Торговое название препарата: Лендацин (Lendacin)
Международное непатентованное название: Цефтриаксон
Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Действующее вещество: Цефтриаксон
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик, цефалоспорин
Фармакологическое действие:
Цефалоспорин III поколения для парентерального введения. Обладает бактерицидным действием в отношении многих грамотрицательных и грамположительных бактерий. Цефтриаксон устойчив к действию ?-лактамаз. Активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus ducreyi, Yersinia pestis, Borellia burgdorferi, Treponema pallidum, Serratia marcescens, Peptostreptococcus spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.
К цефтриаксону также чувствительны (за исключением штаммов, продуцирующих ?-лактамазы) Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Providencia spp.
Цефтриаксон неактивен в отношении Acinetobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Campylobacter jejuni, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Listeria monocytogenes, Enterococcus fecalis и метициллин-устойчивых стафилококков.
Микоплазмы, микобактерии и хламидии устойчивы к действию цефалоспоринов.
Цефтриаксон также активен в отношении штаммов, устойчивых к действию других цефалоспоринов.
В связи с длительным периодом полувыведения (около 8 ч) препарат можно вводить 1 раз/сут.
Фармакокинетика:
Всасывание
При в/м введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата — 100%.
Распределение
Цефтриаксон хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, характеризуется высоким Vd. При менингите у детей (в т.ч. новорожденных) цефтриаксон проникает в спинномозговую жидкость и достигает концентрации, составляющей 17% от концентрации в плазме. У взрослых через 2-24 ч после однократного введения в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона в спиномозговой жидкости превышает МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита.
Выведение
Цефтриаксон выводится почками (50-60%) и через кишечник (40-50%). T1/2 составляет в среднем 8 ч.
Благодаря длительному T1/2 в плазме и тканях на протяжении 24 ч сохраняются концентрации, превышающие МПК для большинства чувствительных возбудителей.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у детей в первые 8 дней жизни, а также у пациентов старше 75 лет составляет 16 ч.
У новорожденных почками выводится около 70% препарата.
Показания к применению:
Лендацин показан для лечения патологических инфекционных процессов, спровоцированных чувствительными к цефтриаксону болезнетворными микроорганизмами и назначается при:
инфекционных поражениях ЛОР-органов;
раневых инфекциях;
инфекциях путей дыхания;
септицемии;
инфекциях кожных покровов и мягких тканей;
эндокардите;
инфекциях опорно-двигательной системы (суставов, костей);
бактериальном менингите;
болезни Лайма;
инфекциях внутренних органов (включая воспалительные патологии желчевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта и перитонит);
фебрильной нейтропении, у больных с диагностированными злокачественными опухолями;
инфекциях мочевыводящих путей;
тифоидной лихорадке, шигеллезе, инвазивном сальмонеллезе;
инфекциях половых органов (включая шанкроид и гонорею).
Противопоказания:
Лендацин запрещен к назначению пациентам с наблюдаемой персональной гиперчувствительностью к лечебным средствам из группы цефалоспоринов.
Осторожного применения требую больные с отмечаемой высокой чувствительностью к препаратам пенициллинового ряда (возможность перекрестной аллергической реакции), патологиями ЖКТ и желчного пузыря в анамнезе, параллельной почечно-печеночной недостаточностью.
Не допускают введения Лендацина новорожденным с диагностированной гипербилирубинемией.
Способ применения и дозы:
В/м или в/в.
Дозировка и способ применения определяются на основании данных о степени тяжести инфекции, чувствительности микроорганизмов, возраста и состояния пациента.
Продолжительность терапии зависит от течения заболевания. Введение препарата Лендацин® следует продолжать еще в течение минимум 48–72 ч после нормализации температуры тела и подтверждения эрадикации возбудителя.
Курс лечения обычно составляет 4–14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение.
Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней.
Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела >50 кг: обычная доза составляет 1–2 г цефтриаксона 1 раз в сутки (каждые 24 ч). Максимальная суточная доза составляет 4 г. Во избежание местной реакции при в/м введении следует чередовать инъекции в левую и правую мыщцы.
Неосложненная гонорея: Лендацин назначается однократно в/м в дозировке 250 мг.
Менингит: при бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки.
После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты при менингококковом менингите достигались при продолжительности лечения 4 дня; при менингите, вызванном Haemophilus influenzae — 6 дней; Streptococcus pneumonia — 7 дней.
Болезнь Лайма (II и III стадии): препарат Лендацин назначают в дозе 50 мг/кг 1 раз в сутки, суточная доза не должна превышать 2 г. Продолжительность лечения составляет 14 дней.
Профилактика послеоперационных инфекций: препарат Лендацин вводится однократно в дозе 1–2 г, в зависимости от риска развития инфекции, рекомендуется вводить за 30–90 мин до начала операции.
Дети от 15 дней до 12 лет с массой тела <50 кг: рекомендуемая доза составляет 20–80 мг/кг 1 раз в сутки. Общая суточная доза не должна превышать 2 г. Дозу более 50 мг/кг необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин.
Новорожденные (возраст 0–14 дней): рекомендуемая доза составляет 20–50 мг/кг в/в
в виде медленной инфузии 1 раз в сутки.
Пациенты пожилого возраста: не требуется коррекция дозы.
Пациенты с нарушением функции почек: нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. В случае острой почечной недостаточности
(Cl креатинина <10 мл/мин) максимальная суточная доза не должна превышать 2 г.
Пациенты с нарушением функции печени: нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.
При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови и при необходимости корректировать дозу.
У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2 г без определения концентрации препарата в плазме крови.
При гемодиализе или перитонеальном диализе пациентам не требуется дополнительное введение препарата после диализа. Необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у таких пациентов может снижаться.
При лечении острого среднего отита у детей рекомендуется однократное в/м введение в дозе 50 мг/кг (но не более 1 г).
Правила приготовления и введения растворов: необходимо использовать только свежеприготовленные растворы!
В/м введение
250 мг цефтриаксона растворить в 2 мл и 1 г — в 3,5 мл 1% раствора лидокаина. Раствор вводят глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в каждую мышцу.
Раствор с лидокаином запрещено вводить в/в!
В/в введение
250 мг цефтриаксона растворить в 5 мл и 1 г — в 10 мл воды для инъекций. Раствор медленно вводят в вену в течение 2–4 мин.
Приготовленный раствор цефтриаксона стабилен в течение 24 ч в случае хранения при температуре не выше 25 °C или 48 ч — при температуре 2–8 °C.
Побочное действие:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; редко — псевдомембранозный колит.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, снижение протромбинового времени.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение креатинина сыворотки, олигурия.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Местные реакции: флебит, болезненность.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожный зуд, крапивница, аллергический дерматит; редко — лихорадка, анафилаксия (бронхоспазм, артериальная гипотензия), многоформная экссудативная эритема.
Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении цефалоспоринов и циклоспорина уровень в плазме крови и токсичность последнего может повышаться.
При одновременном применении НПВС и других ингибиторов агрегации тромбоцитов увеличивается вероятность кровотечения.
При совместном применении диклофенак стимулирует выделение цефтриаксона в желчь и снижает общий клиренс в моче.
Ацетазоламид повышает концентрацию цефтриаксона в содержимом желудка.
Не отмечено взаимодействия с пробенецидом.
Фармацевтическое взаимодействие
Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.
Условия хранения:
При температуре не выше 25° С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности: 3 года
Нельзя применять препарат по истечении срока годности, указанного упаковке
Условия отпуска: По рецепту.
Производитель: Вл.Сандоз д.д., Словения (SI76665623); Вып.к.Перв.Уп.Втор.Уп.Пр.Сандоз ГмбХ, Австрия (9002260021994)
