http://credit-n.ru/zaymyi-next.html

Пропанорм

Найти препарат в аптеках

Торговое название: Пропанорм (Propanorm)

Международное непатентованное название: Пропафенон

Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой

Действующее вещество: Пропафенон

Фармакотерапевтическая группа: антиаритмическое средство

Фармакологическое действие:

Противоаритмическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство Пропанорм относится к группе антиаритмических препаратов класса IС, являющихся блокираторами быстрых натриевых каналов. Характеризуется м-холиноблокирующей активностью и слабой β-адреноблокирующей эффективностью, приблизительно соответствующей 1/40 от эффектов пропранолола. Противоаритмическая эффективность препарата основана на прямом мембраностабилизирующем и местноанестезирующем действии в отношении миокардиоцитов, а также на блокировке кальциевых каналов и адренергических β-адренорецепторов. Местноанестезирующий эффект примерно равен действию прокаина.

Механизм действия пропафенона основывается на его способности к блокировке быстрых натриевых каналов, вследствие чего происходит угнетение автоматизма, дозозависимое сокращение скорости деполяризации, подавление 0 фазы потенциала действия и его амплитуды в сократительных желудочковых волокнах и волокнах Пуркинье. Препарат тормозит проведение импульса по волокнам Пуркинье и увеличивает время проведения импульса по предсердиям и синоатриальному узлу. При приеме пропафенона на ЭКГ наблюдается удлинение PQ-интервала и расширение QRS-комплекса (от 15 до 25), а на гистограмме отмечается увеличение интервалов HV и АН. Торможение процессов проведения импульса приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода в AV-узле, предсердиях, дополнительных пучках, а также в меньшей мере в желудочках. Прием препарата не выявил какого-либо значимого влияния пропафенона на QT-интервал. Электрофизиологические эффекты в большей мере проявляются в ишемизированном миокарде. Для данного препарата также характерно отрицательное инотропное воздействие, как правило, проявляющееся при уменьшении фракции выброса крови из левого желудочка до 40% и ниже.

Эффекты препарата наблюдаются уже через 60 минут после его перорального приема, достигают максимума по прошествии 2-3-х часов и длятся на протяжении 8-12-ти часов.

Абсорбция перорально принятого пропафенона проходит более чем на 95%. Степень биодоступности препарата увеличивается нелинейно с повышением разовой дозировки, с 5% при приеме 150 мг до 12% при приеме 300 мг и до 40-50% при приеме 450 мг. Плазменная Cmax равняется 500-1500 мкг/л и отмечается через 1-3,5 часа.

Связывание с плазменными белками и белками внутренних органов находится на уровне 85-97%. Vd составляет 3-4 л/кг. Проницаемость сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры довольно низкая.

Метаболические преобразования пропафенона происходят практически в полном объеме. Насчитывается 11 продуктов метаболизма препарата, из которых только 2 фармакологически активны и обладают сопоставимой с пропафеноном противоаритмической эффективностью (N-депропилпропафенон и 5-гидроксипропафенон). Окислительный метаболизм определяется специфическим цитохромом, активность которого детерминирована генетически. Терапевтический диапазон плазменного содержания пропафенона составляет 0,5-2 мг/л.

У пациентов с характерным интенсивным метаболизмом T1/2 препарата занимает 2-10 часов, у больных с замедленным метаболизмом – 10-32 часа. Экскреция в форме продуктов метаболизма осуществляется с мочой на 38% (менее 1% пропафенона выводится в изначальном виде), а также с желчью на 53% (в форме сульфатов и глюкуронидов).

При недостаточности печеночной функции наблюдается снижение времени выведения препарата.

Показания:

профилактика и лечение наджелудочковых и желудочковых экстрасистолий;

профилактика и лечение пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковые — фибрилляция и трепетаний предсердий, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта);

профилактика и лечение предсердно-желудочковой re-entry тахикардии;

профилактика устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.

Противопоказания:

тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность;

кардиогенный шок (за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией, и антиаритмического шока);

выраженная брадикардия;

выраженная артериальная гипотензия;

синоатриальная блокада, нарушение внутрипредсердного проведения;

блокада ножек пучка Гиса;

внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV-блокада II и III степени (без установки электрокардиостимулятора);

СССУ;

синдром «тахикардии-брадикардии»;

инфаркт миокарда;

период лактации (грудного вскармливания);

детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

интоксикация дигоксином;

повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат приХОБЛ, миастении (в т.ч миастения gravis), сердечной недостаточности (фракция выброса менее 30%), кардиомиопатии, артериальной гипотензии, печеночном холестазе, печеночной и/или почечной недостаточности, электролитных нарушениях (должны быть обязательно скорректированы до назначения пропафенона), пациентам в возрасте старше 70 лет, пациентам с постоянным или временным электрокардиостимулятором, при одновременном назначении с другими антиаритмическими средствами аналогичного действия.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, после еды, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.

Суточная доза составляет 450 мг (3 раза в сутки по 150 мг каждые 8 часов). Увеличение дозы производится постепенно (каждые 3-4 дня) до 600 мг/сут за 2 приема в сутки или максимально до 900 мг/сут за 3 приема.

Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20 % по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мсек, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прервать применение Пропанорма.

У пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой тела менее 70 кг применяются меньшие дозы (первая доза дается в стационаре под контролем ЭКГ и АД).

При нарушении функции печени (возможна кумуляция) Пропанорм используется в дозах, составляющих 20-30% от обычной, при нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 10%) начальная доза — 50% от исходной.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV диссоциация, желудочковые тахиаритмии; стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), SA блокада, AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах — ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость во рту, горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея, редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха, холестаз.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, редко — нечеткость зрения, диплопия, судороги.

Лабораторные показатели: лейкопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител.

Со стороны мочеполовой системы: олигоспермия, снижение потенции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром.

Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.

Лекарственное взаимодействие:

Нельзя сочетать Пропанорм с лидокаином, т.к. усиливается кардиодепрессивный эффект.

При одновременном применении пропафенон повышает концентрацию пропранолола, метопролола, дигоксина (увеличивается риск развития гликозидной интоксикации), антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении пропафенон усиливает действие варфарина (за счет блокирования метаболизма).

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантамии возможно усиление антиаритмического действия.

При одновременном применении с местными анестетиками увеличивается риск поражения ЦНС.

Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин — снижает.

При одновременном применении с пропафеноном амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт».

Препараты, угнетающие синоатриальный узел и AV-узел и обладающие отрицательным инотропным действием, при одновременном применении с пропафеноном повышают риск развития побочных эффектов.

Препараты, угнетающие костномозговое кроветворение, при одновременном применении с пропафеноном увеличивают риск миелосупрессии.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре 15-25°С.

Срок годности: 3 года.

Не применять позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.

Производитель: ПРО.МЕД. ЦС, Чешская Республика (8595026448018, 8595026441354, 8595026442351)

Оставить комментарий

<br/>
Аптека Санкт-Петербург PR-CY.ru Торговое оборудование - рейтинг