Торговое название: Ксарелто (Xarelto)
Международное непатентованное название: Ривароксабан
Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой
Действующие вещества: ривароксабан микронизированный
Фармакотерапевтическая группа: антикоагулянтное средство прямого действия
Фармакодинамика:
Ривароксабан — высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий высокой биодоступностью при приеме внутрь. Активация фактора X с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде.
Показания к применению:
Профилактика венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у пациентов, подвергающихся большим ортопедическим оперативным вмешательствам на нижних конечностях. профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения; лечение тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и профилактика рецидивов ТГВ и ТЭЛА.
Противопоказания:
Клинически значимые активные кровотечения (например, внутричерепные кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения); заболевания печени, протекающие с коагулопатией, которая обуславливает клинически значимый риск кровотечения; беременность; период лактации (период грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность для пациентов данной возрастной группы не установлены); клинические данные о применении ривароксабана у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 15 мл/мин) отсутствуют. Поэтому применение ривароксабана не рекомендуется для данной категории пациентов; врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы); повышенная чувствительность к ривароксабану или любым вспомогательным веществам, содержащимся в таблетке.
Способ применения и дозы:
Ксарелто 10 мг: внутрь, независимо от приема пищи. Для профилактики ВТЭ при больших ортопедических операциях рекомендуется назначать по 1 таб. (10 мг) 1 раз/сут. Продолжительность лечения — 5 недель после большой операции на тазобедренном суставе, 2 недели после большой операции на коленном суставе. Начальную дозу следует принять через 6-10 ч после операции при условии достигнутого гемостаза. В случае пропуска дозы пациенту следует принять ривароксабан немедленно и на следующий день продолжить лечение по 1 таб. (10 мг)/сут, как и ранее. Ксарелто 15 мг и 20 мг: внутрь. Ксарелто 15 мг и 20 мг следует принимать во время еды. Рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз/сут. Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК < 50-30 мл/мин) рекомендованная доза составляет 15 мг 1 раз/сут. Рекомендованная максимальная суточная доза составляет 20 мг. Если прием очередной дозы пропущен, пациент должен немедленно принять Ксарелто® и на следующий день продолжать регулярный прием препарата в соответствии с рекомендованным режимом. Не следует удваивать принимаемую дозу для компенсации пропущенной ранее.
Побочные действия:
Со стороны системы кроветворения: часто — анемия (включая соответствующие лабораторные параметры); нечасто — тромбоцитемия (включая повышенное содержание тромбоцитов). Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, гипотензия, гематома. Со стороны органа зрения: часто — кровоизлияние в глаз (включая кровоизлияние в конъюнктиву). Со стороны пищеварительной системы: часто — кровотечения из ЖКТ (включая кровотечения из десен и ректальное кровотечение), боли в животе, диспепсия, тошнота, запор, диарея, рвота; нечасто — сухость во рту, нарушение функции печени; редко — желтуха. Со стороны лабораторных показателей: часто — повышение уровня трансаминаз; нечасто — повышение концентрации билирубина, повышение активности ЩФ, повышение активности ЛДГ, повышение активности липазы, повышение активности амилазы, повышение уровня ГГТ; редко — повышение концентрации конъюгированного билирубина (при сопутствующем повышении активности АЛТ или без него). Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль, синкопе; нечасто — внутримозговое и внутричерепное кровоизлияние. Со стороны мочеполовой системы: часто — кровоизлияние из мочеполовых путей (включая гематурию и меноррагию); нечасто — почечная недостаточность (включая повышение концентрации креатинина, повышение концентрации мочевины). Со стороны дыхательной системы: часто — носовое кровотечение: нечасто — кровохарканье. Со стороны кожных покровов: часто — зуд (включая редкие случаи генерализованного зуда), сыпь, экхимозы; нечасто — крапивница, кожные и подкожные кровоизлияния. Со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции, аллергический дерматит. Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в конечностях; нечасто — гемартроз; редко — кровоизлияние в мышцы. Со стороны организма в целом: часто — лихорадка, периферические отеки, плохое самочувствие (включая ощущение дискомфорта), локальный отек. Прочие: часто — кровоизлияния после проведенных процедур (включая послеоперационную анемию и кровотечение из раны), посттравматическая гематома; нечасто — выделения из раны.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Ривароксабан не подавляет и не индуцирует изофермент CYP3A4 и другие важные изоформы цитохрома. Одновременное применение Ксарелто и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 и P-gp может привести к снижению почечного и печеночного клиренса и, таким образом, значительно увеличить системное воздействие. Совместное применение Ксарелто и азолового противогрибкового средства кетоконазола (в дозе 400 мг 1 раз в сутки), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к повышению средней равновесной AUC ривароксабана в 2,6 раза и увеличению средней Cmax ривароксабана в 1,7 раза, что сопровождалось значимым усилением фармакодинамического действия препарата. Совместное назначение Ксарелто и ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира (в дозе 600 мг 2 раза в сутки), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и P-gp, приводило к увеличению средней равновесной AUC ривароксабана в 2,5 раза и увеличению средней Cmax ривароксабана в 1,6 раза, что сопровождалось значимым усилением фармакодинамического действия препарата. В связи с этим Ксарелто не рекомендуется к применению у пациентов, получающих системное лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами протеазы ВИЧ. Кларитромицин (в дозе 500 мг 2 раза в сутки), сильно подавляющий изофермент CYP3A4 и умеренно подавляющий P-gp, вызывал увеличение значений AUC в 1,5 раза и Cmax ривароксабана в 1,4 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Cmax и считается клинически незначимым. Эритромицин (в дозе 500 мг 3 раза в сутки), умеренный ингибитор изофермента CYP3A4 и P-gp, вызывал увеличение значений AUC и Cmax ривароксабана в 1,3 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Cmax и считается клинически незначимым. Флуконазол (в дозе 400 мг 1 раз в сутки), умеренный ингибитор изофермента CYP3A4, вызывал увеличение средней AUC ривароксабана в 1,4 раза и увеличение средней Cmax в 1,3 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Cmax и считается клинически незначимым. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ривароксабана с дронедароном в связи с ограниченностью клинических данных о совместном применении. Совместное назначение Ксарелто и рифампицина, являющегося сильным индуктором CYP3A4 и P-gp, приводило к снижению средней AUC ривароксабана приблизительно на 50% и параллельному уменьшению его фармакодинамических эффектов. Совместное применение ривароксабана с другими сильными индукторами CYP3A4 (например фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал или препараты зверобоя продырявленного) также может привести к снижению концентрации ривароксабана в плазме. Уменьшение концентрации ривароксабана в плазме признано клинически незначимым. Сильные индукторы CYP3A4 необходимо применять с осторожностью.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель: Байер Шеринг Фарма АГ, Германия (4008500015988, 4008500015971, 4008500015957, 4008500017531, 4008500017500, 4008500017517, 4008500022900, 4008500017944, 4008500017562, 4008500017548, 4008500017555)
