http://credit-n.ru/zaymyi-next.html

Пле-Спа

пле-спаНайти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Пле-Спа (Ple-Spa)

Международное непатентованное название: Дротаверин

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой; раствор для инъекций

Действующее вещество: Дротаверин

Фармакотерапевтическая группа: спазмолитическое средство

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика:

Дротаверин — производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы-4, которая гидролизует цикло-аденозинмонофосфат (ц-АМФ) до аденозинмонофосфата. Ингибирование фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4) приводит к повышению концентрации (ц-АМФ), который активирует ц-АМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина. Фосфорилирование киназы легких цепей миозина приводит к снижению ее аффинности к кальциево-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма киназы легких цепей миозина поддерживает мышечное расслабление.

Цикло-аденозинмонофосфат, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию кальция (Са2+), благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярноё пространство и саркоплазматический ретикулум.

In vitro ингибирует фермент ФДЭ-4 без подавления изоэнзимов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание фосфодиэстеразы-4 отмечается в

желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз ц-АМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью

ФДЭ-3, поэтому, дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.

Фармакокинетика:

Быстро и хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Абсорбция — 100%.

Однако в системный кровоток поступает 65% принятой дозы (эффект «первого прохождения» через печень). Время достижения максимальной концентрации (ТСmах)

45-60 мин. Связь с белками плазмы — 95-97%, преимущественно с альбумином,

гамма- и бета-глобулинами, а, также липопротеидами, высокой, плотности. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит 4-дезэтилдротаверин, др. метаболиты — 6-дезэтилдротаверин и 4-дезэтилдротавералдин.

Период полувыведения (Т1/2) — 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50% почками, (преимущественно в виде метаболитов) и около

30% кишечником. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания к применению:

Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки.

Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии: при спазмах гладкой мускулатуры

желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, спастический колит, синдром раздраженного кишечника; тензорная головная боль; дисменорея.

При проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе холецистографии.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата;

выраженная печеночная или почечная недостаточность;

тяжелая сердечная недостаточность;

период родов;

период грудного вскармливания;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозы моногидрат);

детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы).

Пле-Спа необходимо применять с осторожностью при таких заболеваниях, как:

артериальная гипотензия;

выраженный атеросклероз коронарных сосудов;

гиперплазия предстательной железы;

глаукома;

а также при беременности.

Способ применения и дозы:

Внутрь, в/м, в/в или п/к взрослым и детям старше 12 лет — по 40-80 мг 2-3 раза в сутки.

Максимальная разовая доза — 80 мг, максимальная суточная доза — 240 мг.

Побочное действие:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, чувство жара; при в/в введении отмечены случаи снижения АД (вплоть до коллапса), развития AV-блокады, появления аритмий.

Со стороны дыхательной системы: при в/в введении отмечены случаи угнетения дыхательного центра.

Прочие: головокружение, усиление потоотделения.

Лекарственное взаимодействие:

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом усиливается снижение АД, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

При одновременном применении уменьшается спазмогенная активность морфина.

При одновременном применении с леводопой возможно уменьшение антипаркинсонического эффекта леводопы.

При одновременном применении усиливается действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч.

м-холиноблокаторов).

При одновременном применении с фенобарбиталом повышается выраженность спазмолитического действия дротаверина.

Условия хранения:

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: по рецепту

Производитель: Плетхико Фармасьютикалз Лтд, Индия

Оставить комментарий

<br/>
Аптека Санкт-Петербург PR-CY.ru Торговое оборудование - рейтинг