Риталмекс

риталмексНайти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Риталмекс (Ritalmex)

Международное непатентованное наименование: Мексилетин (Mexiletine)

Лекарственная форма: Капсулы

Действующее вещество: Мексилетин (Mexiletine)

Фармакотерапевтическая группа: Антиаритмическое средство

Фармакологические свойства:

Антиаритмическое средство класса I В. Механизм действия обусловлен блокадой натриевых каналов мембран кардиомиоцитов. Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При применении в средних терапевтических дозах практически не влияет на сократимость миокарда, не вызывает замедления AV-проводимости.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью (90%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается в течение 2-4 ч. Терапевтическая концентрация составляет 0.75-2 мкг/мл, токсическая – более 2 мкг/мл. Связывание с белками плазмы – 55%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. После в/в введения концентрация в плазме быстро снижается, состояние устойчивого равновесия развивается в течение от 1 до 3 дней. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

T1/2 составляет 10-14 ч. Выводится почками (70-80%), преимущественно в виде метаболитов. Выведение уменьшается при снижении КК и защелачивании мочи.

Показания к применению:

Желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, профилактика фибрилляции желудочков (в т.ч. в остром периоде инфаркта миокарда).

Противопоказания:

Выраженная брадикардия, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность, паркинсонизм, повышенная чувствительность к мексилетину.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации применение возможно только по жизненным показаниям.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени. При нарушении функции печени начальную суточную дозу снижают в 2 раза. При повышении активности АСТ мексилетин следует отменить.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Рекомендуется с осторожностью комбинировать с другими антиаритмическими средствами, препаратами, усиливающими перистальтику ЖКТ, влияющими на функции печени.

При одновременном применении с алмазилатом, атропином возможно замедление абсорбции мексилетина; с метоклопрамидом — ускорение абсорбции мексилетина; с морфином — уменьшение абсорбции мексилетина.

При одновременном применении с пропафеноном, хинидином возможно повышение концентрации мексилетина в плазме крови у пациентов с высокой активностью изофермента CYP2D6.

При одновременном применении с теофиллином возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови и усиление его побочных эффектов.

При одновременном применении с фенитоином, рифампицином повышается скорость метаболизма и клиренса мексилетина, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с флуоксетином теоретически возможно усиление эффектов мексилетина.

При одновременном применении циметидин может уменьшать побочные эффекты мексилетина на ЖКТ.

Способ применения и дозы:

Внутрь, начальная доза — 400–600 мг, затем — по 200 мг каждые 6 ч в первый день; поддерживающая доза — 200 мг каждые 8 ч.

Особые указания:

С осторожностью применяют у пациентов с миастенией, эпилепсией, психическими заболеваниями, нарушениями функции печени и почек, AV-блокадой II и III степени, синдромом WPW, СССУ.

На фоне применения возможно усиление симптомов паркинсонизма.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Побочные действия:

Диспептические расстройства, сонливость, спутанность сознания, нарушение артикуляции, гипотония, синусовая брадикардия.

Передозировка: Нет данных.

Условия хранения:

При комнатной температуре. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 5 лет.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.

Производитель: Ай Си Эн Венгрия (Венгрия)

Оставить комментарий