Торговое название препарата: Пле-Спа (Ple-Spa)
Международное непатентованное название: Дротаверин
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой; раствор для инъекций
Действующее вещество: Дротаверин
Фармакотерапевтическая группа: спазмолитическое средство
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика:
Дротаверин — производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы-4, которая гидролизует цикло-аденозинмонофосфат (ц-АМФ) до аденозинмонофосфата. Ингибирование фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4) приводит к повышению концентрации (ц-АМФ), который активирует ц-АМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина. Фосфорилирование киназы легких цепей миозина приводит к снижению ее аффинности к кальциево-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма киназы легких цепей миозина поддерживает мышечное расслабление.
Цикло-аденозинмонофосфат, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию кальция (Са2+), благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярноё пространство и саркоплазматический ретикулум.
In vitro ингибирует фермент ФДЭ-4 без подавления изоэнзимов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание фосфодиэстеразы-4 отмечается в
желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз ц-АМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью
ФДЭ-3, поэтому, дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.
Фармакокинетика:
Быстро и хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Абсорбция — 100%.
Однако в системный кровоток поступает 65% принятой дозы (эффект «первого прохождения» через печень). Время достижения максимальной концентрации (ТСmах)
45-60 мин. Связь с белками плазмы — 95-97%, преимущественно с альбумином,
гамма- и бета-глобулинами, а, также липопротеидами, высокой, плотности. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит 4-дезэтилдротаверин, др. метаболиты — 6-дезэтилдротаверин и 4-дезэтилдротавералдин.
Период полувыведения (Т1/2) — 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50% почками, (преимущественно в виде метаболитов) и около
30% кишечником. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.
Показания к применению:
Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки.
Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии: при спазмах гладкой мускулатуры
желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, спастический колит, синдром раздраженного кишечника; тензорная головная боль; дисменорея.
При проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе холецистографии.
Противопоказания:
повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата;
выраженная печеночная или почечная недостаточность;
тяжелая сердечная недостаточность;
период родов;
период грудного вскармливания;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозы моногидрат);
детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы).
Пле-Спа необходимо применять с осторожностью при таких заболеваниях, как:
артериальная гипотензия;
выраженный атеросклероз коронарных сосудов;
гиперплазия предстательной железы;
глаукома;
а также при беременности.
Способ применения и дозы:
Внутрь, в/м, в/в или п/к взрослым и детям старше 12 лет — по 40-80 мг 2-3 раза в сутки.
Максимальная разовая доза — 80 мг, максимальная суточная доза — 240 мг.
Побочное действие:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, чувство жара; при в/в введении отмечены случаи снижения АД (вплоть до коллапса), развития AV-блокады, появления аритмий.
Со стороны дыхательной системы: при в/в введении отмечены случаи угнетения дыхательного центра.
Прочие: головокружение, усиление потоотделения.
Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом усиливается снижение АД, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.
При одновременном применении уменьшается спазмогенная активность морфина.
При одновременном применении с леводопой возможно уменьшение антипаркинсонического эффекта леводопы.
При одновременном применении усиливается действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч.
м-холиноблокаторов).
При одновременном применении с фенобарбиталом повышается выраженность спазмолитического действия дротаверина.
Условия хранения:
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель: Плетхико Фармасьютикалз Лтд, Индия
