Ловастерол

ловастеролНайти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Ловастерол (Lovasterol)

Международное непатентованное наименование: Ловастатин (Lovastatin)

Лекарственная форма: Таблетки

Действующее вещество: Ловастатин (Lovastatin)

Фармакотерапевтическая группа: Гиполипидемическое средство — ГМГ-КоА редуктазы ингибитор

Фармакологические свойства:

Фармакологическое действие — гипохолестеринемическое, гиполипидемическое.

В организме образует свободную бета-гидроксикислоту, которая конкурентно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу и нарушает превращение ГМГ-КоА в мевалонат — в результате ограничивается синтез холестерина, усиливается его катаболизм, уменьшается плазменный уровень, снижается концентрация ЛПНП, ЛПОНП и триглицеридов, повышается концентрация ЛПВП.

Фармакокинетика

При приеме натощак всасывание уменьшается приблизительно на 30%. Cmax достигается через 2–4 ч. Связывается с белками плазмы крови более чем на 95%. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Подвергается гидролизу в тканях до нескольких метаболитов, в т.ч. высокоактивного бета-гидроксикислотного производного. Т1/2 — 3 ч. Выводится в основном кишечником (около 83%) и почками (10%).

Клиническая фармакология

После отмены действие продолжается в течение 4–6 нед.

Показания к применению:

лечение первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии (тип IIа и IIb по классификации Фредриксона), когда применение только специальной диеты с ограниченным содержанием насыщенных жиров и холестерина, а также другие фармакологические методы лечения не принесли ожидаемого эффекта;

коронарный атеросклероз у пациентов с ИБС (с целью замедления его прогрессирования) в составе комплексной терапии, направленной на снижение уровня общего Хс и Хс-ЛПНП.

Прием препарата следует сочетать с соблюдением диеты.

Противопоказания:

заболевания печени в активной фазе;

повышение активности печеночных трансаминаз;

беременность;

период лактации (грудное вскармливание);

повышенная чувствительность ловастатину или другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции в период терапии препаратом.

Если в период применения Ловастерола наступила беременность, препарат следует немедленно отменить и проинформировать пациентку о возможных последствиях для плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Усиливает антикоагулянтный эффект непрямых антикоагулянтов и риск возникновения кровотечений.

Иммунодепрессанты, гемфиброзил, никотиновая кислота, циклоспорины, эритромицины увеличивают риск развития рабдомиолиза, острой почечной недостаточности.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение ловастатина возможно через 4 ч после приема указанных ЛС, при этом отмечается аддитивный эффект).

Циклоспорин повышает плазменную концентрацию метаболитов ловастатина.

Фибраты, никотиновая кислота, итраконазол и др. противогрибковые ЛС группы азолов, эритромицин увеличивают риск развития миопатий.

Способ применения и дозы:

Внутрь, во время еды, при гиперхолестеринемии начальная доза — 10-20 мг 1 раз в сутки, вечером (холестерин синтезируется в основном ночью), при атеросклерозе — 20-40 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают каждые 4 нед. Максимальная суточная доза — 80 мг за 1-2 приема (во время завтрака и ужина).

В случае снижения концентрации в плазме общего холестерина до 140 мг/100 мл (3.6 ммоль/л) или ЛПНП-холестерина до 75 мг/100 мл (1.94 ммоль/л) дозу следует уменьшить. При одновременном назначении с ЛС, подавляющими иммунитет, а также при выраженной ХПН суточная доза должна не превышать 20 мг.

Особые указания:

В случае стойкого повышения активности трансаминаз и/или КФК показана отмена препарата.

Терапия должна быть прервана на длительное время или прекращена при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания.

При длительной терапии показан биохимический контроль функции печени. Активность трансаминаз определяют до начала лечения, каждые 8 нед в течение первого года терапии, далее — не реже 1 раза в полгода.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.

В период лечения больные должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина.

Побочные действия:

Частота проявления побочных действий более 1%

Со стороны пищеварительной системы:

запор (4.9%), диарея (5.5%), расстройства пищеварения (3.9%), отрыжка (6.4%), боли в эпигастральной области (5.7%), изжога (1.6%), тошнота (4.7%).

Со стороны костно-мышечной системы:

спазмы мышц (1.1%), миалгии (2.4%).

Со стороны ЦНС:

головокружение (2.0%), головные боли (9.3%), нарушения зрения (1.5%).

Дерматологические реакции:

сыпь, зуд (5.2%).

Частота проявления нежелательных эффектов 0.5-1% и менее

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

бессонница, парестезии, нарушения зрения, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны костно-мышечной системы:

боль в грудной клетке, боли в нижних конечностях, боли в области плеча, артралгии;

редко — миопатия и рабдомиолиз.

Со стороны пищеварительной системы:

рвота, сухость во рту;

редко — продолжительное и значительное повышение активности аминотрансфераз, ЩФ, билирубина;

в единичных случаях отмечен острый панкреатит (не подтверждена связь между появлением этого побочного действия с применением ловастатина).

Прочие:

повышение уровня КФК (чаще отмечалось у пациентов после трансплантации), алопеция, кожный зуд;

редко — снижение полового влечения.

Препарат обычно хорошо переносится; большинство побочных действий имеет легкое или умеренное течение.

Передозировка:

Симптомы:

возможно усиление описанных побочных эффектов.

Лечение:

специфического антидота нет;

при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности: 2 года

Условия отпуска из аптек: По рецепту

Производитель: Польфарма С.А., Польша Фармацевтический завод (Польша)

Оставить комментарий

<br/>
Аптека Санкт-Петербург PR-CY.ru Торговое оборудование - рейтинг