Торговое название препарата: Мст континус (Mst continus)
Международное непатентованное наименование: Морфин (Morphine)
Лекарственная форма: Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой
Действующее вещество: Морфин (Morphine)
Фармакотерапевтическая группа: Анальгезирующее наркотическое средство.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика.
Агонист опиоидных рецепторов (мю-, каппа-, дельта-). Угнетает передачу болевых импульсов в центральной нервной системе, снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию, которая способствует формированию лекарственной зависимости (психической и физической).
В высоких дозах оказывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает возбудимость кашлевого центра, вызывает возбуждение центра глазодвигательного нерва (миоз) и n.vagus (брадикардия). Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. бронхов, вызывая бронхоспазм), вызывает спазм сфинктеров желчевыводящих путей и сфинктера Одди, повышает тонус сфинктером мочевого пузыря, ослабляет перистальтику кишечника (приводит к развитию запора). Снижает секреторную активность желудочно-кишечного тракта, основной обмен и температуру тела. Угнетает дыхательный и рвотный центры, поэтому повторное введение морфина или применение рвотных препаратов на фоне его введения, рвоты не вызывают. Может угнетать дыхательный центр, стимулировать хеморецепторы рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту. Продолжительность действия около 12 часов.
Фармакокинетика.
При приеме внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 часа после приема. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры Объем распределения — 4 л/кг. Метаболизируется, образуя в основном глюкурониды и сульфаты. Выводится почками (85%): около 9-12% — в течение 24 ч в неизмененном виде, 80% — в виде глюкуронидов; оставшаяся часть (7-10%) — с желчью. Небольшие количества выделяются всеми железами внешней секреции.
Показания к применению:
Выраженный болевой (преимущественно хронический) синдром (посттравматический, злокачественные новообразования, послеоперационный период). Не применяется для купирования острого болевого синдрома.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра, выраженное угнетение центральной нервной системы, паралитическая кишечная непроходимость, детский возраст до 7 лет, применение ингибиторов МАО менее чем за 2 недели до начала лечения, применение непосредственно перед оперативными вмешательствами и первые 24 часа после них, черепно-мозговая травма, бронхообструктивные заболевания, острые заболевания печени.
С осторожностью.
Пожилой возраст, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала, печеночная или почечная недостаточность, недостаточность коркового слоя надпочечников, внутричерепная гипертензия, эпилептический синдром, острая алкогольная интоксикация, алкогольный делирий, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких, аритмия, состояния после хирургического вмешательства на желчевыводящих или мочевыводящих путях, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, хронические заболевания дыхательных путей, гипертиреоз, злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость, эмоциональная лабильность, суицидальные мысли или попытки (в том числе в анамнезе), общее тяжелое состояние.
Беременность и период лактации.
Не рекомендуется прием во время беременности. На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Усиливает действие снотворных, седативных, обще- и местноанестезирующих лекарственных средств, анксиолитиков.
При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, высока вероятность уменьшения анальгезирующего действия наркотических анальгетиков, стимулирует развитие перекрестой толерантности.
При одновременном приеме с ингибиторами моноаминоксидазы (из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов) дозировку необходимо уменьшить на % от исходной.
При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему, с допамином — уменьшение анальгезирующего действия морфина, с циметидином — усиление угнетения дыхания.
Хлорпромазин усиливает миотический, седативный и анальгезирующий эффекты морфина.
Производные фенотиазина и барбитуратов усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск возникновения угнетения дыхания.
Налоксон восстанавливает дыхание, устраняет анальгезию после применения морфина.
Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное морфином.
Препараты с антихолинергической активностью, противодиарейные средства (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора (вплоть до кишечной непроходимости), задержки мочи и угнетения центральной нервной системы.
Этанол, миорелаксаны и лекарственные средства, угнетающие ЦНС, усиливают депримирующий эффект и угнетение дыхания.
Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект др.опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов мю-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, а фоне применения низких доз агонистов мю-или каппа-опиоидных рецепторов — усиливает; ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» при прекращении приема агонистов мю-опиоидных рецепторов на фоне лекарственной зависимости, при внезапной их отмене частично снижает выраженность этих симптомов.
Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др.опиоидов; может ускорять появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости.
Налтрексон ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.
Усиливает гипотензивный эффект лекарственных средств, снижающих артериальное давление (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).
Конкурентно ингибирует печеночный метаболизм зидовудина и снижает его клиренс (повышается риск их обоюдной интоксикации).
Снижает эффект метоклопрамида.
