http://credit-n.ru/zaymyi-next.html

Кандитрал

Найти препарат в аптеках

Торговое название: Кандитрал (Canditral)

Международное непатентованное название: Итраконазол

Лекарственная форма: капсулы

Действующее вещество: итраконазол

Фармакотерапевтическая группа: противогрибковое средство

Фармакологическое действие:

Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерола, являющегося важным компонентом клеточной мембраны грибов. Итраконазол активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum); дрожжеподобных грибов и дрожжей (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Candida spp., включая Candida albicans, Candida glabrata и Candida krusei); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, а также других дрожжевых и плесневых грибов.

Фармакокинетика

Всасывание

При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после еды. Время достижения Cmax составляет 3-4 ч.

Распределение

Равновесная концентрация итраконазола в плазме через 3-4 ч после приема препарата составляет 0.4 мкг/мл (при приеме 100 мг один раз в сут), 1.1 мкг/мл (при приеме 200 мг один раз в сут) и 2.0 мкг/мл (при приеме 200 мг два раза в сут). При длительном приеме равновесная концентрация достигается в течение 1-2 недель. Связь с белками плазмы – 99.8%.

Итраконазол хорошо проникает и распределяется в тканях и органах. Концентрация препарата в легких, почках, печени, селезенке, желудке, костях, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме. Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, в 4 раза превышает его в плазме, а скорость выведения зависит от регенерации эпидермиса. В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения лечения, терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения; в слизистой оболочке влагалища — в течение 2 дней после окончания 3-х дневного курса лечения в дозе 200 мг в сут  и 3-х дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг дважды в сут. Терапевтическая концентрация препарата в кератине ногтей определяется через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 месяцев после завершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в секрете сальных и потовых желез.

Метаболизм

Метаболизируется печенью с образованием активных метаболитов, один из которых – гидрокси-итраконазол — оказывает сравнимое с итраконазолом противогрибковое действие — in vitro.

Выведение

Выведение из плазмы является двухфазным с конечным периодом полувыведения от 24 – 36 ч.

Выведение с калом составляет от 3 до 18 % дозы. Выведение почками — менее 0.03 % дозы. Примерно 35 % дозы выделяется в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом (например, при СПИДе, после трансплантации органов или в случае нейтропении) биодоступность итраконазола может снижаться. У пациентов с циррозом печени биодоступность итраконазола снижена, период полувыведения увеличен.

Показания к применению:

дерматомикозы;

грибковый кератит;

онихомикозы, вызванные  дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;

системные микозы:

системный аспергиллез и кандидоз;

криптококкоз, включая криптококковый менингит (пациентам с иммунодефицитом и пациентам с криптококкозом центральной нервной системы Кандитрал должен назначаться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны);

гистоплазмоз;

споротризоз;

паракокцидиоидомикоз;

бластомикоз;

другие системные или тропические микозы;

кандидомикозы с поражением кожи и слизистых, в том числе вульвовагинальный кандидоз;

глубокие висцеральные кандидозы;

отрубевидный лишай.

Противопоказания:

индивидуальная повышенная чувствительность к препарату или его компонентам;

одновременный с препаратом Кандитрал прием следующих лекарственных средств:

препараты, метаболизируемые ферментом CYP3A4, которые могут увеличивать QT интервал (терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, левометадон, сертиндол);

ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, расщепляемые ферментом CYP3A4 (симвастатин, ловастатин);

мидазолам и триазолам (для приема внутрь);

препараты алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин);

детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью: детский возраст, тяжелая сердечная недостаточность, заболевания печени (в том числе сопровождающиеся печеночной недостаточностью), хроническая почечная недостаточность.

Способ применения и дозы:

Кандитрал принимают внутрь, капсулы необходимо проглатывать целиком, желательно сразу после еды.

Лечение вульвовагинального кандидоза: дважды в день по 200 мг в течение одного дня; вторая схема лечения рассчитана на три дня, ежедневно необходимо принимать по 200 мг Кандитрала.

Лечение дерматомикозов: в течение недели ежедневно принимать по 200 мг либо в течение двух недель принимать по 100 мг ежедневно.

Лечение дерматофитии кистей, стоп и других поражений высококератинизированных кожных участков: в течение недели ежедневно принимать по 200 мг Кандитрала либо в течение 30 дней по 100мг.

Лечение отрубевидного лишая: ежедневно принимать 200 мг итраконазола, курс рассчитан на неделю.

Лечение кандидоза слизистых стенок ротовой полости: в течение 15 дней ежедневно принимать по 100 мг медикамента.

Лечение кератомикозов: в течение 21 дня ежедневно принимать по 200 мг препарата (в зависимости от клинического ответа определяют продолжительность терапии).

Лечение онихомикоза: в течение 3-х месяцев принимать по 200 мг либо в течение недели принимать по 200 мг дважды в день.

Побочное действие:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, диарея, запор.

Со стороны гепато-билиарной системы: обратимое повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит; очень редко – тяжелое токсическое поражение печени, в том числе острая печеночная недостаточность с летальным исходом.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая нейропатия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, редко — мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны кожных покровов: алопеция, светочувствительность

Прочие: нарушения менструального цикла, гипокалиемия, отечный синдром, застойная сердечная недостаточность и отек легких, гиперкреатинемия, окрашивание мочи в темный цвет.

Лекарственное взаимодействие:

Лекарственные средства, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола:

Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока снижают абсорбцию итраконазола.

Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола:

Итраконазол в основном расщепляется ферментом CYP3A4. При одновременном применении с рифампицином, рифабутином, фенитоином, карбамазепином, изониазидом, являющимися мощными индукторами фермента CYP3A4, биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата. Одновременное применение Кандитрала с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется.

Мощные ингибиторы фермента CYP3A4, такие как ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин, могут увеличивать биодоступность итраконазола.

Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств:

Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых ферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгация их действия, в том числе и побочных эффектов. После прекращения лечения препаратом Кандитрал, концентрация итраконазола в плазме снижается постепенно в зависимости от дозы и длительности лечения. Это необходимо принимать во внимание при обсуждении ингибирующего эффекта итраконазола на сопутствующие лекарственные средства.

Примерами таких лекарств являются:

Лекарственные средства, назначать которые одновременно с препаратом Кандитрал не рекомендуется:

блокаторы кальциевых каналов – в дополнение к возможному фармакокинетическому взаимодействию, связанному с общим путем метаболизма с участием фермента CYP3A4, блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который усиливается при одновременном приеме с препаратом Кандитрал.

Препараты, при одновременном назначении которых рекомендуется следить за их концентрацией в плазме, действием, побочными эффектами. При необходимости дозу этих препаратов следует уменьшить:

пероральные антикоагулянты;

ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир, индинавир, саквинавир);

некоторые противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат);

расщепляемые ферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов (верапамил и производные дигидропиридина);

некоторые иммуносупрессивные средства (циклоспорин, такролимус, сиролимус (также известный как рапамицин);

некоторые расщепляемые ферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА (аторвастатин);

некоторые глюкокортикостероиды (будесонид, дексаметазон и метилпреднизолон);

другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам для в/в введения, рифабутин, эбастин, ребоксетин, цилостазол, дизопирамид, элетриптан, галофантрин, репаглинид.

Взаимодействия между итраконазолом зидовудином и флувастатином не обнаружено.

Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и такими лекарственными средствами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфамеразин при связывании с белками плазмы.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 2 года 6 месяцев

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту

Производитель: «Гленмарк Фармасьютикалз Лтд», Индия (8904091119868)

Оставить комментарий

<br/>
Аптека Санкт-Петербург PR-CY.ru Торговое оборудование - рейтинг