Торговое название препарата: Лоперакап (Loperacap)
Международное непатентованное название: Лоперамид
Лекарственная форма:
капсулы, раствор для приема внутрь, таблетки, таблетки для рассасывания, таблетки покрытые оболочкой
Действующее вещество: лоперамид
Фармакотерапевтическая группа: противодиарейное средство
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика
Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается
4–6 ч.
Фармакокинетика
Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) — ниже 2 нг/мл. Tmax — около 2,5 ч после приема раствора и
5 ч — после приема капсул, при этом Cmax примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы — 97%. T1/2 составляет 9,1–14,4 ч (в среднем 10,8 ч).
Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично — с мочой.
Показания к применению:
Диарея (острая и хроническая различного генеза: аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
В качестве вспомогательного ЛС — диарея инфекционного генеза.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, острый язвенный колит, дивертикулез, диарея на фоне псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и др. инфекций ЖКТ; беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 2 лет, для капсул 6 лет).C осторожностью. Печеночная недостаточность.
Способ применения и дозы:
Внутрь (капсулы — не разжевывая, запивая водой; лингвальную таблетку — на язык, в течение нескольких секунд она распадается, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой).
При острой диарее взрослым назначают в начальной дозе 4 мг; затем — по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); высшая суточная доза — 16 мг.
При назначении в каплях: начальная доза — 60 кап 0.002% раствора; затем по 30 кап после каждого акта дефекации; максимальная доза — по 180 кап/сут (за 6 раз).
При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сут. Максимальная суточная доза — 16 мг.
При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза — 8 мг.
Капли: начальная доза — 30 кап 0.002% раствора; затем по 30 кап 3 раза в сутки; максимальная доза — по 120 кап/сут (за 4 приема).
При хронической диарее детям старше 5 лет лоперамид назначают в суточной дозе 30 кап или по 2 мг. Детям в возрасте 2-5 лет назначают в растворе для перорального применения по 5 мл (1 мерный колпачок) на 10 кг; кратность назначения — 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 мг на 20 кг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.
Побочные действия:
Аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения;
сухость во рту, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, запоры, метеоризм.
Редко – задержка мочи, крайне редко – кишечная непроходимость.
При приеме таблеток для рассасывания – чувство жжения или покалывания языка.
Взаимодействия с другими препаратами:
Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.
Условия хранения препарата:
В сухом, прохладном, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата: 2 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Ай Си Эн Канада, Канада
