http://credit-n.ru/zaymyi-next.html

Олумиант

олумиантНайти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Олумиант (Olumiant)

Международное непатентованное название: Барицитиниб

Лекарственная форма:  таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Действующее вещество: барицитиниб

Фармакотерапевтическая группа: селективный иммунодепрессант

Фармакологическое действие:

Селективный и обратимый ингибитор янус-киназы 1 и 2 (JAK1 и JAK2). Барицитиниб ингибирует активность JAK1, JAK2, тирозинкиназы-2 и JAK3 со значениями IC50 (концентрация полумаксимального ингибирования) 5.9, 5.7, 53 и >400 нМ соответственно. В рамках внутриклеточного сигнального пути янус-киназы фосфорилируют и активируют STAT (транспортеры сигнала и активаторы транскрипции), которые в свою очередь активируют экспрессию гена в клетке. Барицитиниб модулирует эти сигнальные каскады реакций, частично ингибируя ферментативную активность JAK1 и JAK2, тем самым уменьшая фосфорилирование и активацию STAT.

Фармакокинетика

После приема внутрь барицитиниб быстро всасывается, время достижения Cmax составляет приблизительно 1 ч (диапазон 0.5-3 ч), абсолютная биодоступность составляет около 79% (CV = 3.94%). Фармакокинетика барицитиниба является линейной по времени.

Средний Vd после в/в введения составляет 76 л, что свидетельствует о распределении барицитиниба в тканях. Приблизительно 50% барицитиниба связывается с белками плазмы.

Метаболизм барицитиниба опосредован изоферментом CYP3A4, при этом биотрансформации подвергается менее 10% дозы. В плазме крови метаболиты барицитиниба не обнаруживаются. В условиях in vitro барицитиниб является субстратом для изофермента CYP3A4, транспортера органических анионов 3 (ОАТ3),

Р-гликопротеина (Pgp), белка резистентности рака молочной железы (BCRP) и белков множественной резистентности и выведения токсинов 2-К (МАТЕ 2-К). Барицитиниб может быть ингибитором транспортеров органических катионов (ОСТ) 1. Барицитиниб не является ингибитором ОАТ1, ОАТ2, ОАТ3, ОСТ2, ОАТР1В1, ОАТР1В3, BCRP, МАТЕ1 и МАТЕ2-К.

Выведение почками посредством клубочковой фильтрации и активной секреции через ОАТ3, Pgp, BCRP и МАТЕ2-К является основным механизмом клиренса барицитиниба. Приблизительно 75% вводимой дозы выводится почками, около 20% — через кишечник. У пациентов с ревматоидным артритом средний клиренс и Т1/2 составляли 9.42 л/ч

(CV= 34.3%) и 12.5 ч (CV= 27.4%) соответственно. Сmах и AUC барицитиниба в устойчивом состоянии фармакокинетики у пациентов с ревматоидным артритом были соответственно в 1.4 и 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Функция почек значительно влияет на экспозицию барицитиниба. Среднее соотношение AUC у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью и у пациентов с нормальной функцией почек составляют 1.41 (90% ДИ: 1.15-1.74) и 2.22 (90% ДИ:

1.81-2.73) соответственно. Среднее соотношение Сmах у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью и у пациентов с нормальной функцией почек составляют

1.16 (90% ДИ: 0.92-1.45) и 1.46 (90% ДИ: 1.17-1.83) соответственно.

Показания к применению:

Лечение активного ревматоидного артрита умеренной или тяжелой степени у взрослых пациентов с непереносимостью или отсутствием адекватного ответа на лечение одним или несколькими базисными противоревматическими препаратами.

Олумиант может применяться в виде монотерапии или в комбинированной терапии с метотрексатом.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу препарата

Беременность

Период грудного вскармливания

Детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности)

Способ применения и дозы:

Внутрь. Препарат Олумиант следует принимать в любое время независимо от приема пищи, 1 раз в сутки.

Решение о назначении препарата Олумиант должно быть принято врачом, имеющим опыт лечения пациентов с ревматоидным артритом.

Рекомендуемая доза препарата Олумиант составляет 4 мг/сут. Применение дозы 2 мг/сут подходит для пациентов старше 75 лет, а также может применяться у пациентов с хронической или рецидивирующей инфекцией в анамнезе. Можно рассматривать назначение препарата в дозе 2 мг/сут пациентам, которые достигли устойчивого контроля активности заболевания после применения препарата в дозе 4 мг/сут и которым можно рекомендовать снижение дозы.

Лечение препаратом не следует начинать у пациентов с абсолютным числом лимфоцитов менее 0,5×109/л, у пациентов с абсолютным числом нейтрофилов менее 1×109/л или у пациентов с Hb менее 8 г/дл. Лечение можно начинать после того, как значения этих показателей будут выше представленных значений.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. У пациентов с Cl креатинина от 30 до 60 мл/мин рекомендуемая доза препарата составляет 2 мг/сут. Не рекомендуется применять препарат Олумиант у пациентов с Cl креатинина менее 30 мл/мин.

Нарушение функции печени. У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Не рекомендуется применять Олумиант у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Совместное введение с ингибиторами OAT3. У пациентов, которые принимают ингибиторы транспортеров органических анионов 3 (OAT3) с сильной ингибирующей активностью (в т.ч. пробенецид), рекомендуемая доза составляет 2 мг/сут.

Пожилой возраст. Клинический опыт применения барицитиниба у пациентов старше

75 лет ограничен, поэтому рекомендуемая стартовая доза у пациентов данной группы составляет 2 мг.

Дети. Безопасность и эффективность применения препарата Олумиант у детей до 18 лет еще не установлены.

Побочные действия:

Инфекции и инвазии: очень часто — инфекция верхних дыхательных путей; часто — опоясывающий лишай, простой герпес, гастроэнтерит, инфекция мочевыводящих путей.

Со стороны системы кроветворения: часто — тромбоцитоз >600×109 клеток/л; нечасто — нейтропения <1×109 клеток/л.

Со стороны обмена веществ: очень часто — гиперхолестеринемия; нечасто — гипертриглицеридемия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — акне.

Прочие: часто — повышение активности АЛТ, АСТ; нечасто — увеличение массы тела, повышение концентрации КФК.

Лекарственное взаимодействие:

При применении барицитиниба в комбинации с мощными иммунодепрессантами, такими как азатиоприн, такролимус или циклоспорин, невозможно исключить риск аддитивной иммуносупрессии.

Применение пробенецида приводило к приблизительно двукратному увеличению

AUC(0-∞) без изменения Тmax или Сmах барицитиниба. Следовательно, у пациентов, которые принимают ингибиторы ОАТ3 с сильной ингибирующей активностью, такие как пробенецид, рекомендуемая доза барицитиниба составляет 2 мг 1 раз/сут.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении лефлуномида или терифлуномида и барицитиниба.

Условия хранения препарата:

При температуре ниже 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата: 2 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту

Производитель: Лилли дель Карибе Инк., Пуэрто-Рико (4602103004006)

Оставить комментарий

<br/>
Аптека Санкт-Петербург PR-CY.ru Торговое оборудование - рейтинг