Торговое название препарата: Клофелин (Clophelin)
Международное непатентованное наименование: Клонидин (Clonidinum).
Лекарственная форма: таблетки; глазные капли; раствор для инъекций.
Действующее вещество: Клонидин (Clonidinum).
Фармакотерапевтическая группа: Антигипертензивные препараты
Фармакологические свойства:
Клофелин является антигипертензивным средством, действие которого связано с влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса. Оказывает стимулирующее действие на пре- и постсинаптические α2-адренорецепторы, вместе с тем, обладает и сродством к имидазолиновым рецепторам.
Клофелин стимулирует центральные α2-адренорецепторы и имидазолиновые I1-рецепторы, которые локализованы в нейронах ядер солитарного тракта и понижает тонус вазомоторного центра, снижает импульсацию в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Одновременно повышается тонус блуждающих нервов.
Основным проявлением действия клофелина является гипотензивный эффект, развивающийся обычно через 1—2 ч после приема препарата внутрь и продолжающийся после однократного приема в течение 6—8 ч. Выраженная и стойкая гипотензия является результатом снижения сердечного выброса, уменьшения частоты сердечных сокращений и периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек.
Препарат оказывает выраженное седативное, а также некоторое анальгезирующее действие.
Важной особенностью клофелина является его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечно-сосудистые и другие расстройства. Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены снижением центральной адренергической активности.
Показания к применению:
— Таблетки: артериальная гипертензия;
— Раствор для внутривенного введения: купирование гипертонического криза;
— Капли глазные: первичная открытоугольная глаукома с умеренно повышенным или высоким внутриглазным давлением и стабилизированными зрительными функциями.
Противопоказания:
— Выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга;
— Депрессия;
— Артериальная гипотензия;
— Беременность и период лактации;
— Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения Клофелина у этой группы больных не установлена);
— Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Дополнительно противопоказаниями к применению Клофелина в форме таблеток и раствора для инъекций являются:
— Атриовентрикулярная блокада II и III степени;
— Выраженная синусовая брадикардия;
— Кардиогенный шок;
— Синдром слабости синусового узла;
— Облитерирующие заболевания артерий;
— Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами и этанолом. Препарат следует применять с осторожностью больным после недавно перенесенного инфаркта миокарда, а также пациентам с хронической почечной недостаточностью и атриовентрикулярной блокадой I степени.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении Клофелина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:
— Препараты, угнетающие центральную нервную систему: развитие депрессивных расстройств и усиление депримирующего влияния на центральную нервную систему;
— Трициклические антидепрессанты, симпатомиметические, анорексигенные (кроме фенфлурамина) лекарственные средства, нифедипин и нестероидные противовоспалительные препараты: ослабление гипотензивного эффекта Клофелина;
— Сердечные гликозиды и бета-адреноблокаторы: увеличение риска развития брадикардии или (в отдельных случаях) атриовентрикулярной блокады;
— Атенолол, пропранолол: развитие аддитивного гипотензивного эффекта, седативного действия, сухости во рту;
— Леводопа, пирибедил: уменьшение их эффективности;
— Диуретики, вазодилататоры, антигистаминные средства: увеличение гипотензивного эффекта Клофелина;
— Празозин: изменение антигипертензивного действия клонидина;
— Циклоспорин: увеличение его концентрации в плазме крови;
— Гормональные контрацептивы для приема внутрь: усиление седативного действия клонидина;
— Толперизон: усиление миорелаксирующего действия;
— Тофизопам: усиление анксиолитического действия;
— Фенилэфрин: усиление прессорного эффекта;
— Миртазапин: развитие гипертонического криза;
— Галоперидол: усиление угнетения центральной нервной системы;
— Сульпирид: усиление эффекта клонидина;
— Инсулин, гипогликемические средства для приема внутрь: ослабление гипогликемического действия Клофелина.
Способ применения и дозы:
Таблетки принимают в независимости от приема пищи, внутрь. Начальная дозировка 0,075 мг трижды в день. В случае необходимости дозировку повышают до 0,9 грамм в сутки.
Пациентам пожилого возраста при сопутствующем атеросклерозе назначают по 0,0375 трижды в сутки.
Лекарственное средство отменяют постепенно на протяжении двух недель.
Дисменорея: 14 дней до менструаций, а также в период цикла принимают по 0,025 мг дважды в день.
При гипертоническом кризе лекарство применяют сублингвально, внутримышечно, внутривенно 0,15 мг. Перед струйным внутривенным вливанием препарат растворяют в хлориде натрия, вводят 10 минут.
Согласно инструкции по применению Клофелина глазные капли закапывают 2-4 раза в сутки в каждый конъюнктивальный мешок по 1-2 капли. Терапию начинают с применения 0,25% раствора. При недостижении требуемого уровня внутриглазного давления применяют 0,5% раствор. При регистрации выраженных побочных эффектов концентрацию раствора снижают до 0,125%.
Побочное действие:
Со стороны сердечно — сосудистой системы: редко — отеки, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту, редко — запор.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.
Со стороны репродуктивной системы: редко — снижение либидо, импотенция.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: заложенность носа.
Особые указания:
Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и психомоторных реакций.
Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков.
При внезапном прекращении терапии клофелином возможно развитие синдрома отмены.
Препарат не следует назначать больным, которые не могут применять его регулярно (во избежание развития синдрома отмены).
Передозировка:
Симптомы: нарушение сознания, коллапс, брадикардия, уширение комплекса QRS, возможно замедление AV проводимости и синдром ранней реполяризации.
Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций.
Срок годности: 4 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: Органика Россия (4602424001029, 4602424000176), Дальхимфарм (Россия), Московский эндокринный завод (Россия).
