http://credit-n.ru/zaymyi-next.html

Ороназол

ороназолНайти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Ороназол (Oronazol)

Международное непатентованное название: Кетоконазол

Лекарственная форма: таблетки

Действующее вещество: кетоконазол

Фармакотерапевтическая группа: противогрибковое средство

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика

Кетоконазол — синтетическое производное имидазолдиоксолана, обладающее фунгицидным или микостатическим действием против дерматофитов, дрожжей (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), диморфных грибов и высших грибов (эумицетов).

Менее чувствительны к действию кетоконазола: Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, некоторые Dermatiaceae, Mucor spp. и другие фикомицеты, за исключением Enomophthorales.

Кетоконазол ингибирует биосинтез эргостерола в грибах, что приводит к изменению состава липидных компонентов в мембранах.

При терапевтической дозе 200 мг в сутки, может наблюдаться преходящее снижение концентрации тестостерона в плазме. Концентрация тестостерона возвращается к исходному уровню в течение 24 часов после назначения кетоконазола. Во время длительной терапии с данной дозировкой, концентрация тестостерона обычно незначительно отличается от контроля.

Кетоконазол в суточной дозе 400 мг и более не вызывал снижения кортизолового «ответа» на стимуляцию АКТГ у добровольцев.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация кетоконазола в плазме 3,5 мг/мл достигается через 1-2 часа после однократного перорального приема 200 мг препарата во время еды.

После абсорбции из желудочно-кишечного тракта кетоконазол метаболизируется в печени в большое число неактивных метаболитов.

Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Кетоконазол не является индуктором собственного метаболизма. Около 13% дозы выводится через почки, из которых от 2 до 4 % составляет неизмененное лекарственное вещество. Препарат выделятся в основном с желчью в

желудочно-кишечный тракт.

Выведение из плазмы является двухфазным Т1/2 =2 ч в течение первых 10 ч и спустя 8 ч после.

In vitro связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99 %. Лишь незначительная часть препарата проникает в спинно-мозговую жидкость. Кетоконазол представляет собой слабое двухосновное вещество, нуждающееся в кислой среде для растворения и абсорбции.

Фармакокинетические характеристики кетоконазола в целом незначительно отличаются у здоровых лиц и пациентов с печеночной или почечной недостаточностью.

Показания к применению:

Грибковые инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: микозы ЖКТ, глаз, половых органов, хронический рецидивирующий вагинальный кандидамикоз, дерматомикозы (в т.ч. области бороды и усов, волосистой части головы, рук), онихомикозы, молочница, фолликулит, трихофития, системные грибковые инфекции (бластомикоз, кандидамикоз, паракокцидиоидоз, кокцидиоидоз, криптококкоз, гистоплазмоз, хромомикоз, споротрихоз, паронихий, грибковый сепсис, грибковая пневмония); лейшманиоз (кожный и висцеральный); отрубевидный лишай, профилактика грибковых поражений у пациентов с повышенным риском их развития; рак предстательной железы (в высоких дозах в качестве вспомогательной антиандрогенной терапии), синдром Кашина-Бека (эндемический деформирующий остеоартроз), гирсутизм (лечение в качестве ЛС 3 или 4 линии).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность, лактация.

C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, алкоголизм, ахлоргидрия, гипохлоргидрия, беременность, период лактации, детский возраст (до 2 лет) (безопасность и эффективность применения не установлены).

Способ применения и дозы:

Внутрь, во время еды для улучшения всасывания.

Терапевтическое применение

Взрослые: одна таблетка (200 мг) один раз в день во время еды. Если при приеме указанной дозы улучшение состояния не наступает, дозу следует увеличить вдвое (400 мг один раз в день).

Вагинальный кандидоз: две таблетки (400 мг) один раз в день во время еды.

Дети старше 3-х лет:

с массой тела от 15 до 30 кг: 1/2 таблетки (100 мг) один раз в день;

с массой тела более 30 кг: дозы, указанные для взрослых.

Средняя продолжительность лечения:

вагинальный кандидоз — 7 дней;

кожные микозы, вызванные дерматофитами — около 4 недель;

разноцветный лишай -10 дней;

кандидоз кожи и полости рта — 2-3 недели;

грибковые поражения волосистой части головы -1-2 месяца;

паракокцидиодомикоз, гистоплазмоз, кокцидиодомикоз — обычно продолжительность лечения составляет 6 месяцев.

По всем показаниям лечение должно проводиться непрерывно, пока клинические параметры и лабораторные показатели не будут свидетельствовать об эрадикации возбудителя.

Побочное действие:

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, повышенная возбудимость, бессонница, тревога, утомляемость, общая слабость, обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительных нервов, набухание родничка у детей младшего возраста).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени, рвота, диспепсия, запор, сухость во рту, дисгевзия, вздутие живота, изменение цвета языка, токсический гепатит (повышение активности печеночных трансаминаз или ЩФ, желтуха, тяжелая гепатотоксичность, включая холестатический гепатит, гепатонекроз (биопсия), цирроз печени, печеночная недостаточность (включая случаи трансплантации и смерти).

Со стороны обмена веществ: непереносимость алкоголя, анорексия, гиперлипидемия, повышение аппетита.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: алопеция, дерматит, эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь, ксеродерма, приливы крови, острый генерализованный экзантематозный пустулез, фотосенсибилизация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, недостаточность функции надпочечников, нарушение менструального цикла, возможно временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется через 24 ч после приема).

Со стороны органов чувств: фотофобия.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Со стороны иммунной системы: псевдоанафилактический шок.

Со стороны половой системы: эректильная дисфункция, азооспермия (при дозах, превышающих терапевтические — 200-400 мг/сут).

Со стороны лабораторных показателей: уменьшение числа тромбоцитопения.

Общие реакции: лихорадка, периферический отек, озноб.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Этанол и др. гепатотоксические ЛС увеличивают риск развития повреждений печеночной паренехимы. При совместном употреблении этанола возможно возникновение дисульфирамоподобных реакций.

Повышает концентрацию производных сульфонилмочевины и увеличивает риск возникновения гипогликемии.

Рифампицин и изониазид снижают концентрацию кетоконазола в плазме.

Ослабляет эффект амфотерицина В.

Повышает концентрацию в плазме циклоспорина, непрямых антикоагулянтов, дигоксина, мидазолама, триазолама и метилпреднизолона.

Увеличивает биодоступость индинавира.

Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники.

При сочетании с терфенадином, астемизолом и цизапридом увеличивает риск возникновения тяжелой желудочковой тахикардии, в т.ч. типа «пируэт».

Повышает риск развития кровотечения «прорыва» при одномоментном использовании пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов.

Усиливает токсичность фенитоина.

Антацидные и антихолинергические ЛС, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и др. ЛС, снижающие кислотность желудочного сока, уменьшают всасывание кетоконазола.

Условия хранения:

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 5 лет

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту

Производитель: КРКА, Словения

Оставить комментарий

<br/>
Аптека Санкт-Петербург PR-CY.ru Торговое оборудование - рейтинг