Торговое название: Моносан (Monosan)
Международное непатентованное название: Изосорбида мононитрат
Лекарственная форма: таблетки
Действующее вещество: Изосорбида мононитрат
Фармакотерапевтическая группа: вазодилатирующее средство, нитрат
Фармакологическое действие:
Активный компонент является периферическим вазодилататором («вазо» — сосуды + «дилататор» — расширитель), который воздействует преимущественно на венозные сосуды. Лекарственное средство способно стимулировать выработку специального релаксирующего эндотелиального фактора — оксида азота в сосудистом эндотелии.
Под воздействием данного фактора происходит активация внутриклеточного фермента гуанилатциклазы, что ведёт к увеличению вазодилатирующего медиатора — цГМФ.
В результате снижается потребность клеток миокарда в О2, что объясняется уменьшением показателей постнагрузки и преднагрузки. Зарегистрировано выраженное коронарорасширяющее воздействие.
Действующее вещество способно уменьшать приток крови к правому предсердию, снижая давление в малом круге кровообращения и уменьшая выраженность негативной симптоматики при лёгочном отёке. В зонах со сниженным кровообращением отмечается перераспределение коронарного кровотока под воздействием Моносана.
У пациентов, которые страдают стенокардией, ИБС заметно повышается толерантность (устойчивость) к физическим нагрузкам. Нередко на фоне применения нитратов появляются головные боли, что объясняется способностью медикаментов расширять просветы сосудов твёрдой мозговой оболочки и головного мозга.
Моносан способен снижать показатель внутритромбоцитарного синтеза Тх, а также ингибировать тромбоцитарную агрегацию. Характерна перекрёстная толерантность. Чувствительность к активному веществу после перерыва в лечении восстанавливается достаточно быстро.
Фармакодинамика и фармакокинетика
После приёма per os антиангинальный эффект регистрируется через 30-45 минут и может сохраняться почти 10 часов. Действующее вещество быстро и полностью абсорбируется из просвета пищеварительного тракта. Мононитрат изосорбида обладает высоким показателем биологической доступности — 100%, что объясняется отсутствием эффекта первого прохождения через печёночную систему.
Показатель Т max после приёма составляет 1 час. Плазматическая концентрация меняется только незначительно в зависимости от индивидуальных различий. Показатель индивидуального уровня активного вещества в плазме крови — 100 мг/мл. Связывания с плазменными белками не происходит. Для фармакокинетики в дозировках от 10 до 80 мг характерна линейность.
Метаболизм активного вещества осуществляется в почечной системе, в отличии от динитрата Изосорбида, который метаболизируется в печёночной системе. В результате метаболических реакций образуется 3 компонента: 2 глюкуронида изосорбида-5-мононитрата и изосорбид. Период полувыведения равен 4-5 часам. 2% выводится в неизменённом виде через почечную систему, 98% в виде глюкуроновых метаболитов. Показатель почечного клиренса — 115 мл/мин. Фармакокинетика медикамента существенно не меняется при почечной и гепатоцеллюлярной недостаточности.
Показания к применению:
стенокардия (профилактика и лечение);
хроническая сердечная недостаточность (лечение в составе комбинированной терапии);
«легочное сердце» (лечение в составе комбинированной терапии).
Противопоказания к применению:
известная гиперчувствительность к органическим нитратам или вспомогательным веществам препарата;
одновременный прием ингибитора фосфодиэстеразы силденафила (виагра), поскольку силденафил потенцирует антигипертензивное действие нитратов;
выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт.ст.);
острая стадия инфаркта миокарда;
острая левожелудочковая недостаточность;
острое нарушение кровообращения (шок, в том числе, кардиогенный, сосудистый коллапс);
гиповолемия;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
тампонада полости перикарда, констриктивный перикардит;
внутричерепные кровоизлияния, геморрагический инсульт, черепно-мозговые травмы;
тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз;
закрытоугольная глаукома;
выраженная анемия;
беременность (I триместр) и период лактации;
детский и подростковый возраст до 18 лет.
Способ применения и дозировка:
Терапевтическую дозу подбирают индивидуально, учитывая особенности клинической ситуации, возраст и общее состояние пациента. Как правило, лечение Моносаном начинают с дозы, равной 10-20 мг, кратность приемов – от 1 до 3 раз в сутки. В зависимости от ответа организма пациента на проводимую терапию и выраженности терапевтического эффекта с 3-5 дня лечения допускается повышение разовой дозы до 40-60 мг с той же кратностью применений. Максимально допустимая суточная доза – 80 мг. Таблетки Моносан предназначены для перорального приема. Их пьют после еды, глотая целиком и запивая небольшим количеством жидкости.
Побочные действия:
Пищеварительный тракт:
чувство жжения в области языка;
рвота;
ощущение сухости во рту;
тошнота.
Сердечно-сосудистая система:
тахикардия;
чувство жара в теле;
гиперемия кожи лица;
нитратные головные боли;
выраженное падение кровяного давления;
головокружения;
ортостатический коллапс;
учащение и усиление стенокардических приступов (своеобразная парадоксальная реакция).
Нервная система:
замедление скорости двигательных и психических реакций;
повышенная сонливость;
скованность;
нечёткость зрительного восприятия.
Иные реакции:
установление толерантности (перекрёстная форма – в отношении других нитратов);
эксфолиативный дерматит;
специфические кожные высыпания.
Лекарственное взаимодействие:
При совместном применении Моносан повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.
При сочетанном применении барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в плазме крови.
При одновременном приеме изосорбида мононитрата с вазодилататорами, антигипертензивными средствами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция, дигидроэрготамином возможно усиление антигипертензивного действия.
При комбинации амиодарона, пропранолола, блокаторов медленных кальциевых каналов (верапамил, нифедипин и др.), ацетилсалициловой кислоты с изосорбида мононитратом возможно усиление антиангинального эффекта.
При совместном применении изосорбида мононитрата с бета-адреностимуляторами, альфа-адреноблокаторами (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (развитие тахикардии, чрезмерного снижения артериального давления).
При комбинированном применении изосорбида мононитрата с м-холиноблокаторами (атропин) увеличивается вероятность повышения внутриглазного давления.
При одновременном приеме адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства снижают всасывание изосорбида мононитрата из желудочно-кишечного тракта.
Изосорбида мононитрат ослабляет терапевтический эффект норадреналина, ацетилхолина, гистамина.
При одновременном приеме изосорбида мононитрата с нестероидными противовоспалительными препаратами возможно ослабление их действия.
Применение алкоголя усиливает гипотензивное воздействие препарата
Условия хранения:
Список Б.
В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре 15 — 25°С.
Срок годности: 4 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке!
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: ПРО. МЕД. ЦС, Чешская Республика
