Торговое название препарата: Олиместра (Olmestra)
Международное непатентованное название: Олмесартана медоксомил
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Действующее вещество: олмесартана медоксомил
Фармакотерапевтическая группа: ангиотензина II рецепторов антагонист
Фармакологическое действие:
Антигипертензивное средство, блокатор рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью в отношении рецепторов ангиотензина II типа 1 (AT1), при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II. Блокируя указанные рецепторы, олмесартан медоксомил предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, вызывает вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона.
При артериальной гипертензии олмесартана медоксомила вызывает дозозависимое, продолжительное снижение АД.
Нет данных относительно развития артериальной гипотензии после приема первой дозы олмесартана медоксомила, тахифилаксии при продолжительном лечении и синдрома отмены.
При применении олмесартана медоксомила 1 раз/сут обеспечивает эффективное и мягкое снижения АД на в течение 24 ч. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 8 нед. от начала терапии, хотя значительный эффект снижения АД отмечают через
2 нед. лечения.
Фармакокинетика
Олмесартана медоксомил является пролекарством. Он быстро превращается в фармакологически активный метаболит ольмезартан под действием эстераз в слизистой оболочке кишечника и в крови портальной вены во время абсорбции из ЖКТ. В плазме крови или в выделениях нераспавшийся олмесартан медоксомил или неизмененную боковую цепь медоксомильной группы не определяли. Cmax олмесартана в плазме крови в среднем достигается приблизительно через 2 ч после приема внутрь и возрастает почти линейно с повышением дозы до 80 мг. Одновременный прием пищи практически не влияет на биодоступность ольмезартана. Связывание олмесартана с белками плазмы составляет 99.7%, однако потенциал для клинически значимого сдвига величины связывания с белками при взаимодействии олмесартана с другими лекарственными средствами, имеющими высокую степень связывания с белками, низкий (это подтверждается тем, что отсутствует клинически значимое взаимодействие между ольмезартаном и варфарином). Олмесартан выводится с мочой (приблизительно 40%) и желчью (приблизительно 60%), T1/2 составляет 10-15 ч. Кумуляции олмесартана не отмечено.
Показания к применению:
Артериальная гипертензия.
Противопоказания:
повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов препарата,
беременность,
период лактации,
тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин),
состояние после трансплантации почки (нет опыта клинического применения),
обструкция желчевыводящих путей,
одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин),
возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены),
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Необходимо соблюдать осторожность, назначая Олиместру пациентам со следующими заболеваниями и состояниями:
стеноз аортального и/или митрального клапанов;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП);
первичный гиперальдостеронизм; гиперкалиемия;
гипонатриемия;
почечная недостаточность (КК > 20 мл/мин);
хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания;
пожилой возраст (старше 65 лет);
состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, диарее и рвоте);
нарушения функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза.
Способ применения и дозы:
Внутрь, ежедневно, желательно в одно и то же время (например, во время завтрака), вне зависимости от приема пищи.
Таблетку следует запивать достаточным количеством жидкости (например, стакан воды), не разжевывать.
Взрослые
Рекомендуемая начальная доза — 10 мг 1 раз в сутки.
Пациентам, которым начальная доза не обеспечивает целевого снижения АД, доза препарата может быть увеличена до 20 мг 1 раз в сутки.
При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата Олиместра можно увеличить до максимальной суточной дозы — 40 мг.
Максимальное антигипертензивное действие достигается в течение 2-8 недель после начала применения препарата Олиместра.
Возможен перевод пациента на комбинированную терапию с гидрохлоротиазидом.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Коррекции дозы не требуется. При необходимости повышения дозы до 40 мг в сутки, необходим контроль АД.
Нарушение функции почек
Максимальная суточная доза препарата Олиместра при легком и умеренном нарушении функции почек (КК 20-60 мл/мин) — 20 мг 1 раз в сутки.
Применение препарата Олиместра у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК < 20 мл/мин) не рекомендуется, в связи с недостаточностью опыта применения.
Нарушение функции печени
Пациенты с умеренными нарушениями функции печени: рекомендуемая начальная доза — 10 мг 1 раз в сутки и максимальная доза не должна превышать 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с нарушением функции печени, которые одновременно принимают диуретики или другие гипотензивные средства, необходим постоянный контроль АД и функции почек.
Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, стенокардия.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: вертиго, головокружение, головная боль, астенический синдром (повышенная утомляемость, сонливость, общее недомогание).
Со стороны дыхательной системы: бронхит, фарингит, ринит, кашель.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, гастроэнтерит, боль в животе, тошнота, рвота, повышение активности ферментов печени.
Дерматологические реакции: кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, аллергический дерматит, отек лица, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: артрит, боль в спине, боль в костях, судороги мышц, миалгия, повышение активности КФК.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, инфекция мочевых путей.
Со стороны обмена веществ: гипертриглицеридемия, гиперурикемия, гиперкалиемия, повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, периферические отеки.
Прочие: боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы.
Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении олмесартана медоксомила с другими антигипертензивными средствами действие возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении олмесартана медоксомила с НПВС возможно уменьшение гипотензивного эффекта и повышение риска развития острой почечной недостаточности.
После терапии антацидами (магния алюминия гидроксид) отмечено снижение биодоступности олмесартана медоксомила.
При одновременном применении олмесартана медоксомила с препаратами лития повышается токсичность последнего (комбинация не рекомендуется).
Риск развития гиперкалиемии повышается при одновременном применении олмесартана медоксомила с калийсберегающими диуретиками, препаратами, содержащими калий, или с другими препаратами, которые способны вызывать повышение уровня калия в сыворотке крови, например, с гепарином (комбинация не рекомендуется).
Условия хранения:
При температуре не выше 30 °С, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: КРКА, Словения
