http://credit-n.ru/zaymyi-next.html

Роглит

роглитНайти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Роглит (Roglit)

Международное непатентованное наименование: Росиглитазон (Rosiglitazone)

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой

Действующее вещество: Росиглитазон (Rosiglitazone)

Фармакотерапевтическая группа: гипогликемическое средство для перорального применения

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Росиглитазон является гипогликемическим средством из группы тиазолидиндиона, селективным агонистом ядерных рецепторов PPARy (peroxisomal proliferator activated gamma). Снижает уровень глюкозы в крови за счёт уменьшения резистентности к инсулину в жировой ткани, скелетных мышцах и в печени. Оказывает защитное действие на функцию Р-клеток поджелудочной железы: возрастает масса островковых клеток поджелудочной железы и содержание инсулина; препятствует развитию гипергликемии. Не стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой и не вызывает гипогликемию. Основной метаболит (пара-гидрокси-сульфат) обладает сравнительно высоким сродством с растворимым PPARy человека, однако клиническое значение этого явления неизвестно.

Гипогликемическое действие развивается постепенно: максимальное снижение глюкозы крови натощак наблюдается через 8 недель лечения. Лечение сопровождается увеличением массы тела.

Применяемый в комбинации с производным сульфонилмочевины или метформином снижает резистентность к инсулину и улучшает функцию Р-клеток поджелудочной железы. При этом существенно снижается концентрация свободных жирных кислот. В результате различных, но вместе с тем дополняющих друг друга механизмов действия, комбинированное лечение росиглитазоном с производным сульфонилмочевины или метформином приводит к аддитивному эффекту и обеспечивает контроль гликемии у больных сахарным диабетом типа 2: снижение глюкозы крови натощак и гликозилированного гемоглобина (HbAlc). У больных с избыточной массой тела гипогликемический эффект более выражен. Данные о последствиях благоприятного гипогликемического эффекта и возможных кардиоваскулярных эффектах в результате длительного комбинированного лечения отсутствуют.

Фармакокинетика. Всасывание: биодоступность после приема внутрь 4 и 8 мг росиглитазона составляет 99%. Максимальная концентрация (Сmах) в крови достигается через 1 час после приёма внутрь. При терапевтических дозах концентрация в плазме находится в пропорциональной зависимости от дозы.

Пища не влияет на площадь под кривой концентрация-время (AUC) росиглитазона в плазме, хотя Сmах несколько (на 22-28%) снижается, tmax немного возрастает (1,75 час) по сравнению с состоянием натощак. Эти изменения практически не имеют клинического значения. Увеличение рН желудочного сока не влияет на всасываемость росиглитазона. Распределение: объём распределения -14 л. Связь с белками крови очень высокая (~ 99,8%) и не зависит ни от возраста, ни от концентрации росиглитазона. Степень вступления в связь с белками основного метаболита (пара-гидрокси-сульфата) очень высокая (> 99,99%). Метаболизм: подвергается интенсивному метаболизму и в неизменном виде не выводится из организма. Основные пути метаболизма, N-деметилирование и гидроксилирование, приводят к образованию сульфатных или глюкуроновых конъюгатов. Роль основного метаболита росиглитазона в проявлении гипогликемического действия не полностью изучена, и не исключено, что он тоже обладает гипогликемической активностью.

В метаболизме росиглитазона принимает участие главным образом CYP2C8 и в небольшой степени CYP2C9. Не оказывает существенного блокирующего действия на CYP1A2, 2А6, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА и 4А. Оказывает умеренно блокирующий эффект на CYP2C8 (1С50 18 μМ) и почти не влияет на CYP2C9 (IC50 50 μМ). Не вступает во взаимодействие с субстратами CYP2C9 .

Выведение: общий плазменный клиренс росиглитазона ~ 3л/ч, время терминального периода полувыведения ~ 3-4 часа. При одно-двукратном приёме в сутки не кумулируется. Выводится исключительно в изменённом виде, главным образом с мочой (2/3 дозы) — с каловыми массами 25%. Элиминация метаболитов очень медленная: терминальный период полувыведения ~ 130 часа. При повторных приёмах возможна порой 8-кратная аккумуляция метаболитов в плазме, прежде всего пара-гидрокси-сульфата.

