Торговое название препарата: Планиженс дие (PlaniJens die)
Международное непатентованное наименование: Этинилэстрадиол (ethinylestradiol) + Диеногест (dienogest)
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Действующее вещество: этинилэстрадиол, диеногест
Фармакотерапевтическая группа: Контрацептивное средство комбинированное (эстроген + гестаген)
Фармакологические свойства:
Комбинированное пероральное низкодозированное монофазное контрацептивное средство.
Контрацептивный эффект осуществляется посредством взаимодополняющих механизмов, к наиболее важным из которых относятся подавление овуляции и повышение вязкости секрета шейки матки, в результате чего она становится непроницаемой для сперматозоидов.
При правильном применении препаратов данной комбинации индекс Перля (показатель, отражающий число беременностей у 100 женщин, принимающих контрацептив в течение года) составляет менее 1. При пропуске приема или неправильном применении индекс Перля может возрастать.
Антиандрогенный эффект комбинации диеногеста и этинилэстрадиола основывается на снижении концентрации андрогенов в плазме крови.
Прием комбинации этинилэстрадиола с диеногестом приводил к нивелированию симптомов акне легкой и средней степени тяжести и имел положительный результат у пациенток с себореей, что подтверждено результатами ряда клинических исследований.
Диеногест является производным норэтистерона, который имеет более низкое сродство к прогестероновым рецепторам in vitro (в 10-30 раз) в сравнении с другими синтетическими прогестеронами. Диеногест не имеет существенных андрогенных, минералокортикоидных или глюкокортикоидных эффектов in vivo.
При изолированном применении диеногест ингибирует овуляцию в дозе 1 мг/сут.
Кроме того, диеногест улучшает липидный профиль крови (повышает концентрацию ЛПВП).
У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность и продолжительность кровотечения, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Кроме того, есть данные о снижении риска развития рака эндометрия и рака яичников при приеме комбинированных пероральных контрацептивов.
Показания к применению:
Пероральная контрацепция.
Противопоказания:
Тромбозы (артериальные и венозные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), цереброваскулярные нарушения; состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия), в настоящее время или в анамнезе; выявленная приобретенная или наследственная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, включая резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия, наличие антител к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт); наличие высокого риска венозного или артериального тромбоза.
Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе.
Планируемое хирургическое вмешательство (как минимум за 4 недели до него) и период иммобилизации, например, после травмы (в т.ч. после наложения гипсовых повязок) и в течение не менее 2 недель после восстановления полной двигательной активности.
Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями.
Неконтролируемая или тяжелая артериальная гипертензия.
Тяжелая дислипопротеинемия.
Панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе.
Печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени (до нормализации печеночных проб); опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе.
Выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в т.ч. половых органов или молочных желез) или подозрение на них; кровотечение из влагалища неясного генеза.
Беременность или подозрение на нее; период грудного вскармливания.
С осторожностью.
Наличие факторов риска развития тромбоза и тромбоэмболии(курение; ожирение; дислипопротеинемия; контролируемая артериальная гипертензия; мигрень без очаговой неврологической симптоматики; заболевания клапанов сердца; наследственная предрасположенность к тромбозу (тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников); другие заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения (сахарный диабет, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона и язвенный колит, серповидно-клеточная анемия, флебит поверхностных вен); наследственный ангионевротический отек; гипертриглицеридемия; заболевания печени, не относящиеся к противопоказаниям; заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (например, желтуха и/или зуд, связанные с холестазом, заболевания желчного пузыря, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес во время беременности, хорея Сиденхема); послеродовый период.
Способ применения и дозы:
Принимают внутрь по специальной схеме 1 раз/сут. Разовая доза — диеногест 2 мг + этинилэстрадиол 30 мкг.
Побочные действия:
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — вагинит/вульвовагинит, вагинальный кандидоз или другие грибковые вульвовагинальные инфекции; редко — сальпингоофорит (аднексит), инфекции мочевыводящих путей, цистит, мастит, цервицит, грибковые инфекции, кандидоз, герпетическое поражение полости рта, грипп, бронхит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусная инфекция.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): редко — миома матки, липома молочной железы.
Со стороны системы кроветворения: редко — анемия.
Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции.
Со стороны эндокринной системы: редко — вирилизм.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — повышение аппетита; редко — анорексия.
Нарушения психики: нечасто — снижение настроения; редко — депрессия, психические нарушения, бессонница, нарушения сна, агрессия; частота неизвестна — изменение настроения, снижение либидо, повышение либидо.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, мигрень; редко — ишемический инсульт, цереброваскулярные расстройства, дистония.
Со стороны органа зрения: редко — сухость слизистой оболочки глаз, раздражение слизистой оболочки глаз, осциллопсия, нарушение зрения; частота неизвестна — непереносимость контактных линз (неприятные ощущения при их ношении).
