http://credit-n.ru/zaymyi-next.html

Разагилин

РазагилинНайти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Разагилин Медисорб (Rasagiline Medisorb)

Международное непатентованное название: Разагилин

Лекарственная форма: таблетки

Действующее вещество: разагилин

Фармакотерапевтическая группа: МАО ингибитор

Фармакологическое действие:

Противопаркинсоническое средство, селективный необратимый ингибитор МАО типа В. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А.

В результате ингибирующего действия на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыток которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.

В отличие от неселективных ингибиторов МАО, разагилин в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома («сырный» эффект).

Фармакокинетика

Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, Cmax в плазме крови достигается через 0.5 ч. Абсолютная биодоступность после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения Cmax разагилина в крови, однако при потреблениижирной пищи Cmax и AUC снижаются на 60% и 20% соответственно.

Фармакокинетика разагилина имеет линейный характер в диапазоне доз 0.5-2 мг.

Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% до 70%.

Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и

3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм осуществляется при участии изофермента CYP1A2.

Разагилин выводится преимущественно почками (более 60%) и в меньшей степени через кишечник (более 20%). Менее 1% дозы выделяется в неизменном виде. T1/2 составляет 0.6-2 ч.

Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.

При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и Cmax на 80% и 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% и 80% соответственно.

Показания к применению:

Болезнь Паркинсона (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с леводопой).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (по шкале Чайлд-Пью), феохромоцитома, сопутствующая терапия петидином или др. ингибиторами МАО, флуоксетином и флувоксамином (перерыв между отменой препарата и началом терапии этими ЛС должен составлять не менее 14 дней), с деконгестантами, симпатомиметиками (в т.ч. с препаратами их содержащими), декстрометорфаном, беременность, период лактации (риск угнетения лактации на фоне торможения образования пролактина), детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Способ применения и дозы:

Принимают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 1 мг 1 раз в сутки как при монотерапии, так и в комбинации с леводопой.

Пожилые пациенты

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Применение разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени противопоказано.

При применении разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени следует соблюдать осторожность. Если на фоне лечения разагилином отмечается прогрессирование печеночной недостаточности до средней степени, применение препарата следует прекратить.

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекции дозы не требуется.

Побочное действие:

При монотерапии разагилином

Со стороны нервной системы: головные боли, депрессия, головокружение, анорексия, судороги, галлюцинации; редко — нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диспептические явления.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, боль в области шеи.

Дерматологические реакции: везикулобуллезная сыпь, контактный дерматит; редко — карцинома кожи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия; редко — инфаркт миокарда.

Прочие: гриппоподобный синдром, лихорадка, лейкопения, ринит, общая слабость, конъюнктивит, острые нарушения со стороны мочевыделительной системы, аллергические реакции.

При комбинации с леводопой

Со стороны нервной системы: дискинезия, мышечная дистония, анорексия, необычные сновидения, атаксия, галлюцинации; редко — нарушение мозгового кровообращения, растерянность.

Со стороны пищеварительной системы: запор, рвота, боль в животе, сухость во рту.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в области шеи, тендосиновит.

Дерматологические реакции: сыпь; редко — меланома кожи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия; редко — стенокардия.

Прочие: случайные падения, снижение массы тела, аллергические реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Ингибиторы МАО — риск развития гипертонического криза.

Следует избегать комбинированного применения с ЛС, механизм действия которых заключается в торможении обратного нейронального захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамин и др.), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО — риск развития <серотонинергического синдрома>, проявляющегося спутанностью сознания, гипоманией, двигательным беспокойством, ознобом, тремором, диарей. При невозможности избежать применения данной комбинации, лечение проводят с осторожностью.

Не рекомендуется совместное применение с симпатомиметическими ЛС, в т.ч. эфедрином, псевдоэфедрином, содержащимися в препаратах для лечения ринитов или симптомов «простуды».

Не рекомендуется назначение с декстрометорфаном и содержащими его комбинированными ЛС.

Поскольку изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме препарата, мощные ингибиторы этого фермента (в т.ч. ципрофлоксацин) могут повышать концентрацию препарата в плазме, поэтому следует соблюдать осторожность при комбинировании таких ЛС с Разагилином Медисорб.

Одновременное применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс препарата.

Условия хранения:

При температуре не выше 25°С

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 3 года

Условия отпуска из аптек: По рецепту

Производитель:  Медисорб, Россия

Оставить комментарий

<br/>
Аптека Санкт-Петербург PR-CY.ru Торговое оборудование - рейтинг