Торговое название препарата: Нейронтин (Neurontin)
Международное непатентованное наименование: Габапентин (Gabapentin)
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, капсулы
Действующее вещество: габапентин
Фармакотерапевтическая группа: противосудорожное средство
Фармакологические свойства:
Противоэпилептическое средство. По химической структуре имеет сходство с GABA, выполняющей функцию тормозного медиатора в ЦНС. Полагают, что механизм действия габапентина отличается от других противосудорожных средств, действующих через синапсы GABA (включая вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарства GABA). В исследованиях in vitro показано, что габапентин характеризуется наличием нового пептидного места связывания в тканях мозга крыс, включая гиппокамп и кору головного мозга, которое может иметь отношение к противосудорожной активности габапентина и его производных. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с другими обычными препаратами и нейромедиаторными рецепторами в мозге, в т.ч. с GABAA-, GABAB-, бензодиазепиновыми рецепторами, с NMDA-рецепторами. Окончательно механизм действия габапентина не установлен.
Показания к применению:
Эпилепсия. Монотерапия парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше. Эффективность и безопасность монотерапии у детей в возрасте до 12 лет не установлены. Как дополнительное средство при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше. Безопасность и эффективность дополнительной терапии габапентином у детей в возрасте менее 3 лет не установлены. Нейропатическая боль. Лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте 18 лет и старше. Эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к габапентину или вспомогательным компонентам препарата; применение в качестве монотерапии парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у детей в возрасте до 12 лет; применение в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у детей в возрасте до 3 лет; для лечения нейропатической боли у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Способ применения и дозы:
Внутрь, независимо от приема пищи или вместе с пищей. Эпилепсия. Взрослым и детям старше 12 лет: эффективная доза — 900–3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или титровать дозу. В последующем доза может быть увеличена максимально до 3600 мг/сут (в 3 равных приема). В длительных открытых клинических исследованиях переносимость препарата в дозах до 4800 мг/сут была хорошей. Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание появления судорог. Детям 3–12 лет: эффективная доза — 25–35 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Начать титровать дозу до эффективной можно в течение 3 дней: 10 мг/кг/сут в первый день, 20 мг/кг/сут на второй день и 30 мг/кг/сут на третий день. Впоследствии дозу можно увеличить до максимальной — 35 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. В длительном клиническом исследовании переносимость препарата в дозах до 40–50 мг/кг/сут была хорошей. Габапентин можно использовать в комбинации с другими противоэпилептическими средствами, не опасаясь изменения концентраций габапентина в плазме и сывороточных концентраций других противоэпилептических препаратов. Отменять габапентин и/или добавлять к лечению другой противосудорожный препарат следует постепенно в течение минимум 1 нед. Нейропатическая боль у взрослых. Начальная доза — 900 мг/сут в 3 приема равными дозами; при необходимости, в зависимости от эффекта, дозу постепенно увеличивают максимум до 3600 мг/сут. Больным с нарушенной функцией почек или пациентам, получающим лечение гемодиализом, рекомендуется уменьшение дозы. Больным, получающим лечение гемодиализом, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в ударной дозе 300–400 мг, а затем применять его по 200–300 мг каждые 4 ч гемодиализа.
Побочное действие:
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации движений, депрессия, головокружение, дизартрия, повышенная нервная возбудимость, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, судороги, амблиопия, диплопия, гиперкинезия, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, тревога, враждебность, нарушение походки.
Со стороны пищеварительной системы: изменение окрашивания зубов, диарея, повышение аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, анорексия, гингивит, боли в животе, панкреатит, изменения функциональных проб печени.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, снижение числа лейкоцитов, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит, кашель, пневмония.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, переломы костей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, проявления вазодилатации.
Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевых путей, недержание мочи.
Аллергические реакции: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Дерматологические реакции: мацерация кожи, акне, зуд, сыпь.
Прочие: боли в спине, усталость, периферические отеки, импотенция, астения, недомогание, отечность лица, увеличение массы тела, случайная травма, астения, гриппоподобный синдром, колебания содержания глюкозы в крови, у детей — вирусная инфекция, средний отит.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении с антацидами уменьшается всасывание габапентина из ЖКТ. При одновременном применении с фелбаматом возможно увеличение T1/2 фелбамата. При одновременном применении описан случай повышения концентрации фенитоина в плазме крови.
Срок годности: таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 2 года; капсулы — 3 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель:
Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд, Германия. Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи, Пуэрто-Рико.
