http://credit-n.ru/zaymyi-next.html

Натрия левотироксин

натрия левотироксинНайти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Левотироксин натрия (Levothyroxine sodium)

Международное непатентованное наименование: Левотироксин натрия (Levothyroxine sodium)

Лекарственная форма: Таблетки

Действующее вещество: Левотироксин натрия (Levothyroxine sodium)

Фармакотерапевтическая группа: Гормоны щитовидной железы

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика

Левотироксин натрия – препарат, восполняющий дефицит гормонов щитовидной железы. Представляет собой синтетический левовращающий изомер тироксина. Механизмы метаболических эффектов препарата объясняются рецепторным связыванием с геномом, изменением окислительного обмена в митохондриях, регулированием потока субстратов и катионов внутри и вне клетки. В малых дозах препарат оказывает анаболическое действие. В средних дозах повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует рост и развитие, а также метаболизм жиров, углеводов и белков, повышает функциональную активность центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. В высоких дозах подавляет выработку тиреотропного гормона гипофиза и тиреотропин-рилизинг гормона гипоталамуса. При гипотиреозе клинический эффект Левотироксина натрия проявляется через 3–5 дней. Ранний диффузный гиперпластический зоб уменьшается или даже исчезает в течение 3–6 месяцев. При поздних узловых стадиях заболевания значительная редукция размеров щитовидной железы происходит только у 30% пациентов, однако почти у всех предупреждается ее дальнейшее увеличение.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь 80% дозы всасывается в верхнем отделе тонкой кишки. Степень абсорбции снижается при одновременном приеме пищи. Максимальная концентрация в крови отмечается примерно спустя 5–6 ч после приема таблетки. Левотироксин натрия характеризуется очень высокой (более 99%) связью с белками сыворотки: альбумином, тироксинсвязывающим глобулином и тироксинсвязывающим преальбумином. В разных тканях организма вещество подвергается монодейодированию (примерно 80%), вследствие чего образуются трийодтиронин (Т3) и неактивные продукты. Тиреоидные гормоны метаболизируются преимущественно в почках, печени, мышцах и головном мозге. В небольших количествах препарат подвергается декарбоксилированию и дезаминированию с образованием тетрайодтироуксусной кислоты, а также конъюгированию в печени с серной и глюкуроновыми кислотами. Распределяется левотироксин натрия в основном в печени, мышцах и головном мозге. Объем распределения – 0,5 л/кг. Порядка 15% выводится с желчью и мочой в неизмененном виде и форме метаболитов. Период полувыведения составляет 6–7 дней, при гипотиреозе увеличивается до 9–10 дней, при тиреотоксикозе уменьшается до 3–4 дней.

Показания к применению:

— гипотиреоидные состояния различного генеза, включая обусловленные медикаментозным либо хирургическим воздействием;

— диффузный эутиреоидный (нетоксический) зоб, аутоиммунный тиреоидит Хашимото, многоузловой зоб (в качестве средства супрессивной тиреоидной терапии);

— гипертиреоз [для тиреостатического лечения (в т. ч. в составе комбинированной терапии) после достижения эутиреоидного состояния с помощью тиреостатических лекарственных средств];

— высокодифференцированные тиреотропинзависимые папиллярные/фолликулярные карциномы щитовидной железы (в составе комплексного лечения);

— узловой зоб после резекции щитовидной железы (для профилактики рецидива);

— сцинтиграфический тест тиреоидной супрессии щитовидной железы (в качестве диагностического средства при его проведении).

Противопоказания:

— нелеченный гипертиреоз;

— нелеченная недостаточность коры надпочечников (препарат может применяться после ее компенсации);

— нелеченный гипопитуитаризм (гипоталамо-гипофизарная недостаточность);

— острая фаза миокардита, острый кардит, острый инфаркт миокарда;

— необходимость одновременного применения антитиреодных средств при гипертиреозе у беременных;

— гиперчувствительность к любому компоненту Левотироксина натрия.

С осторожностью:

— тяжелая длительно существующая гипофункция щитовидной железы;

— аритмия;

— артериальная гипертензия;

— ишемическая болезнь сердца (стенокардия, атеросклероз, инфаркт миокарда в анамнезе);

— синдром мальабсорбции;

— гипофизарная недостаточность;

— сахарный и несахарный диабет;

— пожилой возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

— колестирамин, кальция карбонат, алюминия гидроксид, сукральфат: снижается абсорбция левотироксина натрия из желудочно-кишечного тракта и, как следствие, его плазменная концентрация;

— непрямые антикоагулянты (производные кумарина): потенцируется их действие;

— пероральные гипогликемические средства, инсулин: снижается их эффективность (может потребоваться увеличение их дозы в начале применения левотироксина натрия);

— ритонавир, сертралин: может снижаться эффект левотироксина натрия, что требует повышения его дозы;

— клофибрат, фуросемид (в дозе 250 мг), дикумарин, салицилаты, тамоксифен, аспарагиназа, анаболические стероиды: возможно вытеснение левотироксина натрия из связи с белками плазмы;

— хлорохин: может усиливаться метаболизм левотироксина;

— прогуанил, хлорохин: возможно увеличение концентрации тиреотропного гормона;

