.

О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и также активен, как урапидил. T1/2 (после в/в болюсного введения) — 2.7 ч (1.8-3.9 ч). Выводится почками — 50-70% в виде неизмененного вещества и 15% — в виде метаболитов; через кишечник — в виде метаболитов (в основном в виде неактивного n-гидроксилированного урапидила). У пациентов пожилого возраста и при тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности Vd и клиренс снижены, а T1/2 увеличен. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Показания к применению:

Гипертонический криз, рефрактерная артериальная гипертензия, артериальная гипертензия III степени, управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.

Противопоказания:

Аортальный стеноз, открытый артериальный проток, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, гиперчувствительность к препарату.

Способ применения и дозы:

Тахибен вводят внутривенно струйно или путем длительной внутривенной инфузии — в положении лежа.

При гипертензивном кризе, рефрактерной и тяжелой степени артериальной гипертензии

Внутривенное введение

Препарат в дозе 10-50 мг вводят внутривенно, медленно, при постоянном мониторинге артериального давления. Снижение артериального давления ожидается в течение 5 мин после введения. В зависимости от терапевтического эффекта введение препарата возможно повторить.

Внутривенная капельная или непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса

Поддерживающая доза: в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или

5 ампул по 10 мл) в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли ~ 2,2 мл).

Максимальное допустимое соотношение — 4 мг препарата Тахибен на 1 мл раствора для инфузий.

Рекомендуемая начальная максимальная скорость инфузии составляет 2 мг/мин.

Скорость капельного введения зависит от артериального давления конкретного пациента.

Раствор для капельной инфузии, предназначенной для поддержания артериального давления, готовится следующим образом: обычно 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) прибавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, 0,9% раствора натрия хлорида, 5 или 10% раствора декстрозы/ (глюкозы).

Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл или 1 ампула по 20 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл 0,9% раствором натрия хлорида, 5 или 10% раствором декстрозы (глюкозы).

Управляемое (контролируемое) снижение артериального давления при повышении артериального давления во время и/или после хирургического вмешательства

Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия применяется для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения.

Побочное действие:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления за грудиной, одышка, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; иногда — рвота.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль, утомляемость; очень редко — беспокойство.

Дерматологические реакции: иногда — повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: редко — кожный зуд, покраснение кожи, экзантема.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — протеинурия; редко — нефропатия, нефротический синдром.

Со стороны половой системы: редко — приапизм.

Лабораторные показатели: очень редко — тромбоцитопения.

Лекарственное взаимодействие:

Другие гипотензивные средства, в т.ч. альфа-адреноблокаторы, этанол усиливают гипотензивный эффект урапидила.

При одновременном приеме циметидина возможно увеличение Cmax урапидила в плазме крови на 15%.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту

Производитель: Cenexi SAS, Франция (9088883904005, 9088883903992)

Оставить комментарий