Торговое название препарата: Рондасет (Rondaset)
Международное непатентованное наименование: R-Ондансетрон
Лекарственная форма: Таблетки
Действующее вещество: R-Ондансетрон
Фармакотерапевтическая группа: Противорвотное средство — серотониновых рецепторов антагонист
Фармакологические свойства:
Действующим веществом препарата является ондансетрон — селективный антагонист 5-НТ3-рецепторов серотонина. Клинические исследования показали, что выделенный R(+) изомер обладает более выраженным фармакологическим действием по сравнению с S(-)-Ондансетроном. Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение концентрации серотонина, который путем активации афферентных волокон блуждающего нерва, содержащих 5-НТ3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. R(+)-Ондансетрон обладает большим сродством к серотониновым 5-НТ3-рецепторам нейронов центральной (рвотный центр) и периферической (желудочно-кишечный тракт) нервной системы, регулирующих рвотный рефлекс. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.
Показания к применению:
— Профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или радиотерапией.
— Профилактика и купирование тошноты и рвоты в послеоперационном периоде (для взрослых).
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к ондансетрону или к любому другому компоненту препарата.
— Детский возраст до 4-х лет (для дозировки 2 мг).
— Детский возраст до 12 лет (для дозировки 4 мг).
— Беременность и период грудного вскармливания.
Пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, врожденной лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией необходимо соблюдать осторожность при приеме препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Поскольку ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:
— с индукторами цитохрома Р450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A) — барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, динитрогена оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;
— с ингибиторами цитохрома Р450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A) — аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы моноаминоксидазы), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.
В специальных исследованиях было показано, что ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемидом и пропофолом.
Данные специальных исследований указывают на то, что ондансетрон может снижать обезболивающий эффект трамадола.
Способ применения и дозы:
Таблетки принимают внутрь. Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.
Для взрослых и детей с 12 лет суточная доза, как правило, составляет 4-12 мг.
Для детей с 4 до 12 лет суточная доза составляет 2-6 мг.
Рекомендуются следующие режимы:
При умеренной выраженности эметогенного действия химио- или радиотерапии:
— взрослым и детям с 12 лет назначают 4 мг за 1-2 часа до начала проведения основной терапии с последующим приемом ещё 4 мг внутрь через 12 часов;
-детям с 4 до 12 лет назначают 2 мг препарата за 30 минут до начала проведения основной терапии с последующим приемом еще 2 мг внутрь через каждые 8 часов.
Данные по применению при радиотерапии у детей до 12 лет отсутствуют.
При высокой выраженности эметогенного действия химио- или радиотерапии :
рекомендуемая доза для взрослых (данные по применению у детей отсутствуют) составляет 12 мг одновременно с дексаметазоном внутрь в дозе 12 мг за 1-2 часа до начала проведения химиотерапии.
Для профилактики поздней или длительной рвоты:
взрослым следует продолжить прием препарата внутрь в дозе 4 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней после окончания основной терапии.
Детям ондансетрон назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела внутривенно в течение не менее 15 минут непосредственно перед началом химиотерапии, с последующим приемом внутрь 2 мг через 12 часов; лечение рекомендуется продолжить в дозе 2 мг 2 раза в день внутрь в течение 5 дней.
Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты:
— взрослым назначают 8 мг внутрь за 1 час до начала общей анестезии;
— детям для предотвращения и купирования послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется только парентерально.
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
У пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.
У пациентов с нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 4 мг в сутки.
У пациентов с медленным метаболизмом спартеина/дебризохина коррекции режима дозирования не требуется.
Особые указания:
Поскольку ондансетрон замедляет моторику кишечника, пациенты с симптомами подострой кишечной непроходимости требуют регулярного наблюдения врача.
Ондансетрон в лекарственной форме «таблетки» нельзя применять для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей после операций.
В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими сложными механизмами, а также занятий видами деятельности, требующими концентрации внимания, напряжения психомоторных функций.
Побочные действия:
Со стороны иммунной системы: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, включая анафилаксию.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, спонтанные двигательные расстройства, включая экстрапирамидные расстройства (дистонические реакции, окулогирный криз, дискинезия), которые носят обратимый характер и не приводят к стойким клиническим последствиям.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в некоторых случаях с депрессией сегмента S-Т, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор, бессимптомное преходящее повышение активности «печеночных» ферментов.
Прочие: ощущение жара и покраснение кожи лица, гипокалиемия, гиперкреатининемия; временное снижение остроты зрения.
Передозировка:
При передозировке могут развиться нарушение зрения, запор, снижение артериального давления и вазовагальный эпизод с преходящей атриовентрикулярной блокадой II степени. Во всех случаях явления полностью обратимы. При необходимости проводят симптоматическую и поддерживающую терапию, специфический антидот неизвестен.
Условия хранения:
Препарат хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 18 месяцев.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: EMCURE PHARMACEUTICALS, Inc. (США)
Владелец регистрационного удостоверения: ACTAVIS GROUP PTC ehf. (Исландия)
