http://credit-n.ru/zaymyi-next.html

Кетиап

Найти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Кетиап (Quetiap)

Международное непатентованное наименование: Кветиапин (Quetiapine)

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Действующее вещество: Кветиапин (Quetiapine)

Фармакотерапевтическая группа: Антипсихотическое средство (нейролептик)

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:

Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом. Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами головного мозга. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин проявляют высокое сродство к серотониновым рецепторам типа 5НТ2 и дофаминовым рецепторам типов D1 и D2 головного мозга. Более высокая селективность к серотониновым рецепторам типа 5НТ2, чем к дофаминовым рецепторам типа D2, обуславливает основные клинические антипсихотические свойства кветиапина и низкую частоту развития экстрапирамидных побочных эффектов. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин обладают высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам и меньшим сродством по отношению к α2адренорецепторам и серотониновым рецепторам типа 5НТ1 Кветиапин не проявляет заметного сродства к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам.

Удельный вклад метаболита N-дезалкилкветиапина в фармакологическую активность кветиапина не установлен.

Кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозах, эффективно блокирующих D2 рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10- дофаминергических нейронов в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь, кветиапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и интенсивно метаболизируется в печени. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина.

Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы крови. Равновесная концентрация активного метаболита (N-дезалкилкветиапина) составляет 35% от таковой кветиапина.

Период полувыведения кветиапина и N-дезалкилкветиапина составляет около 7 и 12 часовсоответственно.

Фармакокинетика кветиапина и N-дезалкилкветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина снижается приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м2), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах значений, выявленных у здоровых добровольцев.

У пациентов с печеночной недостаточностью (компенсированный цирроз печени) средний плазменный клиренс кветиапина снижен приблизительно на 25%. Вследствие интенсивного метаболизма в печени, у пациентов с печеночной недостаточностью возможно повышение плазменной концентрации кветиапина, что требует коррекции дозы препарата.

В среднем менее 5% дозы фракции свободного кветиапина и N-дезалкилкветиапина плазмы выводятся почками. Приблизительно 73% кветиапина выводится почками и 21% кишечником. Менее 5 % кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде почками или кишечником.

Установлено, что изофермент CYP3A4 является ключевым изоферментом цитохрома Р450, метаболизирующим кветиапин. N-дезалкилкветиапин образуется при участии изофермента CYP3A4.

Кветиапин и некоторые его метаболиты (включая N-дезалкилкветиапин) обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам CYP1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4, но только при концентрации в 5-50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно применяемой терапевтической дозе. Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное применении кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию метаболизма других лекарственных средств, опосредованного изоферментами цитохрома Р450.

Показания к применению:

Лечение шизофрении.

Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства.

Лечение депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства.

Препарат не показан для профилактики маниакальных и депрессивных эпизодов при биполярном расстройстве.

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к любому компоненту препарата;

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— одновременное применение с ингибиторами цитохрома Р450 (противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин, нефазодон, ингибиторы протеазы ВИЧ, грейпфрутовый сок);

— психозы у пожилых пациентов с деменцией;

— беременность;

— период лактации;

— детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

У пациентов с печеночной недостаточностью, судорогами в анамнезе, сердечно-­сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к развитию артериальной гипотензии; у пациентов пожилого возраста. Беременность и лактация:

Безопасность применения препарата во время беременности не установлена. Поэтому при беременности Кетиап можно применять, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Степень выведения кветиапина с женским молоком неизвестна. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кветиапина с другими лекарственными средствами, влияющими на центральную нервную систему, а также с этанолом.

Одновременное применение кветиапина (в дозе 25 мг) с кетоконазолом (мощным ингибитором изофермента — CYP3А4) приводило к увеличению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) кветиапина в 5-8 раз. Поэтому одновременное применение кветиапина и ингибиторов изофермента CYP3A4 противопоказано. По тем же причинам не рекомендуется принимать кветиапин вместе с грейпфрутовым соком.

В фармакокинетическом исследовании применение кветиапина в различных дозах до или одновременно с приемом карбамазепина (мощного индуктора микросомальных ферментов печени) приводило к значительному повышению клиренса кветиапина и, соответственно, уменьшению AUC, в среднем, на 13% по сравнению с приемом кветиапина без карбамазепина. У некоторых пациентов снижение AUC было еще более выраженным. Такое взаимодействие сопровождается снижением концентрации кветиапина в плазме и может снижать эффективность терапии препаратом.

Одновременное применение кветиапина с фенитоином, другим мощным индуктором микросомальных ферментов печени, сопровождалось еще более выраженным (примерно на 450%) повышением клиренса кветиапина. Применение препарата у пациентов, применяющих индукторы микросомальных ферментов печени, возможно лишь в том случае, если ожидаемая польза от терапии кветиапином превосходит риск, связанный с отменой препарата-индуктора микросомальных ферментов печени. Изменение дозы препаратов-индукторов микросомальных ферментов печени должно быть постепенным. При необходимости, возможно их замещение препаратами, не индуцирующими микросомальные ферменты печени (например, препаратами вальпроевой кислоты).

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном применении имипрамина (ингибитор изофермента CYP2D6) или флуоксетина (ингибитор изофермента CYP3A4 и CYP2D6).

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном применении с рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный прием кветиапина и тиоридазина приводил к повышению клиренса кветиапина примерно на 70 %.

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина.

При однократном приеме 2 мг лоразепама на фоне приема кветиапина в дозе 250 мг 2 раза в сутки клиренс лоразепама снижался примерно на 20%.

Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном применении кветиапина.

Не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики вальпроевой кислоты и кветиапина при одновременном применении вальпроата семинатрия и кветиапина.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кветиапина с лекарственными средствами, снижающими артериальное давление.

Кветиапин может снижать фармакологические эффекты леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кветиапина и препаратов, способных вызвать нарушение электролитного баланса или удлинение интервала QTc.

Кветиапин не вызывал индукции микросомальных ферментов печени, участвующих в метаболизме феназона.

Способ применения и дозы:

Кетиап применяют независимо от приема пищи.

Взрослые

Лечение шизофрении

Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки — 50 мг, 2-е сутки — 100 мг, 3-и сутки — 200 мг, 4-е сутки — 300 мг. Начиная с 4-х суток доза должна титроваться до эффективной, обычно в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости доза может варьировать в пределах 150-750 мг/сут. Максимальная суточная доза — 750 мг. Суточную дозу разделяют на 2 приема.

Лечение острых маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства I типа в монотерапии или в комбинации с солями лития или вальпроатом семинатрия

Кетиап применяется в качестве монотерапии или в комбинации с солями лития или вальпроатом семинатрия.

Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки — 100 мг, 2-е сутки — 200 мг, 3-и сутки — 300 мг, 4-е сутки — 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Повышение суточной дозы не должно происходить быстрее, чем 200 мг в сутки. Суточную дозу разделяют на 2 приема.

В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости доза может варьировать в пределах 200-800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет 400-800 мг/сут. Максимальная суточная доза — 800 мг. Суточную дозу разделяют на 2 приема.

Лечение острых депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства I и II типов

Кетиап назначают 1 раз в сутки на ночь. Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки- 50 мг, 2-е сутки — 100 мг, 3-и сутки — 200 мг, 4-е сутки — 300 мг. Рекомендуемая доза-300 мг/сут. Максимальная суточная доза — 600 мг.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов начальная доза препарата составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно не более чем на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекции дозы не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с печеночной недостаточностью, особенно в начале терапии. Рекомендуется начинать терапию с дозы 25 мг/сут и титровать ее со скоростью, не превышающей 25-50 мг/сут до достижения терапевтического эффекта.

Особые указания:

С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и другими состояниями, связанными с риском артериальной гипотензии, особенно в начале лечения и у лиц пожилого возраста; при указаниях в анамнезе на приступы судорог.

Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени и почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек.

С осторожностью применяют одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (особенно у лиц пожилого возраста); с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, а также с этанолом; с потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. с кетоконазолом, эритромицином).

При развитии на фоне лечения ЗНС кветиапин следует отменить и назначить соответствующее лечение.

При длительном применении существует вероятность развития поздней дискинезии. В таких случаях необходимо уменьшить дозу кветиапина или отменить его.

С осторожностью применять в комбинации с другими препаратами, влияющими на деятельность ЦНС, а также с этанолом.

В экспериментальных исследованиях при изучении канцерогенности кветиапина было отмечено увеличение частоты возникновения аденокарцином молочной железы у крыс (при дозах 20, 75 и 250 мг/кг/сут), что связано с длительной гиперпролактинемией.

У мужских особей крыс (250 мг/кг/сут) и мышей (250 и 750 мг/кг/сут) отмечалось увеличение частоты возникновения доброкачественных аденом из тиреоидных фолликулярных клеток, что было связано с известным, специфическим для грызунов механизмом увеличения печеночного клиренса тироксина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Кветиапин может вызывать сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется выполнять работу, связанную с необходимостью концентрации внимании и высокой скорости психомоторных реакций (в т.ч. управлять транспортными средствами).

Побочные действия:

Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение, тревога; редко — ЗНС.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: запор, сухость во рту, диспепсия, диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ), боли в животе.

Со стороны органов кроветворения: асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения; редко — эозинофилия.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, сухость кожи.

Со стороны органа слуха: боль в ухе.

Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевого тракта.

Со сторон обмена веществ: незначительное повышение содержания холестерина и триглицеридов в крови.

Со стороны эндокринной системы: небольшое дозозависимое обратимое снижение уровня гормонов щитовидной железы (в частности общего и свободного Т4).

Прочие: астения, боли в пояснице, увеличение массы тела, лихорадка, боли в грудной клетке.

Передозировка:

Сообщалось о летальном исходе при приеме 13,6 г кветиапина у пациента, участвовавшего в клиническом исследовании, а также о летальном исходе после приема 6 г кветиапина при постмаркетинговом наблюдении за применением препарата.

В то же время, описан случай приема кветиапина в дозе, превышающей 30 г, без летального исхода.

Имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки кветиапином, приводивших к увеличению интервала QTc, смерти или коме.

У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться (см. раздел «Особые указания»).

Симптомы, отмеченные при передозировке, в основном, были следствием усиления дозозависимых побочных эффектов препарата, таких как сонливость и седация, тахикардия и снижение артериального давления.

Специфических антидотов к кветиапину нет. В случаях тяжелой интоксикации следует, помнить о возможности передозировки несколькими лекарственными препаратами. Рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной вентиляции легких и оксигенации.

Промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и применение активированного угля и слабительных средств может способствовать выведению неабсорбированного кветиапина, однако эффективность этих мер не изучена.

Тщательное медицинское наблюдение должно продолжаться до улучшения состояния пациента.

Условия хранения:

При температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 3 года.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.

Производитель: POLPHARMA PHARMACEUTICAL WORKS, S.A. Польша

Оставить комментарий

<br/>
Аптека Санкт-Петербург PR-CY.ru Торговое оборудование - рейтинг