Торговое название препарата: Монте-Р (Monte-R)
Международное непатентованное наименование: Монтелукаст (montelukast)
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; таблетки жевательные
Действующее вещество: монтелукаст
Фармакотерапевтическая группа: Противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство — лейкотриеновых рецепторов блокатор
Фармакологические свойства:
Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами (вместо других фармакологически важных рецепторов дыхательных путей, таких как простагландиновые, холинергические или β-адренергические рецепторы).
Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цисгеинил-лейкотриенов LTC4, LTD4 и LTE4 путем связывания с CysLT1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы. Монтелукаст ингибирует CysLT1-рецепторы эпителия дыхательных путей, обладая тем самым одновременно способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой.
Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4.
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.
Показания к применению:
Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая: предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания; лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте; предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к монтелукасту; детский возраст — в зависимости от лекарственной формы. При беременности монтелукаст можно применять только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода, только под контролем врача и только в минимальных дозах.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Дозу и схему применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Взрослые и дети с 15 лет: по 1 таблетке (10 мг) в сутки. Если приём препарата сочетается с приёмом пищи, монтелукаст следует принимать за 1 час до еды или через 2 часа после еды.
Препарат назначается детям под наблюдением взрослых.
Для детей от 2 лет до 5 лет: одна жевательная таблетка в дозе 4 мг один раз в сутки, перед сном. Применение жевательных таблеток монтелукаста 4 мг не рекомендуется в возрасте до 2 лет.
Для детей от 6 до 14 лет: одна жевательная таблетка в дозе 5 мг один раз в сутки, перед сном. Применение жевательных таблеток Монтелукаст 5 мг не рекомендуется в возрасте до 6 лет.
Терапевтическое действие монтелукаста развивается в течении первого дня приёма препарата. Пациенту следует продолжать принимать монтелукаст как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.
Для лечения бронхиальной астмы препарат монтелукаст следует принимать вечером.
При лечении аллергических ринитов доза может приниматься в любое время суток.
Пациенты, страдающие бронхиальной астмой и аллергическими ринитами, должны принимать одну таблетку препарата монтелукаст 1 раз в сутки вечером.
Монтелукаст можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными ГКС.
Побочные действия:
Инфекционные заболевания: очень часто — инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны системы кроветворения: редко — повышенная склонность к кровотечениям; частота неизвестна -тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия; очень редко — эозинофильная инфильтрация печени.
Со стороны психики: нечасто — ажитация, в т.ч. агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, патологические сновидения, бессонница, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, тик; редко — нарушение внимания, нарушения памяти; очень редко — галлюцинации, суицидальные мысли и поведение (суицидальность).
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — учащенное сердцебиение.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — носовое кровотечение; очень редко — легочная эозинофилия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — диспепсия, сухость во рту; частота неизвестна — боль в животе, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — увеличение активности АЛТ и ACT; очень редко — гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь; нечасто — зуд, крапивница, склонность к формированию гематом; редко — ангионевротический отек; очень редко — узловатая эритема, многоформная эритема.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — энурез у детей.
Прочие: часто — лихорадка; нечасто — астения (слабость)/повышенная утомляемость, отеки, жажда; у пациентов с бронхиальной астмой редко — развитие синдрома Черджа-Стросса.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении с фенобарбиталом AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40% (коррекция режима монтелукаста не требуется).
В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP2C8 ) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида.
Исследованияinvitroпоказали, что монтелукаст является субстратом изоферментов CYP2C8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как изофермента CYP2C8, так и изофермента 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза.
Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора изофермента CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.
Монтелукаст является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения монтелукастом можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.
Применение монтелукаста обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния, можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных кортикостероидов на монтелукаст не рекомендуется.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель: HETERO LABS, Limited (Индия). МАКИЗ-ФАРМА, ООО (Россия).
