Торговое название препарата: Пресайнекс (Presinex)
Международное непатентованное название: Десмопрессин
Лекарственная форма: капли назальные, спрей назальный дозированный
Действующее вещество: десмопрессин
Фармакотерапевтическая группа: диабета несахарного средство лечения
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика
Десмопрессин является синтетическим аналогом природного антидиуретического гормона аргинин-вазопрессина.
Структурные изменения в молекуле аргинин-вазопрессина (дезаминирование цистеина в положении 1 и замещение L-аргинина на D-аргинин в положении 8) обуславливают уменьшение вазопрессорной активности и усиление антидиуретического действия десмопрессина. Препарат увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев почек для воды и повышает ее реабсорбцию. Применение десмопрессина приводит к уменьшению объема выделяемой мочи и одновременному повышению осмолярности мочи и снижению осмолярности плазмы крови. Это приводит к снижению частоты мочеиспусканий и уменьшению ночной полиурии.
Антидиуретическая активность проявляется через 15-30 минут после введения дозы, достигает клинически значимой в течение 1 часа и остаётся высокой в течение 8 часов после введения дозы.
Фармакокинетика
Биодоступность десмопрессина при интраназальном введении составляет около 10%.
После введения 20 мкг десмопрессин обнаруживается в плазме через 15 минут.
Максимальная концентрация после интраназального введения достигается через 1 час
Десмопрессин связывается с белками в очень незначительной степени. Выводится с грудным молоком человека в низкой концентрации.
Десмопрессин, подобно вазопрессину, метаболизируется в основном в печени и почках.
Однако, дезаминирование цистеина-1 придаёт ему устойчивость к ферментативному распаду, что выражается в значительно более продолжительном периоде полувыведения десмопрессина. Период полувыведения составляет около 4 часов. Не имеется сведений об энтеропечёночной циркуляции и о фармакологической активности его метаболитов.
Показания к применению:
Диагностика и лечение вазопрессин-чувствительного несахарного диабета центрального генеза; определение концентрационной способности почек.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, декомпенсированная ХСН или др. состояния, требующие терапии диуретиками, гипоосмолярность плазмы, в т.ч. полидипсия (врожденная или психогенная), гипонатриемия; аллергический ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, отек слизистой оболочки полости носа, инфекции верхних дыхательных путей, нарушение сознания, состояние после оперативных вмешательств.
Способ применения и дозы:
Интраназально, при лечении несахарного диабета у взрослых средняя доза –
10-40 мкг/сут, у детей 10-20 мкг/сут. Суточная доза может быть разделена на 2-3 приема или приниматься однократно.
При определении концентрационной способности почек детям до 1 года – 10 мкг, детям старше 1 года – 10-20 мкг, взрослым – 40 мкг. Сразу после введения пациенту необходимо опорожнить мочевой пузырь и ограничить потребление жидкости на время проведения теста и 4 ч после его окончания (всего 8 ч). В течение последующих 4 ч после применения препарата каждый час собирают образцы мочи пациента для определения осмоляльности. Для большинства пациентов нормальным показателем осмоляльности мочи после введения препарата является 800 мОсм/кг. Если в результате теста выявлен показатель ниже этого значения, исследование следует повторить. Повторное выявление низкого показателя свидетельствует о нарушении концентрационной способности почек, и в этом случае пациент нуждается в дополнительном исследовании.
Интраназально вводят в положении больного «лежа» или «сидя», при закинутой назад голове.
Побочные действия:
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нарушения сознания, кома.
Со стороны пищеварительной системы: кишечная колика, тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: умеренное повышение АД (при применении в высоких дозах), артериальная гипотензия (при быстром в/в введении).
Со стороны дыхательной системы: ринит, отек слизистой оболочки носа.
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия.
Со стороны обмена веществ: задержка воды в организме, гипонатриемия, гипоосмоляльность, увеличение массы тела.
Со стороны эндокринной системы: альгодисменорея.
Со стороны органа зрения: нарушения слезоотделения, конъюнктивит.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Индометацин может усиливать, но не увеличивать продолжительность действия десмопрессина.
Пероральные гипогликемические средства, например, глибенкламид, могут уменьшать продолжительность действия десмопрессина.
Терапия в сочетании с лекарственными средствами, которые вызывают высвобождение антидиуретического гормона и усиливают антидиуретическую активность или нарушают водно-электролитный баланс, например, трициклические антидепрессанты (хлорпромазин и карбамазепин), клофибрат и хлорпропамид, усиливает антидиуретический эффект и увеличивает риск задержки жидкости в организме.
Глибутид, тетрациклин, литий, норэпинефрин ослабляют антидиуретическое действие. Десмопрессин усиливает действие гипертензивных средств.
Условия хранения:
В защищенном от света и не доступном для детей месте. Не замораживать. Хранить в вертикальном положении.
При 25°С или ниже препарат допускается хранить в течение 1 месяца.
Срок годности: 2 года
Не использовать по истечении срока годности.
Отпуск из аптек: По рецепту
Производитель: Мифарм, Италия