— фенитоин (при быстром внутривенном введении), фенобарбитал: ускоряется метаболический клиренс без изменения доли свободных T3 и T4 в крови;

— эстрогены: повышается концентрация связанной с тиреоглобулином фракции, из-за чего снижается эффективность препарата;

— диазепам, бета-адреноблокаторы, аминоглутетимид, амиодарон, карбамазепин, соматостатин, дофамин, леводопа, ловастатин, этионамид, хлоралгидрат, аминосалициловая кислота, метоклопрамид, антитиреоидные препараты: возможно изменение уровней тиреотропного и тиреоидных гормонов, что обычно влияет на секрецию, синтез, распределение, метаболизм, действие и/или выведение тиреоидных гормонов либо на изменение секреции тиреотропного гормона.

Способ применения и дозы:

Принимать внутрь, утром натощак (за 20–30 минут до приема пищи), проглатывая таблетки целиком и запивая достаточным количеством жидкости.

Доза препарата устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показания.

Примерные режимы дозирования при гипотиреозе:

взрослые: начальная доза – 0,025–0,1 мг в сутки, далее суточную дозу постепенно (на 0,025–0,05 мг раз в 2–3 недели) повышают до оптимальной поддерживающей – 0,125–0,25 мг, после операции по поводу злокачественной опухоли щитовидной железы – до 0,3 мг;

дети: начальная доза – 0,0125– 0,05 мг в сутки, поддерживающая суточная доза при длительном лечении определяется из расчета 0,1– 0,15 мг/м2.

При эутиреоидном зобе, а также для профилактики его рецидива после резекции, взрослым в сутки назначают по 0,075–0,2 мг, детям – 0,0125–0,15 мг.

Особые указания:

До назначения Левотироксина натрия следует исключить наличие гипоталамического или гипофизарного гипотиреоза.

Пациентам с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями

Левотироксин натрия в начале лечения следует применять в низкой дозе, повышать ее следует медленно и с большими интервалами.

При длительном течении гипотиреоидизма рекомендуется постепенное увеличение дозы препарата.

Проведение заместительной тиреоидной терапии у пациентов с недостаточностью функции коры надпочечников без адекватного поддерживающего лечения кортикостероидами может привести к развитию острого адреналового криза.

Больным с сахарным диабетом при проведении диагностического теста тиреоидной супрессии рекомендуется увеличить дозу противодиабетического средства.

В некоторых случаях препараты гормонов щитовидной железы могут вызывать развитие миастенического синдрома или усугублять течение уже имеющегося заболевания.

В период терапии рекомендуется контролировать уровень тиреотропного гормона. Если его концентрация повышена, значит, доза препарата недостаточна.

При длительно существующем многоузловом зобе до начала приема препарата необходимо провести стимуляционный тест с тиреотропин-рилизинг гормоном.

Применение при беременности и лактации

Применение левотироксина натрия по поводу гипотиреоза при беременности и лактации должно продолжаться. В период беременности может потребоваться увеличение дозы препарата, что обусловлено возможным повышением уровня тироксинсвязывающего глобулина (во II и III триместрах обычно дозу повышают на 25%). Однако противопоказано одновременно принимать тиреостатики, поскольку Левотироксин натрия снижает их концентрацию, что требует увеличения дозы.

Количество препарата, проникающего в грудное молоко, недостаточно, чтобы вызвать у ребенка какие-либо нарушения. Однако лечение должно проводиться с осторожностью, под тщательным врачебным контролем.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте дозу препарата следует повышать постепенно. Начальная доза не должна превышать 0,05 мг.

Побочные действия:

со стороны центральной нервной системы: слабость, головная боль, головокружение, апатия, утомляемость, вялость, беспокойство, нервозность, раздражительность, затруднение засыпания, сонливость; у детей возможна псевдоопухоль головного мозга, проявляющаяся сильными головными болями;

со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции (кожные высыпания, зуд), гиперемия, сухость кожи, повышенное потоотделение, одутловатость; в индивидуальных случаях – ангионевротический отек;

со стороны сердечно-сосудистой системы: перепады артериального давления, тахикардия, аритмия, гипертрофия желудочков;

со стороны желудочно-кишечного тракта: изменение аппетита, диарея/запор, тошнота, рвота;

со стороны скелетно-мышечной системы: тремор, судороги мышц нижних конечностей, миалгия, мышечная слабость, боль в грудной клетке;

у женщин менопаузального возраста – снижение костной плотности;

со стороны метаболизма: увеличение или снижение массы тела;

прочие: лихорадка, дисменорея.

Передозировка:

В случае передозировки развивается тиреотоксический криз, иногда через несколько дней после приема препарата. В качестве лечебных мер показано применение бета-адреноблокаторов, внутривенное введение кортикостероидов, плазмаферез.

Условия хранения: Хранить в недоступном для детей месте при комнатной температуре.

Срок годности: 2 года

Условия отпуска из аптек: По рецепту.

Производитель: РУП Белмедпрепараты (Республика Беларусь)

Оставить комментарий

<br/>
Аптека Санкт-Петербург PR-CY.ru Торговое оборудование - рейтинг