Медрол

Найти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Медрол (Medrol)

Международное непатентованное наименование: Метилпреднизолон (Methylprednisolonum)

Лекарственная форма: таблетки

Действующее вещество: метилпреднизолон

Фармакотерапевтическая группа: глюкокортикостероид

Фармакологические свойства:

Медрол относится к группе синтетических глюкокортикостероидов. ГКС проникают через мембрану клеток, образуя комплексы с рецепторным аппаратом цитоплазмы. Образованные комплексы проникают в ядро клетки, где связываются с хроматином ДНК. В результате происходит транскрипция матричной РНК и дальнейший синтез ферментов, чем и объясняется системное действие Медрола. Метилпреднизолон оказывает своё действие на иммунный ответ и степень выраженности воспалительного процесса, а также на все виды обмена веществ в организме, сердечно-сосудистую систему, ЦНС и скелетную мускулатуру. Основные показания к применению Медрола обусловлены его противовоспалительным, противоаллергическим и иммунодепрессивным действием. Благодаря этим свойствам достигается снижение иммунокомпетентных клеток в воспалительном очаге, происходит стабилизация мембран лизосом, ингибируется клеточный фагоцитоз, снижается вазодилатация и синтез простогландинов в очаге воспаления. По своему противовоспалительному эффекту метилпреднизолона ацетат в дозе 4.4 мг эквивалентен 5 мг преднизолона и 20 мг гидрокортизона. Медрол оказывает влияние на катаболический обмен белков. Образующиеся при этом аминокислоты в печени подвергаются расщеплению с образованием глюкозы и гликогена. За счет этого происходит снижение содержания глюкозы в периферических тканях, что может привести к гипогликемическому состоянию, особенно у лиц, страдающих сахарным диабетом. Медрол обладает липолитическими свойствами, что особенно заметно в области конечностей. Липогенетическое влияние наиболее выражено в области шеи, грудной клетки и головы. Это приводит к перераспределению жировой ткани в организме. Поскольку Медрол в большей степени влияет на активность ферментов, свой максимальный эффект препарат оказывает уже после снижения пиковой концентрации активного вещества в плазме крови. Всасывание Медрола происходит в тонком кишечнике. Около 40-90 % метилпреднизолона находится в связанном состоянии с транскортином и альбуминами. Продукты метаболизма, который осуществляется в печени, выводятся из организма с мочой в виде сульфатов, глюкуронидов и неконъюгированных комплексов. Конъюгация осуществляется в печени и незначительно в почках.

Показания к применению:

Эндокринная патология: врожденная гиперплазия надпочечников, первичная, вторичная недостаточность коры надпочечников, гиперкальциемия при онкологической патологии, негнойный тиреоидит. Ревматологическая патология: для купирования острого процесса при псориатическом артрите, ревматоидном артрите (в том числе и ювенильном), остром и подостром бурсите, анкилозирующем спондилоартрите, остром артрите подагрического генеза, остром неспецифическом тендоситовиите, посттравматическом остеоартрозе и эпикондилите. Коллагенозы: в качестве поддерживающего лечения при системной красной волчанке, полимиозите, остром ревмокардите, гигантоклеточном артрите и ревматической полимиалгии. Аллергические реакции: для купирования тяжелых состояний, когда стандартная терапия оказалась малоэффективной (круглогодичный или сезонный аллергический ринит, бронхиальная астма, сывороточная болезнь, лекарственная аллергия, атопический и контактный дерматит). Кожные проявления: буллёзный герпетиформный дерматит, пузырчатка, синдром Стивенса-Джонсона (тяжелая мультиформная эритема), эксфолиативный дерматит, тяжелые формы псориаза, себорейный дерматит и грибовидный микоз. Заболевания органов зрения: краевые аллергические язвы роговицы, герпетические поражения глаз, неспецифическое воспаление переднего глазного сегмента, хориоидит, диффузный задний увеит, симпатическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, ирит, иридоциклит, неврит зрительного нерва. Патология дыхательной системы: синдром Леффлера, симптоматический саркоидоз, бериллиоз, диссеминированная форма лёгочного туберкулёза (сочетая с адекватной противотуберкулёзной терапией), аспирационный пневмонит. Онкологическая патология: при лимфомах и лейкозах у взрослых (в составе паллиативной или комплексной терапии), при тяжелом остром лейкозе у детей. Патология системы кроветворения: вторичная тромбоцитопения взрослых, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная гипопластическая анемия, эритробластопения. Патология желудочно-кишечного тракта: критические состояния при неспецифическом язвенном колите, регионарном энтерите. Патология нервной системы: отёк мозга вследствие прогрессирования опухолевого процесса, обострение рассеянного склероза. Индукция диуреза или устранение протеинурии при тяжелом отёчном синдроме без уремии. Трихинеллёз, сопровождающийся поражением миокарда и нервной системы. Трансплантация органов и тканей.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, кишечном анастомозе (в ближайшем анамнезе), неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцесса, дивертикулите; сахарном диабете и предрасположенности к нему; гиперлипидемии; миастении, остеопорозе, гипотиреозе, гипертиреозе, остром психозе, остром и подостром инфаркте миокарда, застойной сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, тяжелом нарушении функции печени (особенно с сопутствующей гипоальбуминемией) или почек, при открытоугольной глаукоме, простом герпесе (глазная форма), ветряной оспе, кори, стронгилоидозе, СПИД, ВИЧ-инфекции; при активном и латентном туберкулезе, тяжелых бактериальных или вирусных инфекционных заболеваниях (увеличивает риск развития суперинфекции, маскирует симптомы заболевания), допустимо применение препарата только на фоне специфической терапии. При системных грибковых инфекциях применять препарат не рекомендуется.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Начальная доза препарата может составлять от 4 мг до 48 мг метилпреднизолона в сутки, в зависимости от характера заболевания. При менее тяжелых заболеваниях обычно достаточно применение более низких доз, хотя отдельным больным могут потребоваться и более высокие дозы. Высокие дозы могут потребоваться при таких заболеваниях и состояниях, как рассеянный склероз (200 мг/сутки), отек мозга (200-1000 мг/сутки) и трансплантация органов (до 7 мг/кг/сутки). Если через достаточный период времени не будет получен удовлетворительный клинический эффект, препарат следует отменить и назначить больному другой вид терапии.

Детям дозу определяет врач с учетом массы или поверхности тела. При недостаточности надпочечников — внутрь 0,18 мг/кг или 3,33 мг/кв.м в сутки в 3 приема, при других показаниях — по 0,42-1,67 мг/кг или 12,5-50 мг/кв.м в сутки в 3 приема.

Следует подчеркнуть, что требуемая доза может варьировать и должна подбираться индивидуально, в зависимости от характера заболевания и реакции больного на терапию. Отмену препарата после длительной терапии рекомендуется проводить постепенно. Если при лечении получен хороший эффект, следует подобрать больному индивидуальную поддерживающую дозу путем постепенного уменьшения исходной дозы через определенные промежутки времени до тех пор, пока не будет найдена наиболее низкая доза, позволяющая поддерживать достигнутый клинический эффект. Следует помнить, что необходим постоянный контроль режима дозирования препарата. Могут возникнуть ситуации, при которых потребуется коррекция дозы, например, изменения клинического состояния, обусловленные наступлением ремиссии или обострения заболевания, индивидуальная реакция больного на препарат, а также влияние на больного стрессовых ситуаций, прямо не связанных с основным заболеванием, на которое направлена терапия; в последнем случае может возникнуть необходимость увеличить дозу препарата на определенный период времени, зависящий от состояния больного.

Альтернирующая терапия.

Альтернирующая терапия — это такой режим дозирования, при котором удвоенная суточная доза ГКС вводится через день утром. Целью такой терапии является достижение у больного, принимающего препарат в течение длительного времени, максимального клинического эффекта, и при этом сведение к минимуму некоторых нежелательных эффектов, таких как подавление гипофизарно-надпочечниковой системы, синдром Кушинга, синдром отмены ГКС и задержка роста у детей.