Особые группы больных: половые различия, возраст не оказывают существенного влияния на фармакокинетику.

Поражение печени: при циррозе средней степени тяжести (В стадия по Чайлд-Паг) Сmах и AUC свободного препарата в 2-3 раза выше, чем в нормальной популяции. Индивидуальные различия значительны: разница в показателе AUC свободного препарата может достигать 7-кратного размера.

Почечная недостаточность: фармакокинетика росиглитазона при нарушении функции почек не отличается от таковой при подлежащей хроническому диализу конечной стадии почечной недостаточности.

Показания к применению:

Сахарный диабет типа 2:

в качестве монотерапии при неэффективности диетотерапии;

в комбинации с метформином у больных с избыточной массой тела;

в комбинации с производным сульфонилмочевины исключительно у больных, не переносящих метформин, или которым метформин противопоказан;

в комбинации с инсулином.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к росиглитазону или какому-либо другому компоненту препарата;

сердечная недостаточность I-IV ст. по NYHA (в т.ч. в анамнезе);

заболевание печени;

тяжёлая почечная недостаточность;

беременность, период грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Метаболизм росиглитазона осуществляется главным образом с участием CYP2C8, роль CYP2C9 менее значительна, и взаимодействие росиглитазона с субстратами и ингибиторами последнего не имеют клинического значения.

Вероятность взаимодействия с церивастатином мала.

Паклитаксел блокирует метаболизм росиглитазона, одновременное применение препаратов требует осторожности.

Взаимодействие с другими пероральными гипогликемическими препаратами не имеет клинического значения (метформин, глибенкламид, акарбоза). Умеренное употребление алкоголя не влияет на гликемический контроль.

Клинически значимое взаимодействие с дигоксином, с варфарином (субстрат CYP2C9), нифедипином (субстрат CYP3A4), этинилэстрадиолом и норэтиндролоном не наблюдали. Нестероидные противовоспалительные препараты способствуют задержке жидкости в организме при одновременном приёме их вместе с росиглитазоном.

Способ применения и дозы:

Принимать внутрь, во время еды либо независимо от приёмов пищи, 1-2 раза в сутки.

Начальная доза 4 мг.

В комбинации с метформином: начальная доза 4 мг/сут, в случае необходимости через 8 недель лечения дозу можно увеличить до 8 мг/сут.

В комбинации с производным сульфонилмочевины: опыт по применению доз, превышающих 4 мг/сут, отсутствует.

В комбинации с инсулином: начальная доза 4 мг/сут, при необходимости может быть увеличена до 8 мг/сут.

Пожилым больным назначают те же дозы.

При поражении почек: при лёгкой и средней степенях тяжести почечной недостаточности корректировка дозы не требуется, при тяжёлой почечной недостаточности росиглитазон не применяют.

Особые указания:

Задержка жидкости в организме и сердечная недостаточность: росиглитазон может вызывать задержку жидкости в организме и вызвать развитие сердечной недостаточности или ухудшить течение имеющейся сердечной недостаточности. Во время лечения росиглитазоном необходимо контролировать массу тела и наблюдать за признаками, указывающими на задержку жидкости. В каждом отдельном случае необходимо выяснить причину увеличения массы тела и роль в этом задержки жидкости. Быстрое и значительное увеличение массы тела, вызванное задержкой в организме жидкости, встречается редко. Наблюдение за появлением признаков сердечной недостаточности особенно важно в случае сниженных резервных возможностей сердца. При любом признаке ухудшения сердечного статуса лечение росиглитазоном следует прекратить.

Контроль функции печени необходим во время лечения росиглитазоном, т.к. в редких случаях развивало нарушение функции печени. Прежде, чем начать лечение росиглитазоном следует определить исходную активность «печёночных» ферментов. При их повышении (увеличение верхней нормы аланин-аминотрансферазы в 2,5 раза) или развитии других признаков поражения печени проводить лечение росиглитазоном нельзя. В первый год лечения росиглитазоном функцию печени необходимо контролировать каждые 2 месяца, позднее можно с иной периодичностью. В случае повышения уровня аланин-аминотрансферазы в ходе лечения до уровня, в 3 раза превышающего верхнюю границу нормы, немедленно следует провести внеочередной контроль и в случае прогрессирования симптома лечение росиглитазоном следует прекратить.

