Торговое название препарата: Кардалис
Международное непатентованное наименование: —
Лекарственная форма: Таблетки
Действующее вещество: беназеприла гидрохлорид, спиронолактон
Фармакотерапевтическая группа: Ветеринарные препараты
Фармакологические свойства:
Фармакотерапевтическая группа ветеринарного препарата: комбинированный препарат (антагонист альдостерона + ингибитор ангиотензин превращающего фермента (АПФ).
Спиронолактон и беназеприл воздействуют на разном уровне ренин-ангиотензин-альдостероновой каскадной системы.
Фармакологически активные метаболиты спиронолактона, входящего в состав препарата — 7α-тиометил-спиронолактон и канренон, действуют как специфические антагонисты альдостерона, конкурентно связываясь с минералкортикокоидными рецепторами, расположенными в почках, сердце и сосудах. В результате увеличивается выведение ионов Na+, Cl- и воды, и уменьшается выведение ионов K+, уменьшается внеклеточный объем, что приводит к снижению преднагрузки на сердце и уменьшению давления в левом предсердии.
Беназеприл гидрохлорид, входящий в состав препарата, гидролизуется в организме до фармакологически активного метаболита беназеприлата, являющегося селективным ингибитором ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Под действием беназеприлата неактивный ангиотензин I не переходит в активный ангиотензин II, который контролирует вазоконстрикцию артерий и вен. Блокирование ангиотензина II предотвращает сужение кровеносных сосудов и выделение альдостерона.
После перорального введения собакам спиронолактон быстро и полностью метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, 7α-тиометил-спиронолактон и канренон, которые достигают максимальной концентрации через 2 и 4 часа, соответственно. Корм повышает биодоступность спиронолактона до 80-90%. Период полувыведения (Т1/2) 7α-тиометил-спиронолактона и канренона составляет 6 и 7 часов, соответственно. Среднее время удержания метаболитов составляет 9-14 часов, которые распределяются, главным образом, в желудочно-кишечном тракте, почках, печени и надпочечниках.
Спиронолактон выводится из организма собак с фекалиями (70%) и мочой (20%).
Беназеприл гидрохлорид после перорального введения быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта собак, метаболизируется в печени до беназеприлата, который достигает максимальной концентрации в плазме крови через 1,4 ч. Концентрация беназеприлата уменьшается двухфазно: в первую, быструю, фазу выводится свободный беназеприлат, во вторую, терминальную, фазу выделяется беназеприлат, связанный с АПФ. После совместного перорального введения со спиронолактоном период полувыведения беназеприлата (T1/2) составляет 18 ч.
Беназерпил и беназеприлат экстенсивно связываются с протеинами плазмы крови, быстро распределяются в тканях, главным образом, в печени и почках. Выводится беназерпилат из организма с желчью и мочой.
Показания к применению:
Кардалис применяют собакам для лечения застойной сердечной недостаточности при хронической дегенерации клапанов сердца.
Противопоказания:
Противопоказанием к применению Кардалиса является повышенная индивидуальная чувствительность собак к компонентам препарата, гигюадренокортицизм, гиперкалиемия и гипонатриемия, сердечная недостаточность, вызванная стенозом аорты или легочной артерии.
Нельзя применять кардалис во время беременности и лактации, а также собакам, используемым для разведения, из-за возможного эмбриотоксического действия беназеприла (врожденный порок мочевого тракта у плода).
Не рекомендуется применять препарат растущим собакам из-за антиандрогенного действия спиронолактона.
Следует избегать пропусков при введении очередной дозы препарата, так как это может привести к снижению терапевтической эффективности. В случае пропуска одной дозы необходимо продолжить применение препарата в тех же дозах по той же схеме.
Кардалис запрещается применять собакам при почечной недостаточности одновременно с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВС).
Способ применения и дозы:
Кардалис назначают собакам индивидуально перорально с кормом или в смеси с небольшим количеством корма, предложенным непосредственно перед основным кормлением, один раз в сутки в дозе 0,25 мг/кг массы животного беназеприла гидрохлорида и 2 мг/кг массы животного спиронолактона.
Продолжительность курса лечения в зависимости от клинического состояния животного и течения заболевания определяет лечащий врач при условии регулярного мониторинга электролитов крови.
При передозировке Кардалиса возможна дозозависимая атрофия предстательной железы у некастрированных кобелей, умеренная компенсаторная физиологическая гипертрофия zona glomerulosa надпочечников. Токсическое действие лекарственного препарата имеет обратимый характер при его отмене. Специфических антидотов или лечения при передозировке нет. В этом случае рекомендуется вызвать рвоту, промыть желудок при помощи желудочного зонда и мониторинг электролитов крови. Назначают средства симптоматической терапии с использованием инфузионных растворов, если необходимо.
Перед началом лечения рекомендуется оценить функцию почек и уровень сывороточного калия особенно у собак при гипоадренокортицизме, гиперкалиемии и гипонатриемии, проводить регулярный мониторинг данных показателей у собак при почечной недостаточности в связи с риском развития гиперкалиемии.
Собакам с нарушением функции печени препарат следует применять с осторожностью, т.к. возможно изменение биотрансформации спиронолактона в печени.
Побочные действия:
При применении препарата некастрированным кобелям возможна обратимая атрофия простаты, вызванная спиронолактоном.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При совместном применении с НПВС возможно снижение антигипертензивного и натрийуретического действия кардалиса и повышение уровня сывороточного калия. При необходимости назначения НПВС необходимо проводить тщательный клинический мониторинг собаки, в т. ч. учитывать степень ее гидратации.
Совместное применение фуросимида с кардалисом не оказывает побочного действия при лечении сердечной недостаточности у собак.
Совместное применение лекарственного препарата с антигипертензивными средствами (блокаторами кальциевых каналов, β-блокаторами или диуретиками), анестетиками или седативными препаратами может привести к аддитивному гипотензивному действию.
Совместное применение ветеринарного препарата с калийсберегающими средствами (β-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами ангиотензиновых рецепторов) может вызвать гиперкалиемию.
Совместное применение кардалиса с дезоксикортикостероном умеренно подавляет действие спиронолактона, направленное на выведение натрия с мочой.
Спиронолактон, входящий в состав препарата, уменьшает элиминацию дигоксина, что приводит к повышению его сывороточной концентрации. Так как терапевтическая широта дигоксина очень узкая, то при совместном применении его с кардалисом следует вести тщательное наблюдение за клиническим состоянием собаки и при необходимости уменьшить дозу дигоксина.
Кардалис следует применять с осторожностью с лекарственными средствами, участвующими в метаболизме фермента цитохром Р450.
Срок годности: 2 года
Условия отпуска из аптек: без рецепта
Производитель: Сева, Франция (3411112926879).