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — внезапная потеря слуха, шум в ушах, головокружение, нарушение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение АД, снижение АД; редко — сердечно-сосудистые расстройства, тахикардия, венозные и артериальные тромбоэмболические осложнения, тромбофлебит, диастолическая гипертензия, ортостатическая циркуляторная дистония, «приливы», варикозное расширение вен, патология вен, боль в области вен.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхиальная астма, гипервентиляция.
Со стороны ЖКТ: нечасто — боль в животе, включая боли в верхних и нижних отделах живота, дискомфорт/вздутие, тошнота, рвота, диарея; редко — гастрит, энтерит, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — акне, алопеция, сыпь (включая макулярную сыпь), зуд (включая генерализованный зуд); редко — аллергический дерматит, атопический дерматит/нейродермит, экзема, псориаз, гипергидроз, хлоазма, нарушение пигментации/гиперпигментация, себорея, перхоть, гирсутизм, патология кожи, кожные реакции, «апельсиновая корка», сосудистые звездочки; частота неизвестна — крапивница, узловатая эритема, многоформная эритема.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — боли в спине, дискомфорт в области мышц и скелета, миалгия, боли в конечностях.
Со стороны половых органов и молочной железы: часто — боль в молочной железе, ощущение дискомфорта, нагрубание молочных желез; нечасто — изменение объема, продолжительности и интервала менструальноподобных кровотечений (включая обильные менструальноподобные кровянистые выделения/кровотечения, скудные или редкие менструальноподобные кровотечения, отсутствие менструальноподобных кровотечений, ациклические кровянистые выделения/кровотечения), увеличение размеров молочных желез, набухание и распирание молочных желез, отек молочной железы, болезненные менструальноподобные кровянистые выделения/кровотечения, выделения из половых путей/выделения из влагалища, кисты яичника, боли в области малого таза; редко — дисплазия шейки матки, кисты придатков матки, боль в области придатков матки, кисты молочных желез, фиброзно-кистозная мастопатия, диспареуния, галакторея, нарушение менструального цикла; частота неизвестна — выделения из молочных желез.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — утомляемость, астения, плохое самочувствие; редко — боль в груди, периферические отеки, гриппоподобные явления, воспаление, повышенная температура, раздражительность; частота неизвестна — задержка жидкости.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — изменение массы тела (увеличение, снижение и колебания массы тела); редко — увеличение концентрации триглицеридов в крови, гиперхолестеринемия.
Врожденные, наследственные и генетические нарушения: редко — обнаружение дополнительной молочной железы/полимастия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Возможно взаимодействие с лекарственными средствами, индуцирующими микросомальные ферменты печени, в результате чего может увеличиваться клиренс половых гормонов, что, в свою очередь, может приводить к «прорывным» маточным кровотечениям и/или к снижению контрацептивного эффекта.
Средства, увеличивающие клиренс активных веществ данной комбинации (ослабляющие эффективность путем индукции ферментов): фенитоин, барбитураты, бозентан, примидон, карбамазепин, рифампицин и средства для лечения ВИЧ-инфекции (ритонавир, невирапин и эфавиренз) и, возможно, также окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин, а также препараты, содержащие зверобой продырявленный.
При совместном применении с данной комбинацией многие ингибиторы протеаз ВИЧ или вируса гепатита С и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы могут как увеличивать, так и уменьшать концентрацию эстрогенов или прогестинов в плазме крови. В некоторых случаях такое влияние может быть клинически значимым.
Диеногест является субстратом изофермента CYP3A4.
Сильные и умеренные ингибиторы CYP3A4, такие как азольные противогрибковые средства (например, итраконазол, вориконазол, флуконазол), верапамил, макролиды (например, кларитромицин, эритромицин), дилтиазем и грейпфрутовый сок могут повышать плазменные концентрации эстрогена или прогестина, или их обоих.
Было показано, что эторикоксиб в дозах 60 и 120 мг/сут при совместном приеме с комбинированными пероральными контрацептивами, содержащими 0.035 мг этинилэстрадиола, повышает концентрации этинилэстрадиола в плазме крови в 1.4 и 1.6 раза соответственно.
In vitro этинилэстрадиол является обратимым ингибитором CYP2C19, CYP1A1 и CYP1A2, а также необратимым ингибитором CYP3A4/5, CYP2C8 и CYP2J2. В клинических исследованиях назначение гормонального контрацептива, содержащего этинилэстрадиол, не приводило к какому-либо повышению или приводило лишь к слабому повышению концентраций субстратов CYP3A4 в плазме крови (например, мидазолама), в то время как концентрации субстратов CYP1A2 в плазме крови могут возрастать слабо (например, теофиллин) или умеренно (например, мелатонин и тизанидин).
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель: ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ ООО, Россия.