Побочное действие:

Нарушение водно-электролитного баланса: задержка натрия, хроническая сердечная недостаточность у больных с соответствующей предрасположенностью, повышение артериального давления, задержка жидкости в организме, потеря калия и гипокалиемический алкалоз. Костно-мышечные: стероидная миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз эпифизов трубчатых костей, разрывы сухожилий, в особенности Ахиллова сухожилия. Желудочно-кишечные: пептическая язва с возможным прободением и кровотечением, желудочное кровотечение, панкреатит, эзофагит, перфорация кишки. После лечения ГКС наблюдалось повышение уровня аланинтрансаминазы (АЛТ), аспартаттрансаминазы (ACT) и щелочной фосфатазы в сыворотке крови. Обычно эти изменения незначительны, не связаны с какими-либо клиническими синдромами и обратимы после прекращения лечения. Дерматологические: медленное заживление ран, петехии и экхимозы, истончение и снижение прочности кожи. Метаболические: отрицательный азотистый баланс, обусловленный катаболизмом белков. Неврологические: повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль головного мозга, психические расстройства, судороги. Эндокринные: нарушения менструального цикла, гирсутизм, развитие синдрома Кушинга, подавление гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение толерантности к углеводам, появление латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных сахароснижающих средствах у больных диабетом, задержка роста у детей. Офтальмологические: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с риском повреждения зрительного нерва, экзофтальм. Иммунологические: стертая клиническая картина при инфекционных заболеваниях, активизация латентных инфекций, возникновение инфекций, вызванных условно-патогенными возбудителями, реакции повышенной чувствительности, включая аллергические системные реакции, возможно подавление реакций при проведении кожных проб. Другие: синдром отмены ГКС.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Приведенные ниже примеры взаимодействия лекарственных средств могут иметь важное клиническое значение. Совместное применение метилпреднизолона и циклоспорина вызывает взаимное торможение метаболизма, поэтому вероятно, что побочные эффекты, связанные с применением каждого из этих препаратов в качестве монотерапии, при их совместном применении могут возникать чаще (при совместном применении этих препаратов были отмечены случаи возникновения судорог). Терапевтическое действие метилпреднизолона снижается под влиянием индукторов микросомальных ферментов печени (эфедрин, теофиллин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин), что может потребовать повышения дозы препарата для получения желаемого эффекта. Олеандомицин, кетоконазол. пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы могут подавлять метаболизм ГКС и снижать их клиренс, увеличивать период полувыведения, терапевтические и токсические эффекты метилпреднизолона. В этом случае, чтобы избежать явлений передозировки, следует снизить дозу метилпреднизолона. Метилпреднизолон может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в высоких дозах в течение длительного периода, что может привести к снижению уровня салицилатов в сыворотке или увеличить риск токсичности салицилатов при отмене метилпреднизолона. При совместном применении с салицилатами возрастает риск развития гастропатий. У больных с гипопротромбинемией назначать ацетилсалициловую кислоту в сочетании с ГКС следует с особой осторожностью. Метилпреднизолон оказывает влияние на действие пероральных антикоагулянтов. Сообщается об усилении или уменьшении эффекта антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном. Для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта необходимо постоянное определение показателей коагуляции. Из-за возникающей гипокалиемии повышает токсичность сердечных гликозидов (развитие аритмий). Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, другие ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, натрийсодержащие препараты — отеков и повышения АД. Алкоголь и НПВП повышают опасность развития ульцерации ЖКТ и кровотечения. В комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы метилпреднизолона из-за сложения терапевтического эффекта. В комбинации с парацетамолом возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образование токсического метаболита парацетамола). Метилпреднизолон снижает действие гипогликемических средств. Одновременное назначение антацидов снижает всасывание метилпреднизолона. Высокие дозы метилпреднизолона снижают эффективность соматотропина. Андрогены в комбиниции с метилпреднизолоном увеличивают риск развития отеков.Метилпреднизолон снижает эффективность вакцин (живые вакцины на фоне метилпреднизолона могут вызвать болезнь). Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обуславливать необходимость повышения дозы. Антитиреоидные препараты и тиреоидные гормоны: клиренс метилпреднизолона снижается при гипотиреозе и повышается при гипертиреозе, поэтому дозу метилпреднизолона следует подбирать на основании результатов функциональных тестов. Метилпреднизолон ускоряет метаболизм изониазида, мексилетина, что приводит к снижению плазменных концентраций препаратов, особенно у «быстрых» ацетиляторов.

Срок годности: 5 лет

Условия отпуска из аптек: по рецепту

Производитель: Pfizer Italia S.r.L., Италия (4601951000710, 4601951000697, 4601951000703)

Оставить комментарий