http://credit-n.ru/zaymyi-next.html

Оксикамокс

оксикамоксНайти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Оксикамокс (Oxicamox)

Международное непатентованное название: Мелоксикам

Лекарственная форма: таблетки

Действующее вещество: мелоксикам

Фармакотерапевтическая группа: НПВП

Фармакологическое действие:

НПВП, обладающий анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм выраженного противовоспалительного действия мелоксикама связан с избирательным подавлением фермента ЦОГ-2, который участвует в биосинтезе простагландинов в области воспаления.

Ex vivo установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал

ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина

Е2 (реакция, контролируемая ЦОГ-2),чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. Ex vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно подавляли агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях ЦОГ-2 селективность снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. Реже вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Всасывание

Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, при приеме внутрь биодоступность 89%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Равновесная концентрация в плазме достигается через

3-5 сут от начала приема препарата. При приеме внутрь Cmax в плазме достигается через

5-6 ч. Не кумулирует.

Распределение

Связывание с беками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями мелоксикама при приеме 1 раз/сут относительно невелик и находится в пределах 0.4-1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл для дозы 15 мг (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% от Cmax препарата в плазме.

Метаболизм

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит,

5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксикарбоксимелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится через кишечник и почки в равных пропорциях, преимущественно в виде метаболитов. 5% суточной дозы выводится в неизмененном виде через кишечник, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.

T1/2 мелоксикама 15-20 ч.

Плазменный клиренс в среднем составляет 8 мл/мин (снижается в пожилом возрасте).

Vd низкий, и составляет в среднем 11 л.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама. При тяжелой степени почечной недостаточности из-за снижения выведения препарата суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

Показания к применению:

Симптоматическая терапия следующих заболеваний:

остеоартроза;

ревматоидного артрита;

анкилозирующего спондилита;

подагры;

других воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому другому компоненту препарата, другим НПВП;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

аспириновая триада — полное или неполное сочетание бронхиальной астмы с рецидивирующим полипозом носа и околоносовых пазух, и непереносимостью ацетилсалициловой кислоты (АСК) или НПВП (в том числе в анамнезе);

эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

желудочно-кишечные, цереброваскулярные кровотечения, кровотечения другой локализации, в том числе в анамнезе (или подозрение на кровотечение);

воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения;

тяжелая печеночная недостаточность или заболевания печени в активной стадии;

хроническая почечная недостаточность у пациентов, не подвергающихся гемодиализу (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

прогрессирующие заболевания почек, в том числе подтвержденная гиперкалиемия;

состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;

декомпенсированная сердечная недостаточность;

беременность;

период лактации;

детский возраст (до 15 лет).

Для снижения риска развития дозозависимых нежелательных эффектов следует использовать минимальную эффективную дозу Оксикамокса максимально возможным коротким курсом.

Препарат необходимо применять с осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях:

ишемическая болезнь сердца;

цереброваскулярные заболевания;

компенсированная сердечная недостаточность;

дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет;

заболевания периферических артерий;

бронхиальная астма;

курение, частое употребление алкоголя;

хроническая почечная недостаточность с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин;

анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori;

пожилой возраст;

длительное применение НПВП;

тяжелые соматические заболевания;

сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь во время еды в суточной дозе 7,5-15 мг. Препарат следует принимать во время или после еды, запивая водой или молоком (объем жидкости не менее 100 мл).

Максимальная суточная доза – 15 мг. При остеоартрозе и других воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов, сопровождающихся болевым синдромом, средняя суточная доза составляет 7,5 мг. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 15 мг в сутки.

При ревматоидном артрите и подагре средняя суточная доза составляет 15 мг. При необходимости доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.

При анкилозирующем спондилите средняя суточная доза составляет 15 мг. При необходимости доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.

У пожилых пациентов и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее

30 мл/мин), находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), а также при печеночной недостаточности средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.

Побочные эффекты:

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко

(от >1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

очень часто: диспепсия, тошнота, рвота, абдоминальная боль, запор или диарея, метеоризм;

нечасто: желудочно-кишечные кровотечения (в т.ч. скрытые), стоматит, преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка;

редко: язвенное поражение слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, эзофагит, колит, гепатит;

очень редко: перфорация стенок ЖКТ.

Со стороны центральной нервной системы

часто: головная боль;

нечасто: головокружение, сонливость;

редко: «кошмарные» сновидения, дезориентация, бессонница, эмоциональная лабильность;

частота неизвестна: спутанность сознания.

Со стороны органов кроветворения

нечасто: анемия;

редко: изменения формулы крови (лейкоцитопения, тромбоцитопения);

очень редко: агранулоцитоз.

Аллергические реакции:

нечасто: прочие аллергические реакции;

редко: ангионевротический отек;

частота неизвестна: анафилактоидные/анафилактические реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

часто: периферические отеки;

нечасто: повышение артериального давления (АД), «приливы» крови к коже лица;

редко: ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы

редко: бронхоспазм.

Со стороны кожных покровов

нечасто: зуд, кожная сыпь, отек Квинке;

редко: крапивница, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), мультиформная эритема (включая злокачественную экссудативную эритему — синдром Стивенса-Джонсона);

очень редко: буллезные дерматозы;

частота неизвестна: фотосенсибилизация.

Со стороны органов чувств

редко: конъюнктивит, нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения, шум в ушах.

Со стороны мочевыделительной системы

нечасто: гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, задержка натрия и воды, гиперкалиемия, отеки нижних конечностей;

редко: острая почечная недостаточность у пациентов с исходно повышенным риском; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, нефротический синдром (альбуминурия), гематурия.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Лекарственное взаимодействие:

Не рекомендуется совместное применение мелоксикама и других НПВП или ацетилсалициловой кислоты, поскольку может увеличиться риск развития изъязвления ЖКТ и кровотечения.

Совместное применение мелоксикама с препаратами лития может приводить к повышению концентрации данных препаратов в сыворотке.

НПВП могут ослаблять эффект диуретиков и антигипертензивных препаратов. У пациентов с нарушением почечной функции (например, обезвоженные или пожилые пациенты) совместный прием ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II с препаратами, ингибирующими циклооксигеназу, может приводить к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая в большинстве случаев обратима.

При совместном применении мелоксикама и глюкокортикоидов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) увеличивается риск развития язв ЖКТ и серьезных желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное применение мелоксикама с метотрексатом может привести к повышению концентрации последнего в сыворотке крови и усилению его токсического воздействия (опасность возникновения анемии и лейкопении, рекомендуется периодическое проведение общего анализа крови).

Риск нефротоксического воздействия, связанный с приемом циклоспорина, препаратов золота, повышается при совместном применении с мелоксикамом. При совместном применении также повышается гепатотоксичность циклоспорина.

При совместном применении мелоксикама и антикоагулянтов (варфарин) или тромболитиков (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелой интоксикации.

Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия мелоксикама.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

Кофеин усиливает анальгезирующий эффект мелоксикама.

Колестеринамин снижает абсорбцию мелоксикама.

Условия хранения препарата:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата: 2,5 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту

Производитель: Ципла Лтд, Индия

Оставить комментарий

<br/>
Аптека Санкт-Петербург PR-CY.ru Торговое оборудование - рейтинг