Торговое название препарата: Сультасин (Sultasin)
Международное непатентованное наименование: Ампициллин+Сульбактам (Ampicillin+Sulbactam)
Лекарственная форма: порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения
Действующее вещество (Состав): ампициллин (в форме натриевой соли), сульбактам (в форме натриевой соли)
Фармакотерапевтическая группа: Пенициллины в комбинациях
Фармакологические свойства: Сультасин® — бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.
Действующим началом является ампициллин — полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся β-лактамазами бактерий.
Сульбактам — необратимый ингибитор β-лактамаз, которые выделяются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам. Предупреждает гидролиз и разрушение пенициллинов и цефалоспоринов β-лактамазами устойчивых микроорганизмов. Связываясь с пенициллинсвязывающими белками, проявляет синергизм при одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами. Сульбактам активен только против Neisseria spp. и Acinetobacter spp.
Активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы штаммы), Staphylococcus epidermidis (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы штаммы), Staphylococcus saprophyticus (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы штаммы), Streptococcus pneumoniae (в т.ч. штаммы, устойчивые к пенициллину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes; грамотрицательных аэробов: Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы штаммы), Neisseria meningitidis; анаэробов: Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.
Устойчивы к препарату Сультасин®: метициллиноустойчивые Staphylococcus spp., большинство штаммов Enterobacter spp., Cirobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Clostridium difficile, Mycobacterium spp., Chlamydia spp. и микоплазмы.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После в/в и в/м введения достигаются высокие концентрации ампициллина и сульбактама в крови.
Ампициллин и сульбактам проникают в большинство тканей и жидкостей организма, выделяются с грудным молоком. При воспалении проницаемость в спинномозговую жидкость резко возрастает.
Метаболизм и выведение
Т1/2 ампициллина и сульбактама — 1 ч. Выводятся почками — 70-80%, преимущественно в неизмененном виде, а также с желчью.
Сульбактам почти не подвергается метаболическим превращениям и выводится почками, главным образом, в неизмененном виде и лишь около 25% в виде метаболитов.
Показания к применению: Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, хронический бронхит);
— инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит, ангина);
— инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, цервицит, неосложненная гонорея);
— инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит);
— инфекции ЖКТ (перитонит, абсцесс брюшной полости);
— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты);
— инфекции костей и суставов;
— сепсис;
— септический эндокардит;
— менингит.
Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.
Противопоказания:
— инфекционный мононуклеоз;
— период лактации (период грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность.
С осторожностью следует назначать при печеночной и/или почечной недостаточности, беременности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), аминогликозиды оказывают синергидное действие; бактериостатические антибиотики (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляет кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К, повышает протромбиновое время).
Снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота и этинилэстрадиол (риск развития кровотечений «прорыва»).
Диуретики снижают клиренс пенициллинов.
Аллопуринол, фенилбутазон, НПВП, пробенецид, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов в плазме.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Фармацевтическое взаимодействие
Сультасин® фармацевтически несовместим с антибиотиками группы аминогликозидов, с продуктами крови или белковыми гидролизатами. В тех случаях, когда Сультасин® и аминогликозиды назначаются совместно, вводить их следует в разные участки тела и с разницей во времени между инъекциями не менее 1 ч.
Способ применения и дозы: Препарат вводят в/м или в/в (капельно со скоростью 60-80 капель/мин, струйно — медленно, в течение 3-5 мин). В/в вводят в течение 5-7 дней, затем при необходимости продолжения лечения переходят на в/м введение.
Ниже указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).
Взрослым при легком течении инфекции назначают 1.5-3 г/сут в 2 введения; при среднетяжелом течении — 3-6 г/сут в 3-4 введения; притяжелом течении — 12 г/сут в 4 введения.
При неосложненной гонорее — 1.5 г в/м однократно.
Для профилактики хирургических инфекций — 1.5-3 г в/в во время анестезии; затем в течение 24 ч после операции — в той же дозе каждые 6-8 ч.
Детям препарат назначают в суточной дозе из расчета 150 мг/кг массы тела (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность — 3-4 раза/сут.
У детей от 1 мес до 12 лет (или массой тела до 40 кг) при терапиитяжелых инфекций дозу увеличивают до 300 мг/кг/сут.
Новорожденным в возрасте до 1 недели и недоношенным детямпрепарат назначают в дозе 75 мг/кг (50 мг/кг ампициллина и 25 мг/кг сульбактама)/сут каждые 12 ч. Курс лечения — 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения других патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.
При нарушении функции почек и снижении клиренса креатинина ниже 30 мл/мин целесообразно увеличение интервалов между введениями до 12-24 ч.
Правила приготовления раствора
Раствор для парентерального применения готовят непосредственно перед применением.
Для в/м введения к содержимому флакона 0.75 г добавляют 2 мл, а флакона 1.5 г — 4 мл воды для инъекций, или 0.5% раствора прокаина (новокаина), или 0.9% раствора натрия хлорида. Для в/м введения допустимо разведение 0.5% раствором лидокаина.
Для в/в введения разовую дозу растворяют в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме от 10 мл до 200 мл.
Особые указания: У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функций органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данные об отрицательном влиянии препарата Сультасин® в рекомендуемых дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами отсутствуют.
Побочные действия: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный колит.
Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожных покровов, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: азотемия, повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия.
Местные реакции: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в — флебит.
Прочие: при длительном лечении — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).
Передозировка:
Симптомы: проявление токсического действия на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.
Срок годности: 2 года
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: СИНТЕЗ ОАО Россия (4602565021931)
