Торговое название препарата: Лирасепт (Lirasept)
Международное непатентованное наименование: Нелфинавир (Nelfinavir)
Лекарственная форма: Порошок для приема внутрь
Действующее вещество: Нелфинавир (Nelfinavir) (в форме мезилата)
Фармакотерапевтическая группа: Противовирусное [ВИЧ] средство
Фармакологические свойства:
Противовирусное средство. Связывается с активным участком ВИЧ-протеазы. Препятствует расщеплению полипротеинов, что приводит к образованию незрелых вирусных частиц, неспособных к инфицированию других клеток, замедляет прогрессирование заболевания.
Проявляет синергизм и оказывает аддитивный эффект в отношении ВИЧ как компонент двойных и тройных комбинированных режимов терапии, в которые входят ингибиторы транскриптазы зидовудин, ламивудин, диданозин, зальцитабин, ставудин, без усиления цитотоксичности последних.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция составляет 78%. При приеме во время еды Сmax и AUC в 2 раза больше, чем после приема натощак. Увеличение концентрации в плазме после приема во время еды не зависит от содержания жиров в пище.
Связывание с белками плазмы — 98%.
Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450 путем окисления, с образованием главного и второстепенных метаболитов, обладающих фармакологической активностью.
T1/2 в терминальной фазе составляет 2.5-5 ч. Выводится с калом — 87%, с мочой — 1-2%.
Показания к применению:
Лечение инфекции, вызванной ВИЧ-1 (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к нелфинавиру.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении с ритонавиром, индинавиром увеличиваются AUC и T1/2 нелфинавира.
Нелфинавир увеличивает AUC саквинавира в 4 раза.
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени (в т.ч. с рифамицином, невирапином, фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином) возможно уменьшение концентрации нелфинавира в плазме крови.
Нелфинавир повышает концентрации в плазме крови терфенадина, астемизола, цизаприда, блокаторов кальциевых каналов. Нелфинавир увеличивает продолжительность действия мидазолама и триазолама.
Способ применения и дозы:
Режим дозирования — индивидуальный, в зависимости от возраста и схемы терапии.
Особые указания:
С осторожностью применяют при гемофилии, нарушениях функции печени, в комбинации с индукторами изоферментов CYP3A или с потенциально токсичными препаратами, которые метаболизируются при участии данных изоферментов.
Побочные действия:
Возможно: кожная сыпь, диарея, метеоризм, тошнота, боли в животе, астения, нейтропения, лимфоцитоз, повышение активности КФК, АЛТ, кровотечения, спонтанная подкожная гематома, гемартроз (у пациентов с гемофилией).
Передозировка: Нет данных.
Условия хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºC. Список Б. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: Лок-Бета Фармасьютикалс (I) Пвт.Лтд (Индия)
