Торговое название препарата: Стрептаза (Streptase)
Международное непатентованное наименование: Стрептокиназа (Streptokinase)
Лекарственная форма: порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций
Действующее вещество: Стрептокиназа (Streptokinase)
Фармакотерапевтическая группа: Фибринолитическое средство
Фармакологические свойства:
Фибринолитическое средство. Представляет собой белок с молекулярной массой около 50 000 дальтон, продуцируется определенными штаммами стрептококка. При соединении с плазминогеном стрептокиназа образует комплекс, активирующий переход плазминогена крови или кровяного сгустка в плазмин (фибринолизин) — протеолитический фермент, растворяющий волокна фибрина в кровяных сгустках и тромбах, вызывающий деградацию фибриногена и плазменных протеинов, в т.ч. факторов свертывания V и VII.
Поскольку стрептокиназа является слабым стрептококковым антигеном, при ее в/в введении возможна нейтрализация циркулирующими антителами; в связи с этим состояние фибринолиза достигается при введении избыточного количества стрептокиназы, необходимого для нейтрализации антител.
При в/в инфузии снижает АД и ОПСС с последующим уменьшением минутного объема крови, у больных с хронической сердечной недостаточностью улучшает функцию левого желудочка. Снижает частоту летальных исходов при инфаркте миокарда. Улучшает функциональные показатели сердца. Уменьшает число тромботических осложнений при заболеваниях сердечно-сосудистой системы и смертельных исходов от тромбоэмболии легочной артерии. Максимальный эффект наблюдается через 45 мин. После окончания инфузии фибринолитический эффект наблюдается в течение нескольких часов, удлинение тромбинового времени сохраняется до 24 ч вследствие одновременного снижения фибриногена и увеличения числа циркулирующих продуктов деградации фибрина и фибриногена. Активирует не только тканевой фибринолиз (действие направлено на растворение тромба — тромболиз), но и системный фибринолиз (расщепление фибриногена крови), в связи с этим может развиться кровотечение (вследствие гипофибриногенемии). Наиболее эффективна при свежих сгустках фибрина (до ретракции). При интракоронарном введении тромболизис наступает через 1 ч.
Фармакокинетика
Начальный T1/2 составляет 13-23 мин, конечный — 83 мин. Стрептокиназа не метаболизируется.
Показания к применению:
Острый инфаркт миокарда, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, острые и подострые тромбозы периферических артерий, хронические окклюзионные заболевания артерий, окклюзионные поражения центральных сосудов глаза.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, внутренние кровотечения, геморрагический диатез, тромбоцитопения, печеночно-почечная недостаточность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, менструальное кровотечение, ранние сроки после нарушений мозгового кровообращения, операций, родов; активный туберкулез, внутричерепные новообразования, артериальная гипертензия, гипокоагуляция, кровотечение, диабетическая ретинопатия, мерцание предсердий на фоне митрального порока, бактериальный эндокардит, беременность (первые 18 нед).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При сочетанном назначении с антикоагулянтами, антиагрегантами увеличивается риск кровотечения.
Способ применения и дозы:
В/в капельно, при остром инфаркте миокарда — 1,5 млн МЕ в течение одного часа. Интракоронарно: болюсно 20000 МЕ, с последующей инфузией в течение 30–90 мин со скоростью 2000–4000 МЕ/мин.
Долговременный тромболиз: начальная доза — 250000 МЕ/30 мин, поддерживающая — 100000 МЕ/ч; если тромбиновое время через 16 ч еще превышает четырехкратное нормальное значение, то следует вводить удвоенную поддерживающую дозу в течение нескольких часов вплоть до снижения тромбинового времени; длительность лечения зависит от клинической эффективности, однако она не должна превышать 12 ч при тромбозах центральной артерии глаза и 5 дней при любых др. показаниях.
Кратковременный тромболиз при тромбозах периферических артерий или вен: вводят начальную дозу — 250000 МЕ/30 мин, затем в течение 6 ч поддерживающую — 1,5 млн МЕ/ч.
Локальный тромболиз: в/а, по 1000–2000 МЕ, курсовая доза не должна превышать 120000 МЕ. После каждого сеанса локального тромболиза следует проводить дополнительное долговременное лечение гепарином (во избежание ретромбирования).
Особые указания:
C осторожностью применять при печеночной и/или почечной недостаточности, бронхиальной астме, перенесенной стрептококковой инфекции (включая ревматизм), бронхоэктатической болезни с кровохарканьем, при расширении вен пищевода, недавнем лечении антикоагулянтами, состоянии после сердечно-легочной реанимации (в т.ч. непрямой массаж сердца), ИВЛ, нефроуролитиазе, при меноррагии, менструации, в случае предшествующего лечения стрептокиназой (от 5 дней до 1 года), у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).
В случае проведения локального тромболизиса в периферических артериях следует иметь в виду риск эмболии холестерином дистальных отделов артерии.
Применение гепарина возможно через 4 ч после прекращения инфузии стрептокиназы.
Побочные действия:
Со стороны свертывающей системы крови: кровотечения из мест введения, десен; кровоизлияния в кожу, в пери- и миокард, в мозг, гематома; внутреннее кровотечение (в т.ч. из ЖКТ, урогенитальные, ретроперитонеальные).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: реперфузионная аритмия, некардиогенный отек легких (при интракоронарном введении), тромбоэмболия (в связи с мобилизацией тромба или его фрагментацией), в т.ч. легочной артерии (при тромбозе глубоких вен), дистальных отделов артерии (холестериновый эмбол при локальном тромболизисе), эмболический инсульт; капилляротоксикоз (синдром Шенлейна-Геноха); увеличение СОЭ.
Аллергические реакции: преимущественно при повторных введениях — гиперемия кожи, крапивница, генерализованная экзантема, диспноэ, бронхоспазм, гипертермия, озноб, головная боль, миалгия, боль в области позвоночника, снижение АД, бради- или тахикардия, артрит, васкулит (в т.ч. геморрагический), нефрит, полиневропатия, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны лабораторных показателей: при многократном введении — повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, ГГТ и КФК; гипербилирубинемия, снижение активности холинэстеразы.
Прочие: разрыв селезенки.
Передозировка:
Симптомы: массивное кровотечение.
Лечение: антифибринолитические ЛС (транексамовая кислота или ПАБК, ингибиторы калликреина и др. протеаз, например в/в капельно, апротинин в начальной дозе 500 тыс.КИЕ, затем в поддерживающей дозе 50-100 тыс.КИЕ/ч). Аминокапроновая кислота — 5 г за 1 ч, затем по 1 г/ч в течение 4-8 ч до достижения эффекта при внутреннем кровотечении; восстановление кровопотери (кроме декстрана и гидроксиэтилкрахмала). Симптоматическое лечение. Все мероприятия проводятся на фоне отмены стрептокиназы.
Условия хранения:
При температуре 2–25°C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: HOECHST MARION ROUSSEL, GmbH (Германия)
