Торговое название препарата: Ловастерол (Lovasterol)
Международное непатентованное наименование: Ловастатин (Lovastatin)
Лекарственная форма: Таблетки
Действующее вещество: Ловастатин (Lovastatin)
Фармакотерапевтическая группа: Гиполипидемическое средство — ГМГ-КоА редуктазы ингибитор
Фармакологические свойства:
Фармакологическое действие — гипохолестеринемическое, гиполипидемическое.
В организме образует свободную бета-гидроксикислоту, которая конкурентно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу и нарушает превращение ГМГ-КоА в мевалонат — в результате ограничивается синтез холестерина, усиливается его катаболизм, уменьшается плазменный уровень, снижается концентрация ЛПНП, ЛПОНП и триглицеридов, повышается концентрация ЛПВП.
Фармакокинетика
При приеме натощак всасывание уменьшается приблизительно на 30%. Cmax достигается через 2–4 ч. Связывается с белками плазмы крови более чем на 95%. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Подвергается гидролизу в тканях до нескольких метаболитов, в т.ч. высокоактивного бета-гидроксикислотного производного. Т1/2 — 3 ч. Выводится в основном кишечником (около 83%) и почками (10%).
Клиническая фармакология
После отмены действие продолжается в течение 4–6 нед.
Показания к применению:
лечение первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии (тип IIа и IIb по классификации Фредриксона), когда применение только специальной диеты с ограниченным содержанием насыщенных жиров и холестерина, а также другие фармакологические методы лечения не принесли ожидаемого эффекта;
коронарный атеросклероз у пациентов с ИБС (с целью замедления его прогрессирования) в составе комплексной терапии, направленной на снижение уровня общего Хс и Хс-ЛПНП.
Прием препарата следует сочетать с соблюдением диеты.
Противопоказания:
заболевания печени в активной фазе;
повышение активности печеночных трансаминаз;
беременность;
период лактации (грудное вскармливание);
повышенная чувствительность ловастатину или другим компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции в период терапии препаратом.
Если в период применения Ловастерола наступила беременность, препарат следует немедленно отменить и проинформировать пациентку о возможных последствиях для плода.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Усиливает антикоагулянтный эффект непрямых антикоагулянтов и риск возникновения кровотечений.
Иммунодепрессанты, гемфиброзил, никотиновая кислота, циклоспорины, эритромицины увеличивают риск развития рабдомиолиза, острой почечной недостаточности.
Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение ловастатина возможно через 4 ч после приема указанных ЛС, при этом отмечается аддитивный эффект).
Циклоспорин повышает плазменную концентрацию метаболитов ловастатина.
Фибраты, никотиновая кислота, итраконазол и др. противогрибковые ЛС группы азолов, эритромицин увеличивают риск развития миопатий.
Способ применения и дозы:
Внутрь, во время еды, при гиперхолестеринемии начальная доза — 10-20 мг 1 раз в сутки, вечером (холестерин синтезируется в основном ночью), при атеросклерозе — 20-40 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают каждые 4 нед. Максимальная суточная доза — 80 мг за 1-2 приема (во время завтрака и ужина).
В случае снижения концентрации в плазме общего холестерина до 140 мг/100 мл (3.6 ммоль/л) или ЛПНП-холестерина до 75 мг/100 мл (1.94 ммоль/л) дозу следует уменьшить. При одновременном назначении с ЛС, подавляющими иммунитет, а также при выраженной ХПН суточная доза должна не превышать 20 мг.
Особые указания:
В случае стойкого повышения активности трансаминаз и/или КФК показана отмена препарата.
Терапия должна быть прервана на длительное время или прекращена при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания.
При длительной терапии показан биохимический контроль функции печени. Активность трансаминаз определяют до начала лечения, каждые 8 нед в течение первого года терапии, далее — не реже 1 раза в полгода.
В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.
В период лечения больные должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина.
Побочные действия:
Частота проявления побочных действий более 1%
Со стороны пищеварительной системы:
запор (4.9%), диарея (5.5%), расстройства пищеварения (3.9%), отрыжка (6.4%), боли в эпигастральной области (5.7%), изжога (1.6%), тошнота (4.7%).
Со стороны костно-мышечной системы:
спазмы мышц (1.1%), миалгии (2.4%).
Со стороны ЦНС:
головокружение (2.0%), головные боли (9.3%), нарушения зрения (1.5%).
Дерматологические реакции:
сыпь, зуд (5.2%).
Частота проявления нежелательных эффектов 0.5-1% и менее
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
бессонница, парестезии, нарушения зрения, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны костно-мышечной системы:
боль в грудной клетке, боли в нижних конечностях, боли в области плеча, артралгии;
редко — миопатия и рабдомиолиз.
Со стороны пищеварительной системы:
рвота, сухость во рту;
редко — продолжительное и значительное повышение активности аминотрансфераз, ЩФ, билирубина;
в единичных случаях отмечен острый панкреатит (не подтверждена связь между появлением этого побочного действия с применением ловастатина).
Прочие:
повышение уровня КФК (чаще отмечалось у пациентов после трансплантации), алопеция, кожный зуд;
редко — снижение полового влечения.
Препарат обычно хорошо переносится; большинство побочных действий имеет легкое или умеренное течение.
Передозировка:
Симптомы:
возможно усиление описанных побочных эффектов.
Лечение:
специфического антидота нет;
при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Условия хранения:
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности: 2 года
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Польфарма С.А., Польша Фармацевтический завод (Польша)
