Торговое название препарата: Пазер (Paser)
Международное непатентованное наименование: Натрия аминосалицилат (Aminosalicylate sodium)
Лекарственная форма: гранулы с замедленным высвобождением для приготовления суспензий для приема внутрь
Действующее вещество: Натрия аминосалицилат (Aminosalicylate sodium)
Фармакотерапевтическая группа: Противотуберкулезное средство
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis. Она уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду, механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа М. tuberculosis.
Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Аминосалициловая кислота активна только в отношении M.tuberculosis. Не действует на другие нетуберкулёзные микобактерии.
Особенности клинической фармакологии аминосалициловой кислоты — это быстрое образование в кислой среде токсичного неактивного метаболита и короткий период полураспада в сыворотке крови, составляющий для несвязанного лекарства один час. Поскольку гранулы препарата ПАЗЕР защищены кишечнорастворимой оболочкой, их всасывание не начинается до тех пор, пока они не достигнут тонкого кишечника.
Фармакокинетика:
Хорошо всасывается при приеме внутрь. При приеме здоровыми добровольцами 4 граммов препарата с пищей, время достижения терапевтической концентрации 6 часов (изменялась в диапазоне от 1,5 до 24 часов); средняя максимальная концентрация составляет 20 мкг/мл, изменяясь в диапазоне от 9 до 35 мкг/мл; концентрация 2 мкг/мл сохраняется в среднем 7,9 (от 5 до 9 часов); концентрация 1 мкг/мл сохраняется в среднем 8,8 часа (от 6 до 11,5 часов). Метаболизируется в печени и частично в желудке. 80% аминосалициловой кислоты экскретируется с мочой, причём более 50% выводится в ацетилированной форме. Процесс ацетилирования не обусловлен генетически, как в случае с изониазидом. Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации.
В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек.
Около 50 — 60% аминосалициловой кислоты связывается с белками.
Показания к применению:
Аминосалициловая кислота показана для лечения различных форм и локализаций туберкулеза в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами. Чаще всего её назначают пациентам, с множественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулезным препарата.
Противопоказания:
-Индивидуальная непереносимость препарата;
-Тяжелые заболевания почек и печени;
-Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
-Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
-Эпилепсия;
-Энтероколит в фазе обострения;
-Микседема в фазе обострения.
Беременность и лактация:
Возможно применение препарата ПАЗЕР при беременности в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата ПАЗЕР в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
ПАЗЕР повышает концентрации изониазида в крови.
ПАЗЕР нарушает всасывание рифампицин эритромицина и линкомицина.
ПАЗЕР нарушает усвоение витамина В12, вследствие чего возможно развитие анемии.
Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата ПАЗЕР.
Способ применения и дозы:
Назначают ПАЗЕР внутрь в виде гранул — взрослым по 9-12г в сутки (3-4г Зраза в день).
Детям назначают 0,2г/кг массы тела в сутки в 3-4 приема (суточная доза не более Юг).
Гранулы следует принимать после еды, запивая кислыми растворами (соки: апельсиновый, томатный, яблочный.)
Гранулы не жевать!
Особые указания:
При первом признаке, указывающем на аллергическую реакцию, прием всех лекарств должен быть немедленно прекращен и проведена десенсибилизирующая терапия.
В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени.
Предупреждения
Мягкие оболочки гранул могут быть видны в стуле.
Побочные действия:
Назначают ПАЗЕР внутрь в виде гранул — взрослым по 9-12г в сутки (3-4г Зраза в день).
Детям назначают 0,2г/кг массы тела в сутки в 3-4 приема (суточная доза не более Юг).
Гранулы следует принимать после еды, запивая кислыми растворами (соки: апельсиновый, томатный, яблочный.)
Гранулы не жевать!
Передозировка: Нет данных.
Условия хранения:
Хранить при температуре ниже 15°С (можно хранить в холодильнике или морозильной камере) в местах, недоступных для детей.
Срок годности: 2 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: JACOBUS PHARMACEUTICAL COMPANY, Inc. США