Способ применения и дозы:
Внутрь, проглатывая целиком и не разжевывая. Применяется 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами.
Для уменьшения стойких болей.
Взрослым
Дозировка зависит от выраженности болевого синдрома, возраста пациента и предшествующего применения анальгетиков. При усилении болей можно использовать постепенно увеличивающиеся дозы препарата (10, 30, 60 и 100 мг). У пациентов с интенсивным болевым синдромом, ранее не получавших наркотических анальгетиков, или с болевым синдромом, который не купируется более слабыми опиоидами, лечение обычно начинают с 30 мг каждые 12 часов, при необходимости увеличивая дозу до 60 мг каждые 12 часов. Если необходима более высокая доза, увеличение дозы проводят на 25%-50%, при этом сохраняется 12 часовой интервал между приемами. У истощенных и ослабленных пациентов начальная доза должна быть уменьшена. У пациентов ранее получавших обычные лекарственные формы морфина или диаморфина. необходимо применять ту же самую суточную дозу МСТ Континус, с разделением ее на 2 приема. У пациентов, переходящих с парентерального приема морфина на пероральный прием МСТ Континус. Дозировка первоначально должна быть увеличена, чтобы избежать уменьшения анальгетического эффекта. Обычно такое увеличение должно составлять 50-100% от применявшейся дозы. У таких пациентов доза должна подбираться индивидуально.
Пожилым: как и при применении других наркотических анальгетиков, рекомендуется уменьшить дозу.
Детям с 7 лет: разовая доза должна составлять 0,2-0,8 мг/кг массы тела каждые 12 часов.
Послеоперационный болевой синдром
Взрослые: больные до 70 кг — 20 мг 2 раза в день, больные от 70 кг — 30 мг 2 раза в день.
Прием препарата у детей не рекомендуется.
Особые указания:
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления алкогольсодержаших напитков.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота (чаще в начале терапии), запор, сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей, холестаз, гастралгия, гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов), при тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника — атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, тахикардия или брадикардия.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра, бронхоспазм, ателектаз.
Со стороны нервной системы: головокружение, обморок, сонливость, необычайная усталость, общая слабость, головная боль, тремор, непроизвольные мышечные подергивания, дискоординация, парестезии, спутанность сознания (галлюцинации, деперсонализация), повышение внутричерепного давления с вероятностью последующего нарушения мозгового кровообращения, бессонница, беспокойный сон. На фоне больших доз — ригидность мышц (особенно дыхательных), у детей — парадоксальное возбуждение, беспокойство, судороги, кошмарные сновидения, седативное или возбуждающее действие (особенно у пожилых пациентов), делирий, снижение способности к концентрации внимания.
Со стороны мочеполовой системы: снижение диуреза, спазм мочеточников, снижение либидо, снижение потенции, спазм сфинктера мочевого пузыря, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при гиперплазии предстательной железы и стенозе мочеиспускательного канала.
Аллергические реакции: гиперемия лица, кожная сыпь, отек лица, отек трахеи, ларингоспазм, озноб.
Прочие: повышенное потоотделение, дисфония; нарушение четкости зрительного восприятия (в т.ч. диплопия), миоз, нистагм, мнимое ощущение хорошего самочувствия, чувство дискомфорта; звон в ушах, лекарственная зависимость, толерантность, синдром «отмены» (мышечные боли, диарея, тахикардия, мидриаз, гипертермия, ринит, чихание, потливость, зевота, анорексия, тошнота, рвота, нервозность, усталость, раздражительность, тремор, спазмы в желудке, расширение зрачков, общая слабость, гипоксия, мышечные сокращения, головная боль, повышение АД, и др. вегетативные симптомы).
Лекарственная зависимость, толерантность, синдром «отмены».
Передозировка:
Симптомы: брадикардия, снижение артериального давления, гипотермия, тревожность, сухость во рту, делирий, повышение внутричерепного давления (с вероятностью последующего нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, миоз, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях — остановка дыхания, кома.
Лечение: промывание желудка, восстановление дыхания и поддержание сердечной деятельности. Внутривенное введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков — палоксона в разовой дозе 0.2-0.4 мг, с повторным введением через 2-3 минуты до достижения суммарной дозы 10 мг, симптоматическая терапия.
Условия хранения:
При температуре не выше 25°С.
Относится к Переченю наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (утв. постановлением Правительства РФ от 30 июня 1998 г. N 681). Учет и хранение осуществляется в соответствии с требованиями инструкции РД 64-008-87.
Срок годности: 5 лет.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: BARD PHARMACEUTICALS Ltd. (Великобритания)
