Торговое название препарата: Стрептокиназа (Streptokinase)
Международное непатентованное название: Стрептокиназа
Лекарственная форма:
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения
Действующее вещество: стрептокиназа
Фармакотерапевтическая группа: фибринолитическое средство
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика:
Фибринолитическое средство. При соединении с профибринолизином (плазминогеном) образует комплекс, активирующий его переход в крови или в кровяном сгустке в фибринолизин (плазмин) — протеолитический фермент, растворяющий волокна фибрина в кровяных сгустках и тромбах, вызывающий деградацию фибриногена и др. плазменных протеинов, в т.ч. факторов свертывания V и VII. Растворяет тромбы, действуя как на их поверхности, так и изнутри. Стрептокиназа — стрептококковый белок с антигенными свойствами, поэтому возможна ее нейтрализация в организме соответствующими антителами. В такой ситуации ускорение фибринолиза достигается введением избыточных (необходимых для нейтрализации антител) количеств стрептокиназы.
Восстанавливает проходимость тромбированных кровеносных сосудов. При внутривенной инфузии снижает артериальное давление и общее периферическое сосудистое сопротивление с последующим уменьшением сердечного выброса, у больных с хронической сердечной недостаточностью улучшает функцию левого желудочка. Снижает частоту летальных исходов при инфаркте миокарда и эмболии легочной артерии. Улучшает функциональные показатели сердца. Уменьшает число тромботических осложнений при заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Максимальный эффект наблюдается через 45 мин. После окончания инфузии фибринолитическое действие сохраняется на протяжении нескольких часов, удлинение тромбинового времени сохраняется до 24 ч вследствие одновременного снижения уровня фибриногена и увеличения числа циркулирующих продуктов деградации фибрина и фибриногена. Активирует не только тканевой фибринолиз (действие направлено на растворение тромба — тромболиз), но и системный фибринолиз (расщепление фибриногена крови), в связи с этим может развиться кровотечение (вследствие гипофибриногенемии). Наиболее эффективна при свежих сгуст-ках фибрина (до ретракции). При интракоронарном введении тромболизис наступает через 1 ч.
Фармакокинетика:
Метаболизируется путем гидролиза. Период полувыведения после внутривенного введения 1500000 ME — 1 ч, а комплекса стрептокиназа- профибринолизин — 23 мин. Комплекс частично инактивируется антистреп-
тококковыми антителами. Образующийся фибринолизин инактивируется альфа-2-антиплазмином и альфа-2-микроглобулином.
Выводится в небольшом количестве почками. При заболеваниях печени клиренс замедлен.
Показания к применению:
Острый инфаркт миокарда (сроком до 24 ч), тромбоэмболия легочной артерии и ее ветвей.
Тромбоз и тромбоэмболия артерий (острый, подострый, хронический тромбоз периферических артерий, хронический облитерирующий эндартериит, облитерация артериовенозного шунта), окклюзия центральных сосудов сетчатки с давностью менее 6-8 ч (артерии), менее 10 дней (вены); тромбоз артерий вследствие диагностических или терапевтических процедур у детей, тромбозы сосудов при катетеризации у новорожденных.
Тромбоз вен внутренних органов, тромбоз глубоких вен конечностей с давностью менее 14 дней и таза.
Ретромбоз после операций на сосудах.
Тромбоз гемодиализного шунта. Тромбоз при протезировании сердечных клапанов. Промывание в/в катетеров (в т.ч. для гемодиализа). Моно- или комбинированная терапия стенокардии покоя при остром инфаркте миокарда.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, кровотечения, геморрагический диатез, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, воспалительные заболевания толстой кишки, недавние множественные ранения, аневризма, опухоли с наклонностью к кровотечениям, опухоли головного мозга или метастазы в ЦНС, артериальная гипертензия (АД более 200/110 мм рт.ст.), диабетическая ретинопатия, острый панкреатит, эндокардит, перикардит, митральные пороки сердца с мерцанием предсердий, туберкулез (активная форма), каверны легких, сепсис, септический тромбоз, послеоперационный период (8-12 послеоперационных дней, 3-6 нед после расширенных хирургических вмешательств, 8 нед после нейрохирургических операций), недавняя биопсия внутренних органов, 4 нед после транслюмбальной артериографии, 3 мес после острого геморрагического инсульта; первые 18 нед беременности; патология беременности, связанная с повышенным риском развития кровотечения, недавние роды (в течение 10 дней) или искусственное прерывание беременности; постоянный катетер мочевого пузыря. C осторожностью. Печеночная/почечная недостаточность, бронхиальная астма, перенесенная стрептококковая инфекция (включая ревматизм), бронхоэктатическая болезнь с кровохарканьем, расширение вен пищевода, недавнее назначение антикоагулянтов, состояния после сердечно-легочной реанимации (в т.ч. непрямой массаж сердца), ИВЛ, нефроуролитиаз, меноррагии, менструальный период, предшествующее лечение стрептокиназой (от 5 дней до 1 года), пожилой возраст (старше 75 лет).
Способ применения и дозы:
Внутривенно капельно, внутриартериально, интракоронарно.