В случаях развития какого-либо симптома, указывающего на заболевание печени, в т.ч. тошноты неизвестной этиологии, рвоты, болей в животе, повышенной утомляемости, анорексии и/или тёмного окрашивания мочи, следует повторно измерить уровень «печёночных» ферментов. О возможности продолжения лечения росиглитазоном решают на основании лабораторных показателей. Желтуха является показанием для прекращения лечения.

Увеличение массы тела: Во время лечения следует периодически измерять массу тела больного из-за возможной задержки жидкости в организме.

Анемия: лечение может сопровождаться снижением уровня гемоглобина. При изначально низком уровне гемоглобина вероятность развития анемии больше.

Прочее: С повышением чувствительности к инсулину у женщин с ановуляцией, вызванной резистентностью к инсулину, возможно восстановление овуляции. Следует предупреждать таких больных о возможности зачатия, и в случае желания больной сохранить беременность лечение росиглитазоном следует прекратить. Одновременное применение паклитаксела требует осторожности.

В случае непереносимости лактозы следует учесть, что таблетки 2, 4, и 8 мг росиглитазона содержат соответственно 54,403 мг, 108,806 мг и 217,612 мг лактозы.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими машинами: росиглитазон не влияет на способность управлять автомобилем и другими машинами.

Побочные действия:

Частые побочные действия наблюдаются в соотношениях >1/100 1/1000 1/10000

При применении в комбинации с метформином:

Со стороны органов кроветворения: часто — анемия. Со стороны обмена веществ: часто — гипогликемия, не часто — гиперлипидемия, ухудшение течения сахарного диабета, гиперхолестеринемия (2,1%), увеличение массы тела (3,7%), в единичных случаях — быстрое и значительное увеличение массы тела.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): часто — головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): очень редко — сердечная недостаточность и отёк лёгких, периферические отёки.

Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): часто — метеоризм, тошнота, боли в животе, диспепсия; не часто — рвота, анорексия, запор; очень редко — повышение активности «печёночных» ферментов, в единичных случаях — со смертельным исходом, однако наличие причинно-следственной связи не установлено.

Со стороны кожи и кожных покровов: в единичных случаях — крапивница, ангионевротический отек.

При применении в комбинации с производным сулъфонилмочевины:

Со стороны органов кроветворения: не часто — анемия.

Со стороны обмена веществ: часто гипогликемия, увеличение массы тела (6,3%); не часто — гиперлипидемия, гиперхолестеринемия (3,6%), гипертриглицеридемия; в единичных случаях — быстрое и значительное увеличение массы тела.

Со стороны ЦНС: не часто — повышенная сонливость, головокружение, парестезии.

Со стороны ССС: очень редко — сердечная недостаточность и отёк лёгких.

Со стороны органов дыхания: не часто — одышка.

Со стороны ЖКТ: не часто — метеоризм, тошнота, боли в животе, повышенный аппетит, очень редко повышение активности «печёночных» ферментов, в единичных случаях — со смертельным исходом, однако наличие причинно-следственной связи не установлено.

Со стороны кожи и кожных покровов: не часто — алопеция, кожная сыпь; в единичных случаях крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: не часто — повышенная усталость, астения.

Периферические отёки чаще возникают при приёме росиглитазона в комбинации с метформином (4,4%).

Гиперхолестеринемия сопровождается повышением ЛПНП и ЛПВП, соотношение общего холестерина и ЛПВП остаётся без изменений. В целом эти изменения носят лёгкий характер или бывает средней степени тяжести и, обычно, не требует прекращения лечения.

Передозировка:

Данных о передозировке немного, однократный приём 20 мг росиглитазона не сопровождался какими-либо симптомами.

При передозировке, в случае необходимости проводят соответствующую симптоматическую терапию.

Диализ неэффективен из-за высокого сродства росиглитазона с белками крови.

Условия хранения:

При температуре 15-30°C, в недоступном для детей месте.

Срок годности: 2 года.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.

Производитель: Гедеон Рихтер А.О. (Венгрия)

Оставить комментарий

<br/>
Аптека Санкт-Петербург PR-CY.ru Торговое оборудование - рейтинг