Торговое название препарата: Пулореф (Puloref)
Международное непатентованное наименование: Пантопразол (Pantoprazole)
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Действующее вещество: Пантопразол (Pantoprazole)
Фармакотерапевтическая группа: Cредство, понижающее секрецию желез желудка — протонного насоса ингибитор.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Ингибитор протонного насоса (Н+ К+ АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.
Антисекреторная активность.
После перорального приема 40 мг препарата Пулореф® антисекреторный эффект наступает через 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема.
По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса пантопразол имеет большую химическую стабильность при нейтральном pH, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому пантопразол не взаимодействует со многими другими распространенными препаратами.
Фармакокинетика:
Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 40 мг. В среднем, Сmах 2,0 — 3,0 мкг/мл достигается через 2,5 ч. Данный показатель остается постоянным после многократного применения данного препарата.
Объем распределения составляет 0,15 л/кг, клиренс — 0,1 л/ч/кг.
Период полувыведения препарата 1ч.
Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.
Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Метаболизируется в печени. Основной путь выведения — через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.
Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола — 77%. Одновременное, применение их с пищей не влияет на AUC и Сmах.
При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, период полувыведения пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Не аккумулируется.
У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Child) значение периода полувыведения увеличивается до 7 — 9 ч при применении пантопразола в дозировке 40 мг. Показатель AUC увеличивается в 5 — 7 раз. Сmах увеличивается в 1,5 раза по сравнению со здоровыми пациентами. Небольшое повышение показателя AUC и Сmах у пожилых людей не является клинически значимым.
Показания к применению:
— язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в том числе связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ (т.е. НЭРБ — неэрозивная рефлюксная болезнь);
— синдром Золлингера-Эллисона;
— эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к компонентам препарата, диспепсия невротического генеза; возраст до 18 лет (нет данных по безопасности и эффективности).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
— Одновременное применение препарата Пулореф может уменьшить всасывание препаратов, чья биодоступность зависит от pH среды желудка (например, соли железа, кетоконазол).
Пулореф, в отличие от других ингибиторов протонной помпы (омепразола и лансопразола), может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия:
— пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета- адреноблокаторы (метопролол);
— пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин);
— пациентам, принимающим пероральные контрацептивы;
— пациентам, принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам);
— пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин;
— пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам;
— пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин;
— пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон,
— пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус.
Отмечено также отсутствие лекарственного взаимодействия с теофиллином, кофеином и этанолом. Возможно взаимодействие с атазанавиром и ритонавиром.
Способ применения и дозы:
Препарат применяют внутрь, запивая жидкостью и проглатывая целиком (таблетки нельзя размельчать или растворять). Таблетку пантопразола 40 мг рекомендуется принимать до или во время завтрака.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит (в том числе, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Рекомендуемая доза 40-80 мг в день. Курс лечения — 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка.
Эрадикация Helicobacter pylori. Рекомендуемая доза составляет 40 мг 2 раза в день в сочетании с одной из следующих комбинаций:
— амоксициллин 1 г 2 раза в день + кларитромицин 500 мг 2 раза в день.
— кларитромицин 250-500 мг 2 раза в день + метронидазол 400-500 мг 2 раза в день.
— амоксициллин 1 г 2 раза в день + метронидазол 400-500 мг 2 раза в день.
Вторую таблетку пантопразола следует принимать перед едой. Комбинированного лечения следует придерживаться в течение 14 дней. После окончания лечения прием пантопразола может быть продолжен с целью заживления язвы. При язве 12-перстной кишки прием пантопразола может быть продлен от 1 до 3 недель.
Рефлюкс-эзофагит.
Рекомендуемая доза 40 мг в день. Курс лечения — 4-8 недель.
Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной секрецией.
Рекомендуемая доза 40-80 мг в день. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу следует уменьшить до 40 мг 1 раз в 2 дня. В этом случае необходимо контролировать биохимические показатели крови. При увеличении уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.
Пожилым пациентам, а также пациентам с нарушенной функцией почек, нельзя превышать суточную дозу 40 мг. Исключением является применение комбинированной антимикробной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны применять пантопразол 40 мг 2 раза в сутки.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы не требуется. Тем не менее, не следует принимать более 40 мг в сутки ежедневно. Исключение составляет эрадикационная терапия Я. pylori, когда пожилые пациенты должны принимать обычную дозу пантопразола (2×40 мг/день) в течение 1 недели.
Пациенты с почечной недостаточностью
Коррекция дозы не требуется. Тем не менее, не следует принимать более 40 мг в сутки ежедневно. По этой причине эрадикационная терапия Н. pylori не назначается таким пациентам.
Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью
Суточная доза не должна превышать 40 мг.
Особые указания:
Следует регулярно контролировать активность ферментов печени в плазме крови при назначении пантопразола пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, особенно при длительном применении. При повышении уровня трансаминаз в крови лечение препаратом следует прекратить.
Использование пантопразола в дозе 40 мг для профилактики язвенной болезни желудка и 12- перстной кишки, вызванной НПВП, должно быть ограничено у пациентов, длительно получающих НПВП, и имеющих повышенный риск развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта.
До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения возможности наличия злокачественных заболеваний желудка или пищевода,
т. к. лечение может замаскировать симптоматику и затруднить правильную диагностику. Понижение кислотности желудочного сока повышает количество бактерий в желудке, приводя к развитию инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванных сальмонеллами и кампилобактером.
Пантопразол снижает всасывание витамина В12 из-за гипо- и ахлоргидрии.
Пациенты, у которых лечение не привело к эффекту в течение 4 недель, нуждаются в обследовании.
При длительном приеме пантопразола пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении.
Препарат не рекомендуется для применения у детей до 18 лет из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности для этой возрастной группы. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Поскольку препарат может вызывать головокружение, пациент должен быть предупрежден, что управлять транспортными средствами и работать с механизмами следует с осторожностью.
Побочные действия:
часто — более 1/100 и менее 1/10,
нечасто — более 1/1000 и менее 1/100,
редко — более 1/10000 и менее 1/1000,
очень редко — менее 1/10000, включая отдельные случаи.
Со стороны кроветворной и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, нарушения зрения; очень редко — депрессия, галлюцинации, дезориентация, помутнение сознания, особенно у предрасположенных пациентов, утяжеление этих симптомов, в случае их присутствия ранее.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — боли в верхней части живота, диарея, запор, метеоризм; нечасто — тошнота/рвота; редко — сухость во рту.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — тяжелое повреждение паренхимы печени, приводящее к желтухе с печеночной недостаточностью или без нее.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто — зуд и кожная сыпь; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, синдром Лайелла, фотосенсибилизация.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия; очень редко — миалгия.
Со стороны мочевыделителъной системы: очень редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны организма в целом: очень редко — периферические отеки, повышение температуры тела.
Со стороны лабораторных показателей: очень редко — повышение ферментов печени (трансаминазы, глютамилтранспептидазы), повышение содержания триглицеридов.
Передозировка:
Симптомы передозировки у человека неизвестны.
При передозировке при наличии клинических проявлений проводится симптоматическое и поддерживающее лечение.
Срок годности: 3 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET A.S. (Турция) (8699540040151)