Внутривенно (для растворения лиофилизат осторожно смешивают, избегая пенообразования, с 5 мл 0,9% раствора натрия хлорида, водой для инъекций или с раствором Рингера).
Взрослым, для кратковременного лизиса при тромбозе периферических артерий или вен вводят внутривенно капельно в начальной дозе 250000 ME (в течение 30 мин), а затем поддерживающие дозы по 1500000 ME каждый час в течение 6 ч, максимальная доза за цикл — 9000000 ME. Возможно повторение 6 ч введения, которое проводится не позднее
5 дня с момента осуществления первого курса. В случае длительного тромболизиса — 250000 ME внутривенно капельно в течение 30 мин, затем по 100000 МЕ/ч в виде инфузии длительностью от 12 ч до 3-5 дней (не более). При необходимости — продолжение терапии после перерыва и с возможной заменой на другой гомологичный тромболитик.
При тромбозе коронарных сосудов — внутривенно капельно 1500000 ME в течение 60 мин с последующим введением гепарина в дозе 1000 МЕ/ч. Эффект контролируют, определяя тромбиновое или частичное тромбопластиновое время. Для долговременного лизиса при тромбозе периферических сосудов вводят 250000 ME в течение 30 мин. Поддерживающая доза составляет 100000 МЕ/ч. При этом достигается 2-4-кратное увеличение тромбинового времени через 6-8 ч после начала лизиса. Содержание фибриногена в плазме не должно быть ниже 1 г/л. Если через несколько часов тромбиновое время возрастает более чем в 4 раза, поддерживающая доза должна быть уменьшена в 2 раза и применяться до тех пор, пока показатель тромбинового времени вновь не стабилизируется в вышеуказанном интервале.
Для лизиса внутрикоронарного тромба вводят интракоронарно (с помощью катетера) 20000 ME, затем 2000-4000 МЕ/мин, общая доза — 140000 ME, в течение 30-40 мин, или по 250000-300000 ME в течение 30-60 мин. Введение не прекращают ранее, чем через 1 ч, хотя реканализация может развиться быстрее.
Детям вводят внутривенно капельно в дозе 1000-10000 МЕ/кг в течение 20-30 мин, с последующим длительным вливанием по 1000 МЕ/кг/ч. Введение прекращают, когда наблюдается значительное кровотечение в месте введения. Для профилактики ретромбоза назначают гепарин. Продолжительность лечения не должна превышать 5 дней.
Больным с острыми, подострыми, хроническими периферическими тромбозами и эмболиями вводят по 1000-2000 ME с интервалами 3-5 мин. Продолжительность и количество введений зависят от локализации и глубины окклюзии сосуда, максимально — 120000 ME за 3 ч. Возможно одновременное проведение ангиопластики.
Локальный тромболизис при острых, подострых и хронических тромбозах и эмболиях периферических артерий — внутриартериально в дозе 1000-2000 ME с интервалами 3-5 мин до достижения эффекта. Суммарная доза не должна превышать 120000 ME.
При тромбозе глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии — внутривенно капельно 250000 ME в течение 30 мин, затем 100000 МЕ/ч в течение 24-72 ч в соответствии с патологией.
Для восстановления проходимости канюли — 100000-250000 ME в 2 мл раствора натрия хлорида, медленно в каждый закупоренный конец. Процедуру проводят в течение 2 ч с последующим отсасыванием содержимого из канюли.
Побочные действия:
Со стороны свертывающей системы крови: кровотечения из мест введения, десен; кровоизлияния в кожу, в пери- и миокард, в мозг, гематома; внутреннее кровотечение (в т.ч. из ЖКТ, урогенитальные, ретроперитонеальные).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: реперфузионная аритмия, некардиогенный отек легких (при интракоронарном введении), тромбоэмболия (в связи с мобилизацией тромба или его фрагментацией), в т.ч. легочной артерии (при тромбозе глубоких вен), дистальных отделов артерии (холестериновый эмбол при локальном тромболизисе), эмболический инсульт; капилляротоксикоз (синдром Шенлейна-Геноха); увеличение СОЭ.
Аллергические реакции: преимущественно при повторных введениях — гиперемия кожи, крапивница, генерализованная экзантема, диспноэ, бронхоспазм, гипертермия, озноб, головная боль, миалгия, боль в области позвоночника, снижение АД, бради- или тахикардия, артрит, васкулит (в т.ч. геморрагический), нефрит, полиневропатия, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны лабораторных показателей: при многократном введении — повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, ГГТ и КФК; гипербилирубинемия, снижение активности холинэстеразы.
Прочие: разрыв селезенки.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Гепарин, производные кумарина, дипиридамол, декстраны, ацетилсалициловая кислота, вальпроевая, кислота усиливают эффект и повышают риск, развития кровотечений, антифибринолитические, лекарственные, средства — ослабляют. Несовместим с плазмозаменяющими лекарственными средствами — гидроксиэтилкрахмалом, или декстраном (нельзя использовать в качестве растворителя)
Условия хранения:
В сухом месте при температуре не выше 25 °С
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 5 лет
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: «Белмедпрепараты» (4810133002408, 4810133002392), Республика Беларусь
