Торговое название препарата: Микофенолат (Mycophenolate)
Международное непатентованное наименование: Микофенолата мофетил (Mycophenolate mofetil)
Лекарственная форма: капсулы; таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Действующее вещество: микофенолата мофетил
Фармакотерапевтическая группа: иммунодепрессивное средство
Фармакологические свойства:
Иммунодепрессивное средство; морфолиноэтиловый эфир микофеноловой кислоты, продуцируемой Penicillium stoloniferum. Нарушает синтез гуанозиновых нуклеотидов, ингибируя инозинмонофосфатдегидрогеназу. Угнетает пролиферацию T- и B-лимфоцитов, а также продукцию антител.
Показания к применению:
Профилактика острого отторжения органа и лечение рефрактерного к терапии отторжения органа у больных после аллогенной пересадки почки. Профилактика острого отторжения органа и с целью улучшения выживаемости трансплантата и выживаемости пациентов после аллогенной пересадки сердца. Профилактика острого отторжения органа у больных после аллогенной пересадки печени.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к микофенолату мофетилу.
Способ применения и дозы:
Применяют в составе комбинированной терапии с циклоспорином и ГКС. Для предупреждения реакции отторжения трансплантата первую дозу микофенолата мофетила принимают в течение первых 3 сут после операции. Внутрь. Лечение микофенолата мофетилом должны начинать и проводить специалисты по трансплантации с соответствующей квалификацией. Взрослые пациенты. Профилактика отторжения трансплантата почки. Прием препарата необходимо начать в течение 72 ч после проведения операции трансплантации. Пациентам с почечными трансплантатами рекомендуется прием по 1 г (4 капсулы по 250 мг) 2 раза в сутки (суточная доза 2 г — 8 капсул по 250 мг). Профилактика отторжения трансплантата сердца. Прием препарата необходимо начать в течение 5 дней после проведения операции трансплантации. Рекомендованный режим дозирования — по 1,5 г (6 капсул по 250 мг) 2 раза в сутки (суточная доза 3 г — 12 капсул по 250 мг). Профилактика отторжения трансплантата печени. Прием препарата необходимо начать как можно раньше после проведения операции трансплантации (в зависимости от возможности пациента переносить препарат). Рекомендованный режим дозирования — по 1,5 г (6 капсул по 250 мг) 2 раза в сутки (суточная доза 3 г — 12 капсул по 250 мг).
Побочное действие:
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: некроз почечных канальцев, гематурия, альбуминурия, дизурические явления, гиперурикемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия или гипотензия, аритмии, нарушения коронарного кровообращения.
Со стороны обмена веществ: гипер- или гипокалиемия, гипофосфатемия, гипер- или гипокальциемия, гиперволемия, ацидоз.
Со стороны пищеварительной системы: гингивит, гиперплазия десен, язвенный стоматит, тошнота, рвота, боли в животе, запор или диарея, эзофагит, гастрит, гастроэнтерит, проктит, гепатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, тремор, нарушения сна, беспокойство, депрессия, сонливость, парестезии, конъюнктивит, амблиопия, катаракта.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия вплоть до развития сахарного диабета, гиперхолестеринемия, гипопротеинемия, увеличение массы тела, нарушение функции паращитовидных желез.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, артралгии, судороги мышц ног.
Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, фарингит, синусит, бронхоспазм.
Дерматологические реакции: гирсутизм, алопеция, зуд, акне, изъязвление кожи, злокачественные новообразования кожи.
В связи с иммунодепрессивным действием возможно развитие инфекционных поражений разных органов, включая инфекции нижних отделов мочевыводящих путей, кандидоз слизистых оболочек ЖКТ, герпетическая и цитомегаловирусная инфекция, аспергиллез.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами изучалось только у взрослых пациентов. Ацикловир. При одновременном применении ММФ и ацикловира наблюдались более высокие концентрации МФКГ и ацикловира в плазме, чем при назначении каждого препарата отдельно. Поскольку плазменные концентрации МФКГ, как и ацикловира, повышаются при почечной недостаточности, есть вероятность, что эти два препарата конкурируют в отношении канальцевой секреции, что может приводить к дальнейшему повышению концентрации обоих лекарственных средств. Антациды (алюминия гидроксид и магния гидроксид) и ингибиторы протонной помпы (ИПП). При одновременном применении микофенолата мофетила и антацидов (магния гидроксид и алюминия гидроксид) или ингибиторов протонной помпы (включая лансопразол и пантопразол) наблюдалось снижение экспозиции МФК. Достоверных различий по частоте отторжения трансплантата между пациентами, принимавшими микофенолата мофетил и ИПП, и пациентами, принимавшими только микофенолата мофетил (без ИПП), не наблюдалось. Колестирамин. После назначения разовой дозы ММФ 1,5 г здоровым добровольцам, предварительно принимавшим по 4 г колестирамина 3 раза в сутки на протяжении 4 дней, наблюдалось уменьшение AUC для МФК на 40 %. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении ММФ и препаратов, влияющих на печеночно-кишечную рециркуляцию. Циклоспорин. Микофенолата мофетил не влияет на фармакокинетику циклоспорина. Однако при прекращении приема циклоспорина можно ожидать увеличение AUC для МФК примерно на 30 %. Ганцикловир. По результатам исследования с однократным пероральным приемом рекомендованных доз ММФ и внутривенным введением ганцикловира, с учетом известного влияния почечной недостаточности на фармакокинетику ММФ и ганцикловира, можно предположить, что одновременное применение этих двух препаратов приведет к повышению концентраций МФКГ и ганцикловира. Существенного изменения фармакокинетики МФК не ожидается, поэтому корректировать дозу микофенолата мофетила не нужно. Если ММФ и ганцикловир (или его пролекарства, например, валганцикловир) назначают пациентам с почечной недостаточностью, необходимо тщательно наблюдать пациентов. Пероральные контрацептивы. ММФ не влияет на фармакокинетику пероральных контрацептивов. При одновременном приеме с комбинированными пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол (0,02-0,04 мг) и левоноргестрел (0,05-0,2 мг), дезогестрел (0,15 мг) или гестоден (0,05-0,1 мг), микофенолата мофетил (1 г 2 раза в сутки) не оказывает клинически значимого воздействия на концентрации прогестерона, лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). Таким образом, микофенолата мофетил не оказывает влияния на подавление овуляции под действием пероральных контрацептивов. Однако во время приема микофенолата мофетила дополнительно к пероральным контрацептивам необходимо использовать и другие методы контрацепции. Триметоприм/сульфаметоксазол, норфлоксацин, метронидазол. Не влияют на системную экспозицию МФК при назначении с одним из антибактериальных препаратов. Но одновременное применение микофенолата мофетила в комбинации с норфлоксацином и метронидазолом снижает AUC0-48 для МФК на 30 % после однократного приема ММФ. Такролимус. При одновременном применении не выявлено влияния на AUC и максимальную концентрацию (Сmах) МФК у пациентов после пересадки печени и почек. У пациентов после трансплантации почек назначение микофенолата мофетила не влияло на концентрацию такролимуса. У пациентов со стабильным печеночным трансплантатом значение AUC такролимуса после многократного приема ММФ в дозе 1,5 г 2 раза в сутки возрастало примерно на 20 %. Сиролимус. У пациентов после трансплантации почек одновременный прием микофенолата мофетила и циклоспорина приводил к уменьшению экспозиции МФК на 30-50 % по сравнению с пациентами, получающими комбинацию сиролимуса и микофенолата мофетила. Рифампицин. После коррекции дозы отмечено уменьшение экспозиции МФК на 70 % (AUC0-12) у пациентов после одномоментной трансплантации сердца и легких, рекомендуется контроль экспозиции МФК и коррекция дозы микофенолата мофетила для поддержания клинического эффекта при совместном назначении. Ципрофлоксацин и амоксициллин в комбинации с клавулановой кислотой. У пациентов после трансплантации почек в дни непосредственно после перорального приема ципрофлоксацина или амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой наблюдается снижение минимальной концентрации МФК на 50 %. При продолжении антибактериальной терапии данный эффект снижается, а после прекращения терапии исчезает. Клиническое значение этого явления неизвестно, поскольку изменение минимальной концентрации может неадекватно отражать изменение суммарной экспозиции МФК. Лекарственные средства, препятствующие печеночно-кишечной рециркуляции: следует с осторожностью применять средства, препятствующие печеночно-кишечной рециркуляции, по причине потенциального снижения ими эффективности микофенолата мофетила. Севеламер. Одновременное применение севеламера и МФК у взрослых и детей снижало Сmах и AUC0-12 для МФК на 30 % и 25 % соответственно. Севеламер и другие фосфатсвязывающие препараты, не содержащие кальций, должны назначаться через 2 ч после приема микофенолата мофетила, чтобы уменьшить влияние на всасывание МФК. Другие взаимодействия. При одновременном применении пробенецида и ММФ отмечалось увеличение AUC МФКГ в плазме. Таким образом, другие лекарственные средства, подвергающиеся канальцевой секреции, могут конкурировать с МФКГ, что приводит к увеличению концентрации МФКГ или другого препарата в плазме, который также подвергается канальцевой секреции. Живые ослабленные вакцины. Не должны вводиться пациентам в состоянии иммунодепрессии. Антителообразование в ответ на другие вакцины может быть снижено.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель:
Тева Фармацевтический завод АО, Венгрия (5995377802904). Сандоз Фарма Лтд., Индия (8901109328014).
