Торговое название препарата: Нитроспринт (Nitrosprint)
Международное непатентованное название: Нитроглицерин
Лекарственная форма: Спрей подъязычный дозированный.
Действующее вещество: Нитроглицерин
Фармакотерапевтическая группа: Вазодилатирующее средство, нитрат
Фармакологическое действие:
Нитроглицерин — органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.
Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклического гуанозинмонофосфата, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это снижает нагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард.
Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения правого предсердия, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкой и толстой кишки.
Действие начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1.5 мин и длится примерно 30 мин.
Фармакокинетика
Всасывание
После подъязычного применения нитроглицерин очень быстро и достаточно полно всасывается в системный кровоток через слизистую оболочку полости рта. Биодоступность составляет приблизительно 100%, т.к. исключается эффект «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови достигается через 5 мин.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 60%.
Метаболизм
Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием
ди- и мононитратов, конечный метаболит — глицерол. Выводится почками в виде метаболитов.
Выведение
Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык T1/2 из плазмы крови составляет 2.5-4.4 мин. Выводится почками. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде.
Показания к применению:
купирование приступов стенокардии;
профилактика приступов стенокардии перед физической нагрузкой.
Противопоказания:
повышенная чувствительность к органическим нитратам;
шок, коллапс;
одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (такие как силденафил, варденафил или тадалафил), поскольку они потенциируют гипотензивное действие нитратов;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью (сопоставляя риск и пользу): внутричерепная гипертензия, тампонада сердца, неконтролируемая гиповолемия, у больных с сердечной недостаточностью при нормальном или низком давлении в легочной артерии, артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.), закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, тяжелая анемия, гипертиреоз, токсический отек легких, субарахноидальное кровоизлияние, недавно перенесенная травма головы, геморрагический инсульт, состояния, сопровождающиеся снижением давления, заполнения левого желудочка (острый инфаркт миокарда, изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), нарушение мозгового кровообращения, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).
Способ применения и дозы:
Спрей распыляют подъязычно.
При первом применении или после длительного неприменения препарата рекомендуется, перед непосредственным применением, одну дозу «сбросить» в воздух для заполнения камеры насоса.
Препарат необходимо применять в положении «сидя», снять защитный колпачок, держать флакон вертикально, открыть рот и задержать на несколько секунд дыхание, нажать на дозирующий клапан, направив струю препарата под язык, закрыть рот на несколько секунд, не глотать препарат.
Для купирования приступа стенокардии — 0,4-0,8 мг (1-2 дозы) под язык. При необходимости можно применить повторно с 5-минутными интервалами, но не более 1,2 мг (3 дозы). Если в течение 15 минут приступ не купировался, необходимо немедленно обратиться к врачу.
Перед коронарографией: с целью предотвращения спазма коронарных сосудов рекомендуется осуществить 1-2 распыления (0.4-0,8 мг).
С профилактической целью применяется 0.4 мг (1 доза) за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки.
Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД; редко — ортостатический коллапс, цианоз.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту.
Со стороны ЦНС: головокружение, «нитратная» головная боль, слабость, редко — тревожность.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: жжение под языком, гиперемия кожи
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными ЛС, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, БМКК, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, диуретиками, а также этанолом усиливает гипотензивный эффект. При одновременном приеме с силденафилом, а также с др. ингибиторами фосфодиэстеразы может возникнуть резкое снижение АД. На фоне хинидина и прокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс.
Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в крови и к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина).
Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего, что может потребовать увеличения дозы (после отмены препарата может потребоваться снижение дозы гепарина).
Срок годности: 2 года.
Условия хранения:
Хранить в сухом, недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек: Без рецепта
Производитель: НПФ МИКРОХИМ (4670008500015), Украина
