Сетронон

сетрононНайти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Сетронон (Setronon)

Международное непатентованное название: Ондансетрон

Лекарственная форма:

таблетки для рассасывания, раствор для внутривенного введения, сироп, таблетки покрытые оболочкой, суппозитории ректальные, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для инъекций, таблетки, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Действующее вещество: ондансетрон

Фармакотерапевтическая группа: противорвотное средство — серотониновых рецепторов антагонист

Фармакологическое действие:

Противорвотный препарат, селективный антагонист серотониновых 5НТ3-рецепторов. Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих серотониновые 5НТ3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ3-рецепторов на уровне нейронов ЦНС, и периферической нервной системы.

По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты.

Ондансетрон не влияет на концентрацию пролактина в сыворотке крови.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Cmax ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1.5 ч. Абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет около 60%.

При в/м введении Cmax определяется в течение 10 мин после инъекции.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 70-76%. Распределение ондансетрона одинаковое при в/м и в/в введении.

Метаболизм и выведение

Ондансетрон метаболизируется в печени.

Как после приема внутрь, так и при парентеральном введении T1/2 составляет около 3 ч. У пожилых пациентов T1/2 достигает 5 ч. С мочой в неизмененном виде выводится менее 5%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При выраженной печеночной недостаточности T1/2 достигает 15-22 ч.

При поражении почек (КК < 15 мл/мин) T1/2 увеличивается на 4-5 ч, но это увеличение не имеет клинического значения.

Показания к применению:

Тошнота и рвота, вызванные проведением цитотоксичной химио- или радиотерапии; послеоперационная тошнота и рвота — профилактика и лечение.

Симптоматическое лечение алкогольного абстинентного синдрома легкой и средней степени тяжести (только Латран).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность, период лактации.

Способ применения и дозы:

Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.

Для взрослых суточная доза составляет 8-32 мг/сут, рекомендуются следующие режимы.

При умеренной выраженности эметогенного действия химиотерапии или радиотерапии — 8 мг в/в струйно медленно или в/м, непосредственно перед началом терапии.

При значительной выраженности эметогенного действия химиотерапии: вводят в/в струйно медленно 8 мг непосредственно перед началом химиотерапии, а затем в/в струйно — по 8 мг каждые 2-4 ч;

либо в/в капельно непрерывно со скоростью 1 мг/ч в течение 24 ч;

либо капельно непосредственно перед началом химиотерапии в дозе 16-32 мг, разведенных в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в течение 15 мин.

Эффективность одансетрона может быть увеличена путем разового в/в введения ГКС (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.

Для предупреждения отсроченной рвоты, возникающей через 24 ч от начала химио- или радиотерапии, — как при сильной, так и умеренной выраженности эметогенного действия проводимой терапии рекомендуется прием препарата в виде таблеток.

Для приема внутрь: взрослым, для профилактики тошноты и рвоты на фоне химио- или радиотерапии ондансетрон назначают по 8 мг за 1-2 ч до начала проведения противоопухолевой терапии с последующим приемам еще 8 мг внутрь через 12 ч. Для профилактики поздней (через 24 ч) или длительной рвоты следует продолжить прием по 8 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней после окончания курса противоопухолевой терапии. Для усиления эффекта разовая доза может быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг дексаметазона фосфата (в форме натриевой соли) за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.

Детям старше 2 лет: в/в в дозе 5 мг/кв.м поверхности тела непосредственно перед химиотерапией с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 ч. После окончания курса химиотерапии необходимо продолжать прием ондансетрона в дозе 4 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.

Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты:

Взрослым вводят в период вводной общей анестезии в/м или в/в (медленно) в дозе 4 мг.

Для лечения возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или в/в медленное введение 4 мг препарата.

В/м в один тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг.

Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально, в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) медленно в/в до или после анестезии.

Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное в/в введение разовой дозы препарата 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг).

В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.

При поражении почек и у пожилых больных коррекции обычной суточной дозы и частоты введения препарата не требуется.

При поражении печени в значительной степени снижается клиренс ондансетрона, увеличивается T1/2 его из плазмы и требуется снижение дозы до 8 мг/сут.

Побочные действия:

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор, иногда бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение АД.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.

Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения.

Прочие: прилив крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения; редко — гипокалиемия (связь с приемом препарата однозначно не установлена).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Требуется осторожность при совместном применении:

с индукторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A — барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, динитрогена оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно, и др. гидантоины), рифампицин, толбутамид;

с ингибиторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A — аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.

Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор в/в капельно совместно со следующими ЛС:

циспластин (в концентрации до 0.48 мг/мл) в течение 1-8 ч;

фторурацил (в концентрации до 0.8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч — более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона);

карбоплатин (в концентрации 0.18-9.9 мг/мл в течение 10-60 мин);

этопозид (в концентрации 0.14-0.25 мг/мл в течение 30-60 мин);

цефтазидим (в дозе 0.25-2 г, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);

циклофосфамид (в дозе от 0.1-1 г, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);

доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);

дексаметазон: возможно в/в введение 20 мг дексаметазона натрия фосфата медленно, в течение 2-5 мин. ЛС можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 до 2500 мкг/мл, ондансетрона — от 8 до 100 мкг/мл.

Условия хранения препарата:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл — 2 года.

таблетки, покрытые оболочкой 4 мг — 3 года.

таблетки, покрытые оболочкой 8 мг — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту

Производитель: Плива Хрватска д.о.о., Хорватия

Оставить комментарий