Торговое название препарата: Мезавант (Mezavant)
Международное непатентованное наименование: Месалазин (Mesalazinum)
Лекарственная форма:
таблетки пролонгированного действия, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Действующее вещество: месалазин
Фармакотерапевтическая группа:
противомикробное и противовоспалительное кишечное средство
Фармакологические свойства:
Месалазин — это производное 5-аминосалициловой кислоты. Механизм действия месалазина до конца не изучен, но было установлено, что препарат оказывает местное противовоспалительное действие на эпителий кишечника. У больных с хроническим воспалительным заболеванием кишечника в слизистой оболочке усиливается синтез метаболитов арахидоновой кислоты по циклооксигеназному и липоксигеназному путям. Возможно, месалазин ослабляет воспаление путем ингибирования ЦОГ и угнетения синтеза ПГ в толстой кишке. Месалазин обладает способностью угнетать активацию ядерного фактора κ-В — NFκB и, следовательно, продукцию ключевых провоспалительных цитокинов. Недавно было выдвинуто предположение о том, что недостаточность ядерных рецепторов PPAR-γ (γ-форма рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом) может быть связана с развитием язвенного колита. Была показана эффективность агонистов рецепторов PPAR-γ при язвенном колите. Накапливаемые сведения указывают на то, что эффект месалазина может реализоваться путем воздействия на рецепторы PPAR-γ.
Показания к применению:
Индукция ремиссии по клиническим и эндоскопическим показателям у больных со слабым или умеренно выраженным язвенным колитом; поддержание ремиссии у больных с язвенным колитом.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к салицилатам (включая месалазин) или любому вспомогательному компоненту препарата; тяжелое нарушение функций почек (СКФ <30 мл/мин/1,73 м2); тяжелое нарушение функций печени; детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности препарата у данной категории больных).
Способ применения и дозы:
Внутрь, 1 раз в день во время еды. Таблетки нельзя раздавливать или разжевывать и их следует глотать целиком.
Взрослые, включая пожилых (старше 65 лет).
Индукция ремиссии: 2,4–4,8 г (2–4 табл.) 1 раз в день. Для больных, не чувствительных к минимальной дозе, рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 4,8 г. При приеме максимальной дозы (4,8 г/сут) эффект лечения следует оценивать через 8 нед.
Поддержание ремиссии: 2,4 г (2 табл.) 1 раз в день.
Дети и подростки до 18 лет.
Из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности препарат мезавант не рекомендуется применять у детей младше 18 лет.
Специальных исследований применения препарата мезавант у больных с нарушением функций печени или почек не проводилось.
Побочное действие:
Наиболее часто возникающими побочными явлениями в ходе клинических исследований были головная боль, боль в области живота и тошнота. Ни для одной нежелательной побочной реакции частота не превышала 10%. При применении препарата мезавант другие побочные реакции наблюдались реже.
Нежелательные реакции препарата мезавант, а также нежелательные реакции, возникшие при приеме других месалазин-содержащих препаратов систематизированы относительно каждой из систем органов с использованием следующей классификации частоты встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (< 1/10000), включая единичные случаи.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — тромбоцитопения; редко — агранулоцитоз; частота неизвестна — апластическая анемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль; нечасто — головокружение, сонливость, тремор; частота неизвестна — нейропатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение АД, нечасто — тахикардия, гипотония; частота неизвестна — миокардит, перикардит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — боль в глотке/гортани; частота неизвестна – бронхоспазм.
Со стороны ЖКТ: часто — вздутие живота, боль в животе, диарея, диспепсия, рвота, метеоризм, тошнота, отклонение показателей функциональных печеночных проб (АСТ, АЛТ, билирубин); нечасто — колит, панкреатит, полип прямой кишки; частота неизвестна — гепатит, холелитиаз.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — зуд, сыпь; нечасто — угревые высыпания, алопеция.
Со стороны иммунной системы: нечасто — крапивница; частота неизвестна — пневмонит, как проявление гиперчувствительности (включая интерстициальный пневмонит, аллергический альвеолит, эозинофильный пневмонит), ангионевротический отек, синдром, сходный с системной красной волчанкой, анафилактическая реакция, синдром Стивенса-Джонсона, лекарственная кожная реакция, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями (DRESS).
Со стороны костно-мышечной системы, соединительной и костной ткани: часто — артралгия, сопутствующая боли в мышцах, боль в спине; нечасто — миалгия.
Со стороны мочеполовой системы: редко — почечная недостаточность; частота неизвестна — интерстициальный нефрит.
Общее состояние: часто — астения, повышение температуры тела; нечасто — отек лица, слабость.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Клинические исследования на взрослых здоровых пациентах не выявили клинически значимых взаимодействий препарата мезавант с 4 наиболее часто используемыми противомикробными препаратами (амоксициллин, ципрофлоксацин, метронидазол и сульфаметоксазол).
Тем не менее имеются данные о взаимодействии других месалазин-содержащих препаратов с лекарственными средствами:
Рекомендуется с осторожностью применять месалазин одновременно с препаратами, оказывающими нефротоксическое действие, в т.ч. с НПВП и азатиоприном, т.к. при этом может повышаться риск развития неблагоприятных явлений со стороны почек.
Месалазин ингибирует активность тиопуринметилтрансферазы. Рекомендуется с осторожностью принять месалазин одновременно с азатиоприном или меркаптопурином, т.к. это может повысить риск нарушения клеточного состава крови.
Применение месалазина вместе с антикоагулянтами группы кумарина, например, варфарином, может сопровождаться снижением активности последних. При необходимости применения такой комбинации следует тщательно контролировать протромбиновое время.
Срок годности: 2 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель: Космо С.п.А., Италия (4602243002351)
