Торговое название препарата: Сандонорм (Sandonorm)
Международное непатентованное название: Бопиндолол
Лекарственная форма: таблетки
Действующее вещество: бопиндоло
Фармакотерапевтическая группа: бета-адреноблокаторы (некардиоселективные)
Фармакологическое действие:
Неселективный бета-адреноблокатор длительного действия с собственной СМА. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и некоторое антиаритмическое действие, обладает мембраностабилизирующим действием. Ингибируя бета-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+. Это ведет к урежению ЧСС, угнетению проводимости и понижению сократимости миокарда. Выраженность уменьшения ЧСС и МОК в состоянии покоя меньше, чем у бета-адреноблокаторов без наличия СМА (степень урежения ЧСС зависит от активности симпатической системы в покое, при невысоких ее значениях ЧСС в покое не меняется).
Антиангинальный эффект обусловлен снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлиняет диастолу и улучшает перфузию миокарда) и снижения сократимости. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.
Механизм гипотензивного действия связан также с уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (гипотензивный эффект прямо не связан с изменением концентрации ренина в плазме). В первые 24 ч после назначения наблюдается уменьшение МОК и реактивное повышение ОПСС, которое затем в течение 1-3 сут постепенно снижается.
Антиаритмический эффект определяется угнетающим действием на такие факторы, как повышение активности симпатической нервной системы и цАМФ, что играет важную роль в возникновении фибрилляции желудочков при ишемии миокарда и повышении АД. Угнетает проведение импульса в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям. Внутренняя СМА ограничивает использование бопиндолола в качестве антиаритмического ЛС. Время наступления эффекта – 1-2 ч, длительность – до 24 ч. Гипотензивное действие наступает через
2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.
Показания к применению:
Артериальная гипертензия. Стенокардия напряжения, покоя; инфаркт миокарда (вторичная профилактика); аритмии.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст., SA блокада, брадикардия (ЧСС менее 50/мин), СССУ, артериальная гипотензия, ХСН IIб-III ст., острая СН, стенокардия Принцметала, «легочное» сердце, ХОБЛ, бронхиальная астма, сахарный диабет с кетоацидозом; планируемые хирургические вмешательства под общей анестезией эфиром или хлороформом; облитерирующие заболевания периферических сосудов; миастения, слабость, депрессия, галлюцинации, нарушения сна, беременность, период лактации.
Способ применения и дозы:
Внутрь, по 0,5–2 мг один раз в день (утром), при недостаточной эффективности — через
3 нед 1,5–2 мг в сутки. При нормализации АД суточную дозу уменьшают до 0,5 мг.
Побочные действия:
Снижение АД, брадикардия, AV блокада, развитие или усугубление СН; чувство холода, парестезии в конечностях, диспноэ, бронхоспазм. Головокружение, нарушения сна, повышенная утомляемость, депрессия, головная боль, повышенная утомляемость, слабость; тошнота, рвота, метеоризм, запоры или диарея, сухость во рту.Передозировка. Симптомы: брадикардия, AV блокада, снижение АД, ХСН, судороги, бронхоспазм.
Лечение: симптоматическое: при AV блокаде — в/в 1-2 мг атропина, при необходимости — в/в введение эпинефрина, временный кардиостимулятор. При снижении АД — положение Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — эпинефрин, допамин, добутамин. При судорогах — в/в введение диазепама; при бронхоспазме — бета-адреностимуляторы ингаляционно.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бопиндолол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бопиндолола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Одновременный прием норэпинефрина или ингибиторов МАО, а также внезапная отмена клонидина могут вызвать резкий подъем АД.
ЛС, угнетающие депонирование катехоламинов (резерпин), повышают риск возникновения гипотензии и/или брадикардии.
Совместное назначение с антиаритмическими ЛС I (особенно хинидинового типа) или III класса может вызвать выраженное удлинение интервала Q-T и тяжелые желудочковые нарушения ритма.
Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих ЛС; снижает эффективность антигистаминных ЛС.
Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих ЛС в плазме.
Сульфасалазин и циметидин увеличивают концентрацию бопиндолола в плазме (тормозят метаболизм), рифампицин укорачивает T1/2.
Условия хранения препарата:
В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата: 3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: ЭГИС ЗАО Фармацевтический завод, Венгрия
