Пефлацине

пефлацинеНайти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Пефлацине (Peflacine)

Международное непатентованное наименование: Пефлоксацин (Pefloxacin)

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой; Раствор для инфузий.

Действующее вещество: Пефлоксацин (Pefloxacin)

Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальное средство группы фторхинолонов II поколения.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика

Противомикробное средство из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, блокирует ДНК-гиразу. В отношении грамотрицательных штаммов эффективно действует как на делящиеся клетки, так и клетки в стадии покоя; в случае грамположительных штаммов — только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления.

Обладает широким спектром действия. Активен в отношении большинства аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., индолположительные и индолотрицательные Proteus spp., в т.ч. Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., (в т.ч. продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу и метициллиноустойчивые), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, внутриклеточных бактерий: Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Brucella spp., Chlamydia spp., а также в отношении бактерий, вырабатывающих бета-лактамазы.

Подавляет жизнедеятельность Mycoplasma spp. и Helicobacter. Умеренно чувствительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis. Устойчивые микроорганизмы: грамотрицательные анаэробы, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.

При заболеваниях, вызванных умеренно чувствительными микроорганизмами, требуется определение чувствительности in vitro. Угнетает микросомальное окисление в клетках печени. Эффективен при лечении бронхолегочной инфекции на фоне муковисцидоза и у пациентов со сниженным иммунитетом.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность — около 90%. Cmax в плазме достигается в течение 1,5 ч и составляет 4 мкг/мл. Связывается с белками плазмы на 30%. Объем распределения — 1,7 л/кг. Легко проникает в различные ткани, в т.ч. в слизистую оболочку бронхов, носоглотки, миндалины, щитовидную железу, слюнные железы, кожу.

Метаболизируется в печени. T1/2 — 8–12 ч. Экскретируется преимущественно почками. Около 30% выводится через кишечник в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Показания к применению:

Инфекции почек и мочевыводящих путей, брюшной полости, печени, кожи, костной ткани, дыхательных путей, септицемия, бактериальный эндокардит, менингит, гонорея, простатит, гинекологические инфекции.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, гемолитическая анемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

C осторожностью.

Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, органические поражения ЦНС, эпилептический синдром неустановленной этиологии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме и ЦНС (во избежание развития интоксикации дозу теофиллина необходимо уменьшить).

Значительно снижает протромбиновый индекс (у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты, необходим постоянный контроль картины крови). Фармацевтически несовместим с гепарином. Нельзя разбавлять раствором NaCl или любым растворителем, содержащим Cl-.

Циметидин и др. ингибиторы микросомального окисления увеличивают T1/2, снижают общий клиренс, но не влияют на объем распределения и почечный клиренс.

Обволакивающие ЛС замедляют абсорбцию. Одновременное применение бета-лактамных антибиотиков позволяет предупредить развитие резистентности в период лечения стафилококковой инфекции. Аминогликозиды, пиперациллин, азлоциллин, цефтазидим усиливают антибактериальный эффект (в т.ч. при инфекции синегнойной палочкой). ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение пефлоксацина.

Способ применения и дозы:

Внутрь, во время еды — по 400 мг 2 раза в сутки; в/в капельно (в течение 1 ч) — по 400 мг утром и вечером, содержимое ампулы перед инфузией разводят 250 мл 5% раствора глюкозы.

При нарушении функции печени — в/в 8 мг/кг 2 раза в сутки (при отсутствии асцита и желтухи), 1 раз в сутки при желтухе, через 36 ч — при асците, через 48 ч — при желтухе и асците.

Курс лечения — не более 30 дней.

Особые указания:

При смешанных инфекциях, при перфоративных процессах в брюшной полости, при инфекциях органов малого таза комбинируют с ЛС, активными в отношении анаэробов (метронидазол, клиндамицин).

В период лечения больные должны получать большое количество жидкости (для предотвращения кристаллурии). Вследствие возможного появления фотосенсибилизации в период лечения нельзя подвергаться влиянию УФ-излучения.

Для больных с тяжелыми заболеваниями печени и почек требуется коррекция дозы пропорционально степени повреждения.

При возникновении во время или после лечения пефлоксацином тяжелой и длительной диареи необходимо исключить развитие псевдомембранозного колита (требуется немедленная отмена препарата и назначение соответствующего лечения).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: депрессия, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, повышение судорожной готовности, чувство беспокойства, возбуждение, тремор, редко — судороги.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, снижение аппетита, метеоризм, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение «печеночных» трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, редко — гломерулонефрит, дизурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, редко — ангионевротический отек, бронхоспазм, артралгии.

Со стороны кроветворной системы: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения (при дозах 1600 мг/сут), агранулоцитоз, эозинофилия. Местные реакции: флебит.

Прочие: тахикардия, миалгия, тендинит, кандидоз.

Передозировка:

Лечение: специфический антидот неизвестен. Симптоматическая терапия, при необходимости — гемодиализ и перитонеальный диализ.

Условия хранения:

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–25°C. Относительной влажности макс. 75%.

Срок годности: 3 года.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.

Производитель: Эгис Фармацевтический завод А.О. (Венгрия)

Оставить комментарий