Торговое название препарата: Минакер (Menaker)
Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Действующие вещества: фамцикловир
Фармакотерапевтическая группа: противовирусные — нуклеозиды
Фармакологическое действие:
Минакер — противовирусное средство. Пролекарство; представляет собой 6-дезоксидиацетиловый аналог активного противовирусного вещества пенцикловира. Трансформируясь в организме в активное соединение — пенцикловир, действует на вирусы Herpes simplex (типы 1 и 2), Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр.
Проникая в инфицированные вирусом клетки, пенцикловир фосфорилируется вирусной тимидинкиназой до пенцикловира монофосфата, который затем под действием клеточных киназ превращается в пенцикловира трифосфат. Пенцикловир-трифосфат удерживается в инфицированной клетке более 12 ч и подавляет репликацию вирусной ДНК.
Не оказывает действия на неинфицированные клетки. Активен в отношении некоторых устойчивых к ацикловиру штаммов вируса Herpes simplex, имеющих измененную ДНК-полимеразу.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в активный пенцикловир. Биодоступность — 77%. TCmax — 45 мин, Cmax после приема однократной дозы 500 мг — 3.3-4.2 мкг/мл. Объем распределения — 1 л/кг. Связь с белками плазмы — 20%.
T1/2 — 2.1-3 ч. T1/2 пенцикловира трифосфата из клеток, инфицированных вирусом простого герпеса типа 1 — 10 ч, из клеток, инфицированных вирусом простого герпеса типа 2 — 20 ч, из клеток, инфицированных вирусом Varicella zoster — 7 ч. T1/2 при КК менее 30 мл/мин — 10-13 ч.
Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; с мочой (60-65% в виде пенцикловира), 27% — с каловыми массами. Не кумулирует. Выводится при гемодиализе.
Показания к применению:
Опоясывающий лишай, постгерпетическая невралгия, рецидивирующий генитальный герпес.
Противопоказания к применению:
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст.
С осторожностью. Почечная недостаточность.
Способ применения и дозы:
Минакер принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой.
Инфекции, вызванные Varicella zoster у пациентов с нормальным иммунным статусом: рекомендуемая доза составляет 250 мг Зраза в сутки или 500 мг дважды в сутки или 750 мг один раз в сутки в течение 7 дней (острая фаза заболевания).
При офтальмогерпесе рекомендуемая доза Минакера составляет 500 мг три раза в сутки в течение 7 дней.
Инфекции, вызванные Varicella zoster у пациентов со сниженным иммунным статусом: рекомендуемая доза составляет 500 мг три раза в сутки в течение 10 дней.
Герпетическая инфекция, вызванная Herpes simplex типы I и II у пациентов с нормальным иммунным статусом: рекомендуемая доза при первичной инфекции составляет 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней. Лечение следует начинать уже в продромальном периоде или сразу после появления первых симптомов заболевания; при рецидивах хронической инфекции взрослым назначают по 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.
Герпетическая инфекция, вызванная Herpes simplex типы I и II у пациентов со сниженным иммунным статусом: рекомендуемая доза составляет 500 мг два раза в сутки в течение 7 дней. Лечение следует начинать как можно раньше, сразу после появления первых симптомов заболевания.
В качестве супрессивной терапии рецидивирующей герпетической инфекции назначают 250 мг 2 раза в сутки. Рекомендуется периодическое прекращение приема препарата раз в 12 месяцев для оценки возможных изменений течения заболевания.
У ВИЧ-инфицированных пациентов эффективная доза составляет 500 мг дважды в сутки.
Больные пожилого возраста: при условии сохранной функции почек, коррекции режима дозирования Минакера не требуется.
Больные с нарушением функции почек: у пациентов с нарушением функции почек отмечается уменьшение клиренса пенцикловира. Рекомендуется адекватная коррекция режима дозирования в зависимости от клиренса креатинина.
Больные с почечной недостаточностью, находящиеся на гемодиализе: поскольку после 4 часов гемодиализа концентрация пенцикловира в плазме снижается приблизительно на 75%, дозу Минакера следует принимать сразу после процедуры гемодиализа. Рекомендуемая доза составляет 250 мг (для больных с Herpes zoster) и 125 мг (для больных с генитальным герпесом).
Больные с нарушением функции печени: у больных с заболеваниями печени в стадии компенсации коррекции дозы не требуется. Данные о применении Минакера при тяжелых декомпенсированных хронических заболеваниях печени отсутствуют, поэтому точных рекомендаций по дозированию фамцикловира у этой категории больных не существует.
Побочные действия:
Фамцикловир хорошо переносится пациентами, в том числе пациентами со сниженным иммунным статусом. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто (> 1/10); часто (от > 1/100, < 1/10); иногда (> 1/1000, 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения. Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения. Со стороны ЦНС: редко — головная боль, спутанность сознания (преимущественно у пожилых пациентов); очень редко — головокружение, сонливость (преимущественно у пожилых пациентов), галлюцинации. Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота; очень редко — рвота, желтуха. Со стороны кожи: очень редко — сыпь, зуд, тяжелые кожные реакции. Аллергические реакции: очень редко — крапивница, тяжелые кожные реакции (в т.ч. многоформная эритема).
Лекарственное взаимодействие:
Пробенецид и другие препараты, оказывающие влияние на функцию почек, могут изменять уровень пенцикловира в плазме.
Условия хранения:
Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 30 °C.
Срок годности: 36 месяцев
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель: Апотекс Инк, Канада
