Торговое название препарата: Рисперидон (Risperidone)
Международное непатентованное наименование: рисперидон
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Действующее вещество:
Фармакотерапевтическая группа: антипсихотическое средство (нейролептик)
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Оказывает также седагивное, . противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Связывается также с альфа1-адренорецепторами при несколько меньшей аффинности с Н1 -гистаминергическими и альфа2-адренерги-ческими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов трштерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические лекарственные средства (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме.
Фармакокинетика
Абсорбция быстрая и полная. Пища не влияет на полноту и скорость абсорбции. ТСmах рисперидона — 1 ч, 9-гидроксирисперидона — 3 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 17 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6). Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата. Равновесная концентрация рисперидона у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона — через 4-5 дней.
Рисперидон быстро распределяется в организме. Проникает в центральную нервную систему (ЦНС), грудное молоко. Объем распределения 1-2 л/кг. Связывание с белками плазмы (с альфа1-кислым гликопротеином и альбумином) рисперидона составляет 90%, 9-гидроксирисперидона — 77%.
Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита — 9-гидроксирисперидона (рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
Период полувыведения рисперидона составляет 3 ч.; 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции — 20-24 ч.
Выводится почками (70%: из них 35-45% — в виде фармакологически активной фракции) и кишечником (14%).
Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме крови и более медленное выведение у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение замедлено у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью.
При печеночной недостаточности содержание рисперидона в плазме повышается на 35 %.
Показания к применению:
шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;
аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;
поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;
в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.
Противопоказания:
гиперчувствительность;
период лактации;
детский возраст (до 15 лет) — эффективность и безопасность не установлены.
Способ применения и дозы:
Применяется внутрь. Взрослым и детям старше 15 лет назначается 1 или 2 раза в сутки.
Шизофрения. Начальная доза составляет 2 мг/сут. На 2 день — до 4 мг/сут. С этого момента при необходимости дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать в диапазоне — 4-6 мг/сут.
Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.
Поведенческие расстройства у больных с деменцией: Оптимальная доза — 1 мг 1 раз в день.
Биполярные расстройства при маниях: начальная доза — 2 мг/сут на 1 прием. Увеличение дозы (на 2 мг/сут) — не чаще чем через день. Оптимальная доза — 2-6 мг/сут.
Поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций. Пациенты с массой тела 50 кг и более. Оптимальная доза — 1 мг/сут.
Рекомендуется в 2 раза уменьшить как начальную дозу, так и последующие увеличения дозы у пожилых пациентов и у больных почечной или печеночной недостаточностью (при необходимости использовать адекватную лекарственную форму).
Побочное действие:
симптомы: сонливость, седация, тахикардия, снижение АД, экстрапирамидные расстройства, редко — удлинение интервала QT.
Лечение: обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и прием активированного угля вместе со слабительным. Немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий. Специфического антидота нет. Необходимо проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. При снижении АД и сосудистом коллапсе — внутривенно вводить инфузионные растворы и/или адреностимуляторы. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов — антихолинергические лекарственные средства. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Уменьшает эффект леводопы и других агонистов дофамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты, флуоксетин и бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме. При одновременном применении с карбамазепином, другими индукторами печеночных ферментов (в т.ч. ЛС, метаболизирующимися с участием ферментов цитохрома Р450) уменьшается концентрация активной антипсихотической фракции (рисперидон и активный метаболит) в плазме крови (требуется коррекция его дозы в случае отмены этих ЛС). При длительном применении карбамазепина усиливается выведение рисперидона, при длительном приеме клозапина — уменьшается. Бензодиазепины, алкоголь и средства, подавляющие функции ЦНС, усиливают седативное действие, антагонисты дофаминовых рецепторов повышают риск развития поздней дискинезии. При одновременном приеме гипотензивных средств возможно усиление гипотензивного эффекта рисперидона.
Срок годности: 2 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия
