http://credit-n.ru/zaymyi-next.html

Монизол

монизолНайти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Монизол (Monizol)

Международное непатентованное наименование: Изосорбида мононитрат (Isosorbide mononitrate)

Лекарственная форма: Таблетки

Действующее вещество: Изосорбида мононитрат (Isosorbide mononitrate)

Фармакотерапевтическая группа: Вазодилатирующее средство — нитрат

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Активное вещество препарата Монизол — изосорбид — 5 — мононитрат оказывает сосудорасширяющее и антиангинальное действие. На молекулярном уровне действует за счет образования оксида азота (N0) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), который считается медиатором релаксации, а также за счет уменьшения концентрации кальция в клетках гладких мышц. Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных ишемической болезнью сердца (ИБС), снижает давление в малом круге кровообращения.

Изосорбида мононитрат вызывает релаксацию мускулатуры бронхов, мочевыводящих путей, мышц желчного пузыря, желчевыводящих путей и пищевода, а также тонкой и толстой кишки, включая сфинктеры.

При приеме внутрь изосорбида мононитрата антиангинальный эффект проявляется уже через 30-45 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.

Фармакокинетика:

Препарат быстро и полностью всасывается в кишечнике после приема внутрь. Максимальная концентрация достигается, в плазме крови примерно через 1 час после приема препарата внутрь.

Биодоступность при приеме внутрь составляет от 90 до 100% . Связь с белками плазмы крови — менее 4%. Подвергается денитрированию с образованием изосорбида или соединяется с глюкуронидом. Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени, не подвергается эффекту «первого прохождения» через печень (в отличие от изосорбида динитрата). Метаболиты — фармакологически неактивны. Изосорбид -5- мононитрат выводится через почки исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизменном виде. Период полувыведения составляет 4-5 часов, что примерно в 8 раз выше, чем у изосорбида динитрата.

Толерантность: снижение эффективности наблюдалось, несмотря на отсутствие изменения дозировки и постоянный уровень нитрата в крови. Наблюдаемая толерантность снижается в течение 24 часов продолжения терапии.

Не наблюдалось развития толерантности при приеме препарата с перерывами.

Показания к применению:

— Профилактика приступов стенокардии и последующее лечение стенокардии после перенесенного инфаркта миокарда.

— Лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к органическим нитратам и к другим компонентам препарата;

— острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);

— кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давление левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;

— острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;

— одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (ФЭД-5) (тадалафил, силденафил, варденафил), поскольку ингибиторы ФЭД-5 потенцируют гипотензивное действие нитратов;

— выраженная артериальная гипотензия (систолические артериальное давление (АД) менее 90 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст., центральное венозное давление ниже 4-5 мм рт.ст.), гиповолемия;

— черепно-мозговая травма, кровоизлияние в головной мозг;

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— первичная легочная гипертензия;

— наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— беременность и период лактации.

С осторожностью:

— Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада перикарда;

— низкое давление наполнения левого желудочка, например, при остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), снижение функций левого желудочка (левожелудочковая недостаточность). Не следует допускать снижения систолического АД ниже 90 мм рт.ст.;

— аортальный и/или митральный стеноз;

— при склонности к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения);

— закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления);

— заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (до настоящего времени дальнейшее повышение внутричерепного давления наблюдалось только при внутривенном введении высоких доз нитроглицерина);

— тяжелая анемия;

— выраженная почечная недостаточность;

— печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Беременность и лактация:

При беременности препарат следует применять в случаях, когда ожидаемая польза для женщины превышает возможный риск для плода. В случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью рекомендуется прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При применении с другими вазодилататорамй, антигипертензивными средствами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК), диуретиками, нейролептиками или трициклическими антидепрессантами, с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (тадалафил, силденафил, варденафил), а также с этанолом возможно потенцирование антигипертензивного действия изосорбида мононитрата.

При одновременном применении изосорбида мононитрата и дигидроэрготамина может произойти повышение уровня дигидроэрготамина в плазме крови.

Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями.

При комбинации с амиодароном, пропранололом, БМКК (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреНоблокаторов (дигидроэрготамин и другие) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).

Снижает эффект вазопрессоров.

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и другие) возрастает вероятность повьпйёнйя внутриглазного давления.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте.

Способ применения и дозы:

Дозу препарата и кратность применения подбирают индивидуально, исходя из клинической эффективности и переносимости препарата.

Препарат принимают внутрь, после еды, запивая водой, не разжевывая.

Монизол таблетки 20 мг

Начинать терапию целесообразно е небольших доз препарата: по 1/2 таблетки (10 мг) 2 раза в сутки. Затем постепенно повышать дозу до терапевтической: 1-2 таблетки (20-40 мг) в 1-2 приема в сутки. В случае необходимости дозу увеличивают до 3-х таблеток (60 мг) в сутки.

Монизол таблетки 40 мг

Принимают по 1/2 таблетки (20 мг) 2 раза в сутки или по 1 таблетке (40 мг) 1 раз в сутки. В отдельных случаях дозу можно повысить до 2-х таблеток (80 мг) в два приема в сутки. Для полного достижения терапевтического эффекта вторая таблетка 40 мг (при суточной дозе 80 мг) должна быть принята не позднее чем через 8 часов. Продолжительность терапии определяет врач.

Максимальная суточная доза 120 мг.

При возникновении головной боли в начале курса лечения, разовые дозы препарата в течение первых 2-3 дней можно уменьшить.

Особые указания:

Монизол не следует применять для купирования приступов стенокардии!

В период терапии препаратом необходим контроль АД и ЧСС.

Необходимо соблюдать осторожность при аортальном и митральном стенозе, конструктивном перикардите, тампонаде сердца, ортостатической гипотензии и внутричерепной гипертензии.

Частое назначение и высокие дозы препарата Монизол могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменив в этом случае изосорбида мононитрат другими антиангинальными средствами.

В случае необходимости использовать препарат на фоне артериальной гипотензии следует одновременно назначать средства, обладающие положительным инотропным эффектом. Препарат применяют самостоятельно или в комбинации с бета-адреноблокаторами, БМКК, ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами или диуретиками.

Нельзя резко прекращать применять препарат Монизол. Это необходимо делать постепенно, чтобы избежать нежелательных последствий резкого прекращения терапии (синдрома «отмены».)

В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя!

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

При приеме препарата (особенно в начале лечения) возможно снижение способности к быстрому реагированию, в связи с чем не рекомендуется управление транспортными средствами и занятие другими потенциально опасными видами деятельности.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения может возникать головная боль (“нитратная ” головная боль), которая, как правило, уменьшается через несколько дней терапии; головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия. Иногда при первом приеме препарата или после увеличения дозы наблюдается снижение АД и/или ортостатическая гипотензия, что может сопровождаться рефлекторным повышением частоты сердечных сокращений (ЧСС), заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости. В редких случаях — усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты), ортостатический коллапс.

Отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадикардией и обмороком.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны центральной нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях — ишемия головного мозга.

Аллергические реакции: кожная сыпь, в отдельных случаях — эксфолиативный дерматит (тяжелые случаи многоформной экссудативной эритемы, распространение импетиго и токсикодермия).

Описано развитие толерантности, а также перекрестной толерантности с другими нитросоединениями при длительном непрерывном лечении высокими дозами изосорбида мононитрата. Чтобы предотвратить снижение или потерю эффективности, следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.

Передозировка:

Симптомы: головная боль, выраженное снижение АД с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия. Может появиться слабость, головокружение, обморок, «приливы» жара, потливость, тошнота, рвота и диарея, заторможенность, судороги.

В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата.

Очень высокие дозы могут приводить к повышению интракраниального давления с возникновением церебральных симптомов.

Лечение должно быть направлено на нормализацию АД, в легких случаях необходимо уложить больного в горизонтальное положение (ноги высоко подняты). Вызвать рвоту, промыть желудок. Кроме того, следует контролировать основные показатели жизненных функций и при необходимости корректировать. Больным с выраженной артериальной гийотензией и/или в состоянии шока следует вводить жидкость; в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина.

Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано!

В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:

— аскорбиновая кислота (витамин С): 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно.

— оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 15 до 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности: 5 лет.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.

Производитель: HEMOFARM D.O.O. SABAC Сербия

Оставить комментарий

<br/>
Аптека Санкт-Петербург PR-CY.ru Торговое оборудование - рейтинг